柳氮磺吡啶屬於前體藥，由5-氨基水楊酸和磺胺吡啶透過偶氮鍵相連形成, 藥物自身沒有治療作用，口服該藥後，結腸中會被偶氮還原酶(一種細菌酶)分解為兩個組分，即磺胺吡啶和5-氨基水楊酸。磺胺吡啶幾乎全部被吸收，而5-氨基水楊酸則大部分經糞便排出。磺胺吡啶是治療類風溼關節炎的活性成分，5-氨基水楊酸是治療潰瘍性結腸炎的活性成分。

柳氮磺吡啶常見的不良反應有特異質反應和劑量相關的副作用。

特異質反應包括面板反應、肝炎、肺炎、粒細胞缺乏、再生障礙性貧血和溶血性貧血。出現這些反應時，應立即停用該藥，並且患者不應再使用該藥。

劑量相關的副作用包括胃腸道不適、中樞神經系統症狀。這些問題可透過減量解決。

對磺胺類藥、水楊酸鹽過敏者，.腸梗阻或泌尿系統梗阻患者，妊娠期、哺乳期婦女禁用。

1磺胺吡啶應在每日固定時間服用，進餐時服用為佳。本藥腸溶片不可壓碎及掰開服用。

2柳氮磺吡啶治療類風溼性關節炎起效較慢，需要與止痛藥和/或非甾體類抗炎藥一起服用，至少到柳氮磺吡啶腸溶片的療效出現為止。

3服用柳氮磺吡啶期間需要多喝水，保持高尿流量，以防結晶尿的發生，必要時服用碳酸氫鈉鹼化尿液。

4開始治療之前，應做葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G6PD)缺乏篩查，並對存在G6PD缺乏的患者避免使用柳氮磺吡啶，因為此類患者攝入柳氮磺吡啶可增加溶血性貧血的風險。

5在開始使用柳氮磺吡啶治療前和明顯加量後，均應檢測全血細胞計數、肝轉氨酶及肌酐水平。每次增加劑量後1周時(下次劑量調整前)都要檢測全血細胞計數。在治療的最初3個月，以及增加劑量時，應每2-4周評估1次全血細胞計數、肝轉氨酶和肌酐水平。在治療的第3-6個月，每8-12周監測1次；6個月後，每12周監測1次。

柳氮磺吡啶常見的副作用有：胃腸道反應、噁心、嘔吐、頭痛、皮疹、貧血、白細胞或血小板計數降低、肝功能異常或腎損傷等。長期臨床觀察發現，用藥期間多飲水，並注意定期檢查血、尿常規及肝、腎功能，罕有發生嚴重副作用者，如有嚴重副作用應及時停藥。

如有出現相關副作用的現象，可分成小量多次服用。注意！如果本身有磺胺過敏史就不能用這個藥了，切記。用藥過程中定期複查血常規，可以發現有無白細胞減少的副作用，查肝功能及時發現有無肝損害副作用，一旦出現需要停藥。

強直性脊柱炎疾病本身對生殖功能影響不大，但對於男性患者，柳氮磺吡啶腸溶片可能影響精子活性，引起精子一過性減少，停藥後可恢復，有生育計劃的男性患者可考慮柳氮磺吡啶停用3個月。