功能主治】 1、鎮咳、平喘作用
苦杏仁中含有苦杏仁苷,苦杏仁苷在體內能被腸道微生物酶或苦杏仁本身所含的苦杏仁酶水解,產生微量的氫氰酸與苯甲醛,對呼吸中樞有抑制作用,達到鎮咳、平喘作用。《本草求真》記載“杏仁,既有發散風寒之能,復有下氣除喘之力”。善止咳化痰而平喘,對肺系的主要病症咳嗽、痰多、喘息又有強烈的針對性,故古今醫家將其作為肺系用藥使用,無論內傷外感,新病痼疾,凡涉肺臟,多用之。採用豚鼠離體器官試驗,杏仁水提取液能降低器官對氨水剌激的敏感性,對抗組胺、乙醯膽鹼、氯化鋇對氣管平滑肌的興奮作用,具有明顯的止咳作用。採用SO2致咳法證明,給小鼠灌胃苦杏仁苷1mg/kg、10mg/kg、100mg/kg保持30min後,其對咳嗽頻數的抑制率分別為26%、22.8%、25.3%。灌胃苦杏仁提取物48.3mg/kg的作用比等量苦杏仁苷強39.7%。苦杏仁因能促進肺表面活性物質(PS)的合成而有利於肺呼吸功能,苦杏仁不僅能促進PS的合成,而且可以改善各種有關肺的生理與生化指標(如肺均漿、肺水量、支氣管灌洗中總磷脂及病理切片等)。
2、對消化系統的作用
杏仁味苦下氣,且富含脂肪油。脂肪油能提高腸內容物對黏膜的潤滑作用,故杏仁有潤腸通便之功能。苦杏仁苷在經酶作用分解形成氫氰酸的同時,也產生苯甲醛,後者可抑制胃蛋白酶的活性,從而影響消化功能。杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解產物以500mg/kg的劑量對四氯化碳處理的大鼠給藥,發現它能抑AST、ALT水平和羥脯氨酸含量的升高,並抑制優球蛋白溶解時間的延長。杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解產物能抑制鼠肝結締組織的增生,但不能抑制D-半乳糖胺引起的鼠AST、ALT水平升高。
3、抗炎、鎮痛作用
脫脂苦杏仁的水提取物對乙酸所致的小鼠扭體反應和棉球所致的大鼠肉芽腫炎症的形成有抑制作用。用大鼠足關節浮腫法,靜脈注射40mg/kg杏仁的水溶性蛋白質成分KR-A、KR-B5mg/kg時有抑制炎症作用。用小鼠萘醌致痛模型試驗表明,KR-A或KR-B靜脈給藥5mg/kg時,抑痛率分別為40.7%和58.2%。它們對大鼠角叉菜膠性足腫,經口攝取的ED50分別為13.9mg/kg和6.4mg/kg。小鼠熱板法和乙酸扭體法證實,苦杏仁苷有鎮痛作用,但不同於嗎啡的鎮痛劑。苦杏仁苷分解產生的苯甲醛靜安息香縮合酶作用生成安息香。安息香具有鎮痛作用,因此國內有人用苦杏仁治療晚期肝癌可解除病人的痛苦,有的甚至不需服用止痛藥。
4、抗腫瘤作用
20世紀初期苦杏仁苷首次從杏仁中分離出來,1920年在美國首次將苦杏仁苷用於治療腫瘤。ErnestKrebs博士是第一個在美國將苦杏仁苷用於醫藥的人,並將它稱為維生素B17。自20世紀50年代開始苦杏仁苷雖在美國、墨西哥等國家廣泛流傳用來治療腫瘤,商品名為維生素B17或laetrile,但有關苦杏仁苷的抗腫瘤作用並未得到FDA的承認,在學術界一直存有爭議,存在兩種截然相反的看法。贊成的一方認為,苦杏仁苷是一種維生素B17,具有預防和治療腫瘤的作用,並提出一些理論與試驗資料。