塞拉菌素是由基因重組的阿維鏈黴菌(Streptomyce sav ermitilis)新菌株發酵而成的一種阿維菌素類抗生素,是美國輝瑞公司最先研製的抗動物體內、體外寄生蟲藥,其對很多寄生蟲都有廣泛的抑制和殺滅作用,包括蚤類、疥蟎、蜱、鉤蟲、蝨、線蟲和犬惡絲蟲等,由於使用方便、療效較好、毒性小等優點。雖然塞拉菌素對部分線蟲(如捻轉血矛線蟲)驅殺效果不及其他阿維菌素類藥物(如伊維菌素和多拉菌素),且在抗鼠和兔的寄生蟲感染上存在著療效和安全上的不 足等問題。但該藥治療犬和貓的蚤(貓櫛首蚤和犬櫛頭蚤)、蟎、蜱及一些體內線蟲(蛔蟲和鉤蟲)感染有著優於其他阿維菌素類藥物的效果,並且其在預防犬、 貓的犬惡絲蟲感染上有著非常良好的效果。因此,塞拉菌素在寵物界很受歡迎,是一種值得推廣應用的寵物抗寄生蟲藥物 。
塞拉菌素為白色或淡黃色結晶粉末,其化學名為25-環已烷基-25-去(1-甲丙基)-5-脫氧-22,23-二氫-5-(肟基)-阿維菌素B1單糖,它與其他阿維菌素類抗生素的最大區別是在C5位置上的取代基為肟基,其分子結構中具有較強的親脂基團,脂溶性較高,水溶性較差。
作為一種優良的寵物用抗寄生蟲藥物,其劑型的研究也取得了一定的進展。目前,塞拉菌素製劑共有3種劑型:透皮劑、口服劑和注射劑。市場上較為成熟的產品為美國輝瑞公司生產的供外用的塞拉菌素透皮劑,中文商品名為“大寵愛”,該製劑具有操作簡單、使用方便等特點。該藥在 2006 年8月份正式獲得農業部批文,獲准進入中國寵物市場,該藥目前主要被開發為犬貓專用的透皮製劑。
藥理作用
透過干擾蟲體穀氨酸控制的氯離子通道使蟲體發生快速、致死性和非痙攣性的神經肌肉麻痺。由於吸蟲、絛蟲不含有受穀氨酸控制的氯離子通道,故塞拉菌素對吸蟲和絛蟲無效,只對部分線蟲和節肢動物類體表寄生蟲有殺滅作用。
藥代動力學
採用高效液相色譜法對犬(12只)和貓(12只)進行了口服(24. 0 mg/kg) 和外用(24.0 mg/kg)塞拉菌素的藥物代謝動力學研究。結果發現:在外用組中,貓的最大血藥濃度為5513±2173ng/mL,達到峰值時間15±12h;犬的最大血藥濃度為 86.5±34.0 ng/mL,達到峰值時間72±48h。在口服組中,貓 的最大血藥濃度為11929±5922 ng/mL,達到峰值時間7±6h;犬的最大血藥濃度為7630±3140ng/mL,達到峰值時間為8±5 h。犬和貓口服組的各項指標均優於外用組。
塞拉菌素是由基因重組的阿維鏈黴菌(Streptomyce sav ermitilis)新菌株發酵而成的一種阿維菌素類抗生素,是美國輝瑞公司最先研製的抗動物體內、體外寄生蟲藥,其對很多寄生蟲都有廣泛的抑制和殺滅作用,包括蚤類、疥蟎、蜱、鉤蟲、蝨、線蟲和犬惡絲蟲等,由於使用方便、療效較好、毒性小等優點。雖然塞拉菌素對部分線蟲(如捻轉血矛線蟲)驅殺效果不及其他阿維菌素類藥物(如伊維菌素和多拉菌素),且在抗鼠和兔的寄生蟲感染上存在著療效和安全上的不 足等問題。但該藥治療犬和貓的蚤(貓櫛首蚤和犬櫛頭蚤)、蟎、蜱及一些體內線蟲(蛔蟲和鉤蟲)感染有著優於其他阿維菌素類藥物的效果,並且其在預防犬、 貓的犬惡絲蟲感染上有著非常良好的效果。因此,塞拉菌素在寵物界很受歡迎,是一種值得推廣應用的寵物抗寄生蟲藥物 。
塞拉菌素為白色或淡黃色結晶粉末,其化學名為25-環已烷基-25-去(1-甲丙基)-5-脫氧-22,23-二氫-5-(肟基)-阿維菌素B1單糖,它與其他阿維菌素類抗生素的最大區別是在C5位置上的取代基為肟基,其分子結構中具有較強的親脂基團,脂溶性較高,水溶性較差。
作為一種優良的寵物用抗寄生蟲藥物,其劑型的研究也取得了一定的進展。目前,塞拉菌素製劑共有3種劑型:透皮劑、口服劑和注射劑。市場上較為成熟的產品為美國輝瑞公司生產的供外用的塞拉菌素透皮劑,中文商品名為“大寵愛”,該製劑具有操作簡單、使用方便等特點。該藥在 2006 年8月份正式獲得農業部批文,獲准進入中國寵物市場,該藥目前主要被開發為犬貓專用的透皮製劑。
藥理作用
透過干擾蟲體穀氨酸控制的氯離子通道使蟲體發生快速、致死性和非痙攣性的神經肌肉麻痺。由於吸蟲、絛蟲不含有受穀氨酸控制的氯離子通道,故塞拉菌素對吸蟲和絛蟲無效,只對部分線蟲和節肢動物類體表寄生蟲有殺滅作用。
藥代動力學
採用高效液相色譜法對犬(12只)和貓(12只)進行了口服(24. 0 mg/kg) 和外用(24.0 mg/kg)塞拉菌素的藥物代謝動力學研究。結果發現:在外用組中,貓的最大血藥濃度為5513±2173ng/mL,達到峰值時間15±12h;犬的最大血藥濃度為 86.5±34.0 ng/mL,達到峰值時間72±48h。在口服組中,貓 的最大血藥濃度為11929±5922 ng/mL,達到峰值時間7±6h;犬的最大血藥濃度為7630±3140ng/mL,達到峰值時間為8±5 h。犬和貓口服組的各項指標均優於外用組。