免疫抑制劑是對機體的免疫反應具有抑制作用的藥物，能抑制與免疫反應有關細胞（T細胞和B細胞等巨噬細胞）的增殖和功能，能降低抗體免疫反應。免疫抑制劑主要用於器官移植抗排斥反應和自身免疫病如類風溼性關節炎、紅斑狼瘡、面板真菌病、膜腎球腎炎、炎性腸病和自身免疫性溶血貧血等。常用的免疫抑制劑主要有五類，分別是：1、糖皮質激素類，如可的松和強的松。2、微生物代謝產物，如環孢菌素和藤黴素等。3、抗代謝物，如硫唑嘌呤和6-巰基嘌呤等。4、多克隆和單克隆抗淋巴細胞抗體，如抗淋巴細胞球蛋白和OKT3等。5、烷化劑類，如環磷醯胺等。擴充套件資料根據其發展狀況，免疫抑制劑大致可分為：1、第一代：以腎上腺皮質激素（包括腎上腺皮質激素和糖皮質激素等，藥品有強的松和甲基強的松龍Methyprednisolone、雷公藤多苷片、硫唑嘌呤、抗淋巴細胞球蛋白即抗淋巴細胞免疫球蛋白ALG）為代表。主要作用為溶解免疫活性細胞，阻斷細胞的分化，其特點為非特異性，為廣泛的免疫抑制劑，ALG對骨髓沒有抑制作用。主要副作用是可引起代謝紊亂、高血糖、高血脂、高血壓。目前總的傾向是儘可能減少其用量或停用，但移植界對此尚有爭論。2、第二代：以環孢素（環孢菌素、環孢菌素A、山地明、賽斯平、環孢多肽A、環孢靈（Cy-A、Cs-A）、新出地明（Neoral）和他克莫司為代表，為細胞因子合成抑制劑。主要作用是阻斷免疫活性細胞的白細胞介素 2（IL-2）的效應環節，干擾細胞活化，其以淋巴細胞為主而具有相對特異性。CsA和FK506已被FDA批准用於臨床，其餘藥物尚處於臨床試驗階段，它們主要的副作用是具有腎毒性。3、第三代：以雷帕黴素、黴酚酸脂（Mycophenolate Mofetil，MMF）為代表，對PI3K相關相關訊號通路進行抑制，從而抑制免疫細胞增殖和擴增，與第二代製劑有協同作用。4、第四代：以抗IL-2受體單克隆抗體、FTYZO等為代表，主要作用是針對改變Cytokine蚓，如抑制TH1、增強TH2。