如認為腫瘤細胞無氧降解佔優勢,最終產物為乳酸,偏酸性環境有利於提高β-葡萄糖苷酶的活性,促使苦杏仁苷在腫瘤細胞中分解出較多的苯甲醛和氫氰酸,而產生對腫瘤細胞的選擇性殺傷作用。與此相反的觀點卻認為,苦杏仁苷根本不是維生素,也沒有抗癌作用,甚至還是有毒物質。有關苦杏仁苷的抗腫瘤作用雖仍在爭論,但在包括比利時、德國、義大利、墨西哥以及菲律賓在內的20多個國家內,製造和使用苦杏仁苷是合法的。
有關杏仁的抗腫瘤療效,國內外均有大量報道,但結果不盡一致。佐滕昭彥(1979年)報道杏仁熱水提取物的粗劑對人子宮頸腫瘤JTC-26株的抑制率為50%-70%。方文龍等(1986年)的研究結果表明,苦杏仁提取物腹腔注射或灌胃,對肝癌和肉瘤180的抑制率為61.7%-77.1%。車文一等(1987年)試驗結果表明,從苦杏仁中提取的抗腫瘤有效成分給移植性肝癌小鼠腹腔注射300mg/kg、400mg/kg、600mg/kg,其腫瘤抑制率分別為72.0%、60.8%、51.0%。給小鼠自由攝取苦杏仁,可抑制艾氏腹水癌細胞的生長,並使生存期延長。還有報道苦杏仁苷可以防治二甲基亞硝胺誘導的肝癌,使腫瘤灶縮小。但麥維岐等(1981年)從苦杏仁中提取苦杏仁苷(10%水溶液)進行動物試驗,結果表明對小鼠肝癌、S180等均無抑菌活性。由NCI(美國癌症協會)發起的有關苦杏仁苷對癌症療效的人類病例觀察於1978年結束但並未得出明顯的結論。美國於1982年進行了多種前沿性臨床試驗,認為laetrile沒有治療癌症的臨床價值。
有關杏仁抗腫瘤機理的研究主要有以下幾方面。
①一部分學者認為癌細胞中含有大量β-葡萄糖苷酶,該酶能水解苦杏仁苷產生氫氰酸(HCN)、苯甲醛和葡萄糖。由於癌細胞缺少硫腈生成酶,該酶具有對HCN的解毒作用,使HCN變成無毒的硫腈化物,而正常細胞缺少β-葡萄糖苷酶而含有大量的硫腈生成酶。依據該理論,苦杏仁苷應該能夠選擇性殺死癌細胞,而對正常細胞幾乎無害。
②苦杏仁苷能幫助體內胰蛋白酶消化癌細胞的透明樣黏蛋白膜,使體內白細胞更易接近癌細胞,併吞噬癌細胞。
5、降血糖作用
苦杏仁苷具有防治因抗腫瘤藥阿脲引起的糖尿病的作用。採用阿脲誘發小鼠高血糖法證明,預先腹腔注射3g/kg苦杏仁苷48h後測血糖,結果表明苦杏仁苷可特異性地抑制阿脲所致的血糖升高,作用強度與血液中苦杏仁苷的濃度有關。
6、降血脂作用
臨床報道,24名血脂為200~260的患者,每天給生杏仁100g作為主要脂肪源,3周後,血脂平均下降10.1%。85名高血脂患者每天服用75g大杏仁,連續服用4周,在停止服用後再繼續觀察4周。結果表明,大杏仁可以明顯降低高血脂患者的血脂水平,其中以血清總膽固醇(TC)和低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的下降最為明顯,分別下降10.6%和8.1%,同時患者的高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)沒有明顯變化,載脂蛋白B(ApoB)明顯下降,載脂蛋白A1(ApoA1)明顯上升。Spiller(1990年)認為杏仁中的單不飽和脂肪酸有助於降低患者輕度升高的血脂,且無需嚴格限制飲食。
