常用的沙坦類藥物有氯沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、厄貝沙坦、纈沙坦以及依普沙坦。這六種沙坦類藥物都具有可靠的降壓作用和安全性,被美國食品藥品監督管理局批准上市。此類藥物被稱為血管緊張素II受體拮抗劑,作用機制基本一樣,只是由於藥物分子結構所含側鏈稍有不同,導致其理化性質、生物利用度以及吸收、代謝有所差異。
首先說一下這幾個沙坦藥物的藥動學特點:坎地沙坦生物利用度42%,纈沙坦為23%,厄貝沙坦最高為60-80%,替米沙坦與坎地沙坦相當,依普沙坦最低,為13%。氯沙坦、纈沙坦以及依普沙坦屬於競爭性AT1受體拮抗劑,坎地沙坦、替米沙坦以及厄貝沙坦為非競爭性AT1受體拮抗,坎地沙坦與受體結合力比氯沙坦強很多。
藥物血藥濃度的谷峰比,坎地沙坦為80%,替米沙坦97%,氯沙坦、依普沙坦、厄貝沙坦這幾個谷峰比相當,都為60%左右。藥物的血藥濃度谷峰比越高,其降壓的平穩性越好,血壓波動越小。除了纈沙坦的吸收受食物影響,其他幾個沙坦的吸收不受食物影響,所以可以在飯前與飯後服用。
幾種沙坦類藥物除了替米沙坦都透過尿液和糞便清除,所以對於輕中度肝腎功能損害,都可以使用,嚴重腎功能不全者,服用坎地沙坦需要減少初始劑量。
替米沙坦幾乎全部透過糞便清除,所以肝功能損害一般不要使用替米沙坦。
坎地沙坦半衰期為9-13h、厄貝沙坦半衰期為11-15h,替米沙坦為24小時,都屬於長效製劑。每天使用一次,對於中度高血壓患者,療效可能優於氯沙坦。
常用的沙坦類藥物有氯沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、厄貝沙坦、纈沙坦以及依普沙坦。這六種沙坦類藥物都具有可靠的降壓作用和安全性,被美國食品藥品監督管理局批准上市。此類藥物被稱為血管緊張素II受體拮抗劑,作用機制基本一樣,只是由於藥物分子結構所含側鏈稍有不同,導致其理化性質、生物利用度以及吸收、代謝有所差異。
首先說一下這幾個沙坦藥物的藥動學特點:坎地沙坦生物利用度42%,纈沙坦為23%,厄貝沙坦最高為60-80%,替米沙坦與坎地沙坦相當,依普沙坦最低,為13%。氯沙坦、纈沙坦以及依普沙坦屬於競爭性AT1受體拮抗劑,坎地沙坦、替米沙坦以及厄貝沙坦為非競爭性AT1受體拮抗,坎地沙坦與受體結合力比氯沙坦強很多。
藥物血藥濃度的谷峰比,坎地沙坦為80%,替米沙坦97%,氯沙坦、依普沙坦、厄貝沙坦這幾個谷峰比相當,都為60%左右。藥物的血藥濃度谷峰比越高,其降壓的平穩性越好,血壓波動越小。除了纈沙坦的吸收受食物影響,其他幾個沙坦的吸收不受食物影響,所以可以在飯前與飯後服用。
幾種沙坦類藥物除了替米沙坦都透過尿液和糞便清除,所以對於輕中度肝腎功能損害,都可以使用,嚴重腎功能不全者,服用坎地沙坦需要減少初始劑量。
替米沙坦幾乎全部透過糞便清除,所以肝功能損害一般不要使用替米沙坦。
坎地沙坦半衰期為9-13h、厄貝沙坦半衰期為11-15h,替米沙坦為24小時,都屬於長效製劑。每天使用一次,對於中度高血壓患者,療效可能優於氯沙坦。