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  • 1 # 莫亟WHangYTeng

    侖伐替尼是一種酪氨酸激酶(RTK)受體抑制劑,可抑制血管內皮生長因子受體 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3的激酶活性,此外侖伐替尼還可抑制其它促血管生成和腫瘤發生通路相關的 RTK,包括成纖維細胞生長因子(FGF)受體、血小板衍生生長因子受體 PDGFRα、KIT 和 RET。侖伐替尼與依維莫司聯合用藥體外可抑制人內皮細胞增殖、血管形成、VEGF 訊號通路,體內可降低人腎細胞癌荷瘤小鼠的腫瘤體積,聯合用藥的抗血管生成與抗腫瘤活性大於單藥使用,主要應用於肝細胞癌。

    侖伐替尼主要不良反應注意事項有如下幾點

    1.高血壓患者在服用侖伐替尼要,要控制好血壓,在侖伐替尼治療 1 周後應監測血壓,之後兩個月內每 2 周監測一次,其後每月監測一次。

    2.蛋白尿的發生,侖伐替尼治療患者中已有蛋白尿的報告,所以要監測尿蛋白。如果採用尿試紙法檢出蛋白尿 ≥ 2 + ,則可能需要暫停給藥或調整劑量或停藥,如果發生腎病綜合徵,應停用侖伐替尼,腎功能不全謹慎使用侖伐替尼。

    3.肝臟毒性,在一項試驗中接受侖伐替尼治療的 HCC 患者與索拉非尼治療的患者相比,肝性腦病和肝衰竭的報告頻率更高。更嚴重的肝功能不全的患者和/或基線時更大肝臟腫瘤負荷的患者發生肝性腦病和肝衰竭的風險更高。75 歲及以上患者也更頻繁發生肝性腦病。在發生疾病進展的患者中報告了大約半數的肝衰竭事件和三分之一的肝性腦病事件。

    此外臨床實驗得出侖伐替尼發生頭痛的不良反應發生率大於10%,如果不能耐受者,應該諮詢主治醫生有沒有可對症藥物治療。

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