7、美容作用
根據肺合皮毛理論,在臨床上對某些面板疾病可從宣肺法論治,配伍食用杏仁,常獲捷效。現代研究證明,苦杏仁中所含的脂肪油可使面板角質層軟化,潤燥護膚,有保護神經末梢血管和組織器官的作用,並可抑殺細菌。此外,被酶水解所生成的HCN能夠抑制體內的活性酪氨酸酶,消除色素沉著、雀斑、黑斑等,從而達到美容的效果。
8、其他作用
趙素蓮等研究發現,給小鼠肌內注射苦杏仁苷能明顯促進小鼠NK細胞活性以及刺激T淋巴細胞的轉化增殖。李春華等在同一實驗動物觀察了苦杏仁苷對肝枯否細胞吞噬功能的影響,又用Ag-NOR法觀察了與肝枯否細胞rDNA活化作用的關係。結果表明,苦杏仁苷[3mg/(只·d)]對其吞噬功能以及對肝枯否細胞rDNA活化均有非常明顯的促進作用,具有增強機體免疫的功能。苦杏仁苷具有抗突變作用,能減少由安乃近、滅滴靈、絲裂黴素C等引起的微核多染性紅細胞的數量。
苦杏仁油還有驅蟲、殺菌作用,體外試驗對人蛔蟲、蚯蚓有殺死作用,並對傷寒、副傷寒桿菌有抗菌作用。杏仁還具有抗蟯蟲和滴蟲感染,治療再生障礙性貧血作用。苦杏仁苷在治療兔血吸蟲病性肝纖維化和四氯化碳所致大鼠肝纖維化時也顯示出了明顯的療效,其作用機理與增加肝血流量,提高膠原酶對Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ性膠原的降解活性,以及透過影響Ⅳ性膠原和板層素的代謝干擾了血竇毛細血管化的形成有關。
功能主治】 1、鎮咳、平喘作用
苦杏仁中含有苦杏仁苷,苦杏仁苷在體內能被腸道微生物酶或苦杏仁本身所含的苦杏仁酶水解,產生微量的氫氰酸與苯甲醛,對呼吸中樞有抑制作用,達到鎮咳、平喘作用。《本草求真》記載“杏仁,既有發散風寒之能,復有下氣除喘之力”。善止咳化痰而平喘,對肺系的主要病症咳嗽、痰多、喘息又有強烈的針對性,故古今醫家將其作為肺系用藥使用,無論內傷外感,新病痼疾,凡涉肺臟,多用之。採用豚鼠離體器官試驗,杏仁水提取液能降低器官對氨水剌激的敏感性,對抗組胺、乙醯膽鹼、氯化鋇對氣管平滑肌的興奮作用,具有明顯的止咳作用。採用SO2致咳法證明,給小鼠灌胃苦杏仁苷1mg/kg、10mg/kg、100mg/kg保持30min後,其對咳嗽頻數的抑制率分別為26%、22.8%、25.3%。灌胃苦杏仁提取物48.3mg/kg的作用比等量苦杏仁苷強39.7%。苦杏仁因能促進肺表面活性物質(PS)的合成而有利於肺呼吸功能,苦杏仁不僅能促進PS的合成,而且可以改善各種有關肺的生理與生化指標(如肺均漿、肺水量、支氣管灌洗中總磷脂及病理切片等)。
2、對消化系統的作用
杏仁味苦下氣,且富含脂肪油。脂肪油能提高腸內容物對黏膜的潤滑作用,故杏仁有潤腸通便之功能。苦杏仁苷在經酶作用分解形成氫氰酸的同時,也產生苯甲醛,後者可抑制胃蛋白酶的活性,從而影響消化功能。杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解產物以500mg/kg的劑量對四氯化碳處理的大鼠給藥,發現它能抑AST、ALT水平和羥脯氨酸含量的升高,並抑制優球蛋白溶解時間的延長。杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解產物能抑制鼠肝結締組織的增生,但不能抑制D-半乳糖胺引起的鼠AST、ALT水平升高。
