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1 # 岐黃傳承人
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2 # 莫亟WHangYTeng
帕金森患者主要是腦內黑質病變,多巴胺合成減少,造成黑質-紋狀體通路中多巴胺神經功能減弱,使錐體外系功能失調,出現一系列症狀的疾病。目前主要的控制病情的藥物有單胺氧化酶B抑制劑、COMT抑制劑、多巴胺受體激動劑、穀氨酸受體抑制劑以及左旋多巴複方製劑。
多巴胺受體激動劑代表藥:溴隱亭、普拉克索、羅替戈汀
溴隱亭
由於對多巴胺受體亞型沒有選擇性,副作用比較多,現在很少用於帕金森的治療。
普拉克索又叫森福羅,由勃林格殷格翰製藥生產,是一類選擇性多巴胺D3受體激動劑,對D3親和力要明顯高於D1、D2、D4,與溴隱亭相比,患者的耐受性更好,胃腸道副作用輕,也不易引起開關反應和運動障礙等不良反應。
羅替戈汀
是目前多巴胺受體激動劑的最新藥物,早在2006年就獲歐洲藥物管理局批准上市,到了2018年羅替戈汀才被批准在中國上市。該藥是有UCB製藥研發的一種透皮貼製劑,商品名為優普洛,主要結合於多巴胺受體D2、D3亞型。而國內目前綠葉製藥也透過改變羅替戈汀劑型,開發了羅替戈汀緩釋微球劑型,代號為LY03003,該劑型相對於透皮貼而言只要一週肌肉注射一次即可。
單胺氧化酶B抑制劑代表藥:司來吉蘭(selegiline)、雷沙吉蘭(rasagiline)
司來吉蘭(selegiline)其透過選擇性抑制黑質紋狀體的單胺氧化酶B,從而減少了多巴胺的降解,增加腦內多巴胺的濃度,對外周的單胺氧化酶A影響很小。在早期對帕金森單藥治療時,能減慢病情的進展。但是由於本藥代謝產物為苯丙胺和甲基苯丙胺,會造成精神異常興奮,導致難以入睡失眠焦慮等不良症狀,所以司來吉蘭應避免夜間服用。
雷沙吉蘭(rasagiline)
是第二代單胺氧化酶抑制劑,由丹麥靈北與梯瓦製藥共同研發。並在2017年雷沙吉蘭被中國批准上市。與司來吉蘭相比其抑制單胺氧化酶作用增大5-10倍左右,重要的時雷沙吉蘭的代謝產物是一種沒有活性的非苯丙胺化合物。使其體內副作用相對減少。
COMT抑制劑代表藥:恩他卡朋(entacapone)
其是一種選擇性的COMT抑制劑,不能透過血腦屏障,只可以抑制外周的COMT。於1999年被美國批准上市,其主要是延長左旋多巴半衰期,使更多的多巴胺進入腦內,單獨使用無效,可以聯合左旋多巴。
左旋多巴複方製劑代表藥:多巴絲肼(美多芭)該藥由左旋多巴與苄絲肼組成,左旋多巴是治療帕金森的基礎藥物。但是口服給藥很難達到腦內,易被外周多巴脫羧酶分解。而苄絲肼是一種多巴脫羧酶抑制劑,兩者聯合成複方製劑可以很好的提高左旋多巴在腦內的濃度,增大左旋多巴的治療效果。
回覆列表
治療以亍滋陰柔肝養血,息風止痙。
症狀:神志清晰,表情正常,語言流暢,生理反射存在,如上冒巔頂則頭動搖,如散亍四末則於足震顫。
處方:白芍、鉤藤各16g山茱萸10g全蠍、鹿角膠(洋化)8g枸杞子、生地、白附子、當歸各12g蜈蚣1條(研未沖服),甘草6g。同時用95%的乙醇1000ml,在密閉的容器中,浸泡鴨蛋5枚或6枚,浸泡48小時後備用。每日清晨取1枚打入開水中煮熟,空腹吃蛋喝湯。3個月為1個療程。水煎服,隔日1劑,