土黴素為淡黃色片或糖衣片,屬於四環素類,可用於治療立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、落基山熱、恙蟲病和Q熱,支原體屬感染和衣原體屬感染等疾病。基本資訊中文名稱:土黴素中文別名:土黴素二水合物; 地黴素; 二水合土黴素; 4-二甲氨基-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-3,5,6,10,12,12a-六羥基-6-甲基-1,11-二氧代-並四苯-2-甲醯胺二水合物; 土黴素鹼;鹽酸地黴素; 氧四環素英文名稱:Oxytetracycline dihydrate英文別名: trramycin; OXYTETRACYCLINE HCL BP; DOXYCYCLINE USP 23; Oxy-tetracyclin;BiosTAT; Cliimycin; Geomycin; Oxydyn; Oxycycline; Oxymycin; Ryomycin Stevacin; TeTRAbon; TetranCAS號:6153-64-6分子式:C22H28N2O11分子量:496.46500精確質量:496.16900PSA:220.31000 [1] 藥理作用土黴素具有廣譜抗病原微生物作用,為快速抑菌劑,高濃度時對某些細菌呈殺菌作用。其作用機制在於藥物能特異性地與核糖體30S亞基的A位置結合,阻止氨基醯-tRNA在該位置上的聯結,從而抑制肽鏈的增長和影響細菌或其他病原微生物的蛋白質合成。土黴素對金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、產氣桿菌、志賀菌屬、耶爾森菌、單核細胞李斯特菌等有較強抗菌活性;此外,土黴素對立克次體、支原體、衣原體、放線菌等也有較強作用。 [3] 藥代動力學鹽酸土黴素口服吸收不完全(約可吸收30%~58%),分佈容積約為0.9~1.9L/kg。單劑量口服1g後血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收後分布廣泛,可滲入胸腔積液、腹腔積液中,也可以透過胎盤屏障進入胎兒血迴圈,但不易透過血-腦脊液屏障,因此腦脊液中的藥物濃度低。土黴素還可以分佈於肝臟、脾臟、骨髓、骨骼、牙本質和牙釉質中,藥物在乳汁中也能達到較高的濃度。土黴素蛋白結合率約為20%~35%,腎功能正常者半衰期為6~10h,腎功不全時半衰期延長,無尿者可達47~66h。藥物主要透過腎小球濾過排洩,給藥24h內可排出給藥量的70%,另有少量藥物透過膽汁經糞便排洩。血液透析可以清除10%~15%的藥物。 [1] 適應症1.土黴素可作為治療下列疾病的選用藥物:(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲病;(2)肺炎支原體所致感染;(3)衣原體感染,包括鸚鵡熱、腹股溝肉芽腫(性病淋巴肉芽腫)、非特異性尿道炎、輸卵管炎及沙眼;(4)迴歸熱;(5)布氏菌病(與氨基糖苷類藥聯用);(6)霍亂;(7)鼠疫(與氨基糖苷類藥聯用);(8)兔熱病。2.土黴素可用於治療對青黴素類抗生素過敏的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病。3.土黴素也可用於治療敏感菌所致的呼吸道、膽道、尿路和面板軟組織感染。 [3] 4.土黴素還可用於痤瘡治療。禁忌症對土黴素或其他四環素類藥過敏者。
土黴素為淡黃色片或糖衣片,屬於四環素類,可用於治療立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、落基山熱、恙蟲病和Q熱,支原體屬感染和衣原體屬感染等疾病。基本資訊中文名稱:土黴素中文別名:土黴素二水合物; 地黴素; 二水合土黴素; 4-二甲氨基-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-3,5,6,10,12,12a-六羥基-6-甲基-1,11-二氧代-並四苯-2-甲醯胺二水合物; 土黴素鹼;鹽酸地黴素; 氧四環素英文名稱:Oxytetracycline dihydrate英文別名: trramycin; OXYTETRACYCLINE HCL BP; DOXYCYCLINE USP 23; Oxy-tetracyclin;BiosTAT; Cliimycin; Geomycin; Oxydyn; Oxycycline; Oxymycin; Ryomycin Stevacin; TeTRAbon; TetranCAS號:6153-64-6分子式:C22H28N2O11分子量:496.46500精確質量:496.16900PSA:220.31000 [1] 藥理作用土黴素具有廣譜抗病原微生物作用,為快速抑菌劑,高濃度時對某些細菌呈殺菌作用。其作用機制在於藥物能特異性地與核糖體30S亞基的A位置結合,阻止氨基醯-tRNA在該位置上的聯結,從而抑制肽鏈的增長和影響細菌或其他病原微生物的蛋白質合成。土黴素對金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、產氣桿菌、志賀菌屬、耶爾森菌、單核細胞李斯特菌等有較強抗菌活性;此外,土黴素對立克次體、支原體、衣原體、放線菌等也有較強作用。 [3] 藥代動力學鹽酸土黴素口服吸收不完全(約可吸收30%~58%),分佈容積約為0.9~1.9L/kg。單劑量口服1g後血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收後分布廣泛,可滲入胸腔積液、腹腔積液中,也可以透過胎盤屏障進入胎兒血迴圈,但不易透過血-腦脊液屏障,因此腦脊液中的藥物濃度低。土黴素還可以分佈於肝臟、脾臟、骨髓、骨骼、牙本質和牙釉質中,藥物在乳汁中也能達到較高的濃度。土黴素蛋白結合率約為20%~35%,腎功能正常者半衰期為6~10h,腎功不全時半衰期延長,無尿者可達47~66h。藥物主要透過腎小球濾過排洩,給藥24h內可排出給藥量的70%,另有少量藥物透過膽汁經糞便排洩。血液透析可以清除10%~15%的藥物。 [1] 適應症1.土黴素可作為治療下列疾病的選用藥物:(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲病;(2)肺炎支原體所致感染;(3)衣原體感染,包括鸚鵡熱、腹股溝肉芽腫(性病淋巴肉芽腫)、非特異性尿道炎、輸卵管炎及沙眼;(4)迴歸熱;(5)布氏菌病(與氨基糖苷類藥聯用);(6)霍亂;(7)鼠疫(與氨基糖苷類藥聯用);(8)兔熱病。2.土黴素可用於治療對青黴素類抗生素過敏的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病。3.土黴素也可用於治療敏感菌所致的呼吸道、膽道、尿路和面板軟組織感染。 [3] 4.土黴素還可用於痤瘡治療。禁忌症對土黴素或其他四環素類藥過敏者。