3、抗炎、鎮痛作用
脫脂苦杏仁的水提取物對乙酸所致的小鼠扭體反應和棉球所致的大鼠肉芽腫炎症的形成有抑制作用。用大鼠足關節浮腫法,靜脈注射40mg/kg杏仁的水溶性蛋白質成分KR-A、KR-B5mg/kg時有抑制炎症作用。用小鼠萘醌致痛模型試驗表明,KR-A或KR-B靜脈給藥5mg/kg時,抑痛率分別為40.7%和58.2%。它們對大鼠角叉菜膠性足腫,經口攝取的ED50分別為13.9mg/kg和6.4mg/kg。小鼠熱板法和乙酸扭體法證實,苦杏仁苷有鎮痛作用,但不同於嗎啡的鎮痛劑。苦杏仁苷分解產生的苯甲醛靜安息香縮合酶作用生成安息香。安息香具有鎮痛作用,因此國內有人用苦杏仁治療晚期肝癌可解除病人的痛苦,有的甚至不需服用止痛藥。
4、抗腫瘤作用
20世紀初期苦杏仁苷首次從杏仁中分離出來,1920年在美國首次將苦杏仁苷用於治療腫瘤。ErnestKrebs博士是第一個在美國將苦杏仁苷用於醫藥的人,並將它稱為維生素B17。自20世紀50年代開始苦杏仁苷雖在美國、墨西哥等國家廣泛流傳用來治療腫瘤,商品名為維生素B17或laetrile,但有關苦杏仁苷的抗腫瘤作用並未得到FDA的承認,在學術界一直存有爭議,存在兩種截然相反的看法。贊成的一方認為,苦杏仁苷是一種維生素B17,具有預防和治療腫瘤的作用,並提出一些理論與試驗資料。如認為腫瘤細胞無氧降解佔優勢,最終產物為乳酸,偏酸性環境有利於提高β-葡萄糖苷酶的活性,促使苦杏仁苷在腫瘤細胞中分解出較多的苯甲醛和氫氰酸,而產生對腫瘤細胞的選擇性殺傷作用。與此相反的觀點卻認為,苦杏仁苷根本不是維生素,也沒有抗癌作用,甚至還是有毒物質。有關苦杏仁苷的抗腫瘤作用雖仍在爭論,但在包括比利時、德國、義大利、墨西哥以及菲律賓在內的20多個國家內,製造和使用苦杏仁苷是合法的。
有關杏仁的抗腫瘤療效,國內外均有大量報道,但結果不盡一致。佐滕昭彥(1979年)報道杏仁熱水提取物的粗劑對人子宮頸腫瘤JTC-26株的抑制率為50%-70%。方文龍等(1986年)的研究結果表明,苦杏仁提取物腹腔注射或灌胃,對肝癌和肉瘤180的抑制率為61.7%-77.1%。車文一等(1987年)試驗結果表明,從苦杏仁中提取的抗腫瘤有效成分給移植性肝癌小鼠腹腔注射300mg/kg、400mg/kg、600mg/kg,其腫瘤抑制率分別為72.0%、60.8%、51.0%。給小鼠自由攝取苦杏仁,可抑制艾氏腹水癌細胞的生長,並使生存期延長。還有報道苦杏仁苷可以防治二甲基亞硝胺誘導的肝癌,使腫瘤灶縮小。但麥維岐等(1981年)從苦杏仁中提取苦杏仁苷(10%水溶液)進行動物試驗,結果表明對小鼠肝癌、S180等均無抑菌活性。由NCI(美國癌症協會)發起的有關苦杏仁苷對癌症療效的人類病例觀察於1978年結束但並未得出明顯的結論。美國於1982年進行了多種前沿性臨床試驗,認為laetrile沒有治療癌症的臨床價值。
有關杏仁抗腫瘤機理的研究主要有以下幾方面。
①一部分學者認為癌細胞中含有大量β-葡萄糖苷酶,該酶能水解苦杏仁苷產生氫氰酸(HCN)、苯甲醛和葡萄糖。由於癌細胞缺少硫腈生成酶,該酶具有對HCN的解毒作用,使HCN變成無毒的硫腈化物,而正常細胞缺少β-葡萄糖苷酶而含有大量的硫腈生成酶。依據該理論,苦杏仁苷應該能夠選擇性殺死癌細胞,而對正常細胞幾乎無害。
②苦杏仁苷能幫助體內胰蛋白酶消化癌細胞的透明樣黏蛋白膜,使體內白細胞更易接近癌細胞,併吞噬癌細胞。
5、降血糖作用
苦杏仁苷具有防治因抗腫瘤藥阿脲引起的糖尿病的作用。採用阿脲誘發小鼠高血糖法證明,預先腹腔注射3g/kg苦杏仁苷48h後測血糖,結果表明苦杏仁苷可特異性地抑制阿脲所致的血糖升高,作用強度與血液中苦杏仁苷的濃度有關。
6、降血脂作用
臨床報道,24名血脂為200~260的患者,每天給生杏仁100g作為主要脂肪源,3周後,血脂平均下降10.1%。85名高血脂患者每天服用75g大杏仁,連續服用4周,在停止服用後再繼續觀察4周。結果表明,大杏仁可以明顯降低高血脂患者的血脂水平,其中以血清總膽固醇(TC)和低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的下降最為明顯,分別下降10.6%和8.1%,同時患者的高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)沒有明顯變化,載脂蛋白B(ApoB)明顯下降,載脂蛋白A1(ApoA1)明顯上升。Spiller(1990年)認為杏仁中的單不飽和脂肪酸有助於降低患者輕度升高的血脂,且無需嚴格限制飲食。
7、美容作用
根據肺合皮毛理論,在臨床上對某些面板疾病可從宣肺法論治,配伍食用杏仁,常獲捷效。現代研究證明,苦杏仁中所含的脂肪油可使面板角質層軟化,潤燥護膚,有保護神經末梢血管和組織器官的作用,並可抑殺細菌。此外,被酶水解所生成的HCN能夠抑制體內的活性酪氨酸酶,消除色素沉著、雀斑、黑斑等,從而達到美容的效果。
8、其他作用
趙素蓮等研究發現,給小鼠肌內注射苦杏仁苷能明顯促進小鼠NK細胞活性以及刺激T淋巴細胞的轉化增殖。李春華等在同一實驗動物觀察了苦杏仁苷對肝枯否細胞吞噬功能的影響,又用Ag-NOR法觀察了與肝枯否細胞rDNA活化作用的關係。結果表明,苦杏仁苷[3mg/(只·d)]對其吞噬功能以及對肝枯否細胞rDNA活化均有非常明顯的促進作用,具有增強機體免疫的功能。苦杏仁苷具有抗突變作用,能減少由安乃近、滅滴靈、絲裂黴素C等引起的微核多染性紅細胞的數量。
苦杏仁油還有驅蟲、殺菌作用,體外試驗對人蛔蟲、蚯蚓有殺死作用,並對傷寒、副傷寒桿菌有抗菌作用。杏仁還具有抗蟯蟲和滴蟲感染,治療再生障礙性貧血作用。苦杏仁苷在治療兔血吸蟲病性肝纖維化和四氯化碳所致大鼠肝纖維化時也顯示出了明顯的療效,其作用機理與增加肝血流量,提高膠原酶對Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ性膠原的降解活性,以及透過影響Ⅳ性膠原和板層素的代謝干擾了血竇毛細血管化的形成有關。