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1 # 南開孫藥師
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2 # 心血管王醫生
朋友們看到“沙坦”這兩個字了吧,這就是它們的共同點。
都屬於沙坦類降壓藥,而且沙坦類對於王醫生來說,在臨床應用得心應手!
而且在所以降壓藥裡面,副作用相對較小,所以在臨床用起來得心應手。
在使用過程,其實沒有太明顯的區別,如果非要分清楚的話:
1、均有進口和中國產之分、價格不同,有膠囊和片劑;
2、半衰期不同,替米沙坦半衰期24小時,氯沙坦半衰期6~9小時,相比較而言替米沙坦24小時控制維持血壓更平穩。
3、替米沙坦其降壓效力稍強,但都和劑量有一定關係。
4、替米沙坦由肝臟代謝,經糞便排洩,氯沙坦可以經肝腎雙通道排洩。
兩種藥物因都屬於一類藥物,所以副作用基本一樣,開始時王醫生也說過了,相對而言沙坦類降壓藥是副作用最小的;常見副作用是高鉀,如果腎功能不全者需要注意,因為沙坦類藥物是雙刃劍,既可以在腎功能開始受損時保護腎功能,但隨著腎功能的惡化,就不能再使用沙坦類藥物了。
總之,替米沙坦和氯沙坦都屬於沙坦類藥物,沒有本質的區別,都有著溫和平穩的降壓作用,有著預防心臟擴大的作用,有著降低尿蛋白的作用,有著保護心血管的作用,有著降低心梗死亡率的作用等等等等。都是心血管、內分泌、腦血管、腎內科醫生的好幫手!
氯沙坦和替米沙坦都是血管緊張素II受體拮抗劑,就是我們常說的沙坦類降壓藥,通過抑制血管緊張素II與AT1受體結合,擴張動、靜脈血管、抑制醛固酮分泌、促進水鈉排洩、阻止內皮細胞凋亡、抑制成纖維細胞增殖,從而發揮平穩持久的降壓作用、預防心房顫動電重構、逆轉心肌肥厚、改善胰島素抵抗、減少尿蛋白、減輕心力衰竭、保護腎功能,可顯著降低心腦血管事件的發生風險。這類藥物的特點是降壓作用起效緩慢,但平穩而持久,直接與藥物有關的不良反應較少,克服了普利類降壓藥可能產生乾咳等不良反應,特別適合不能耐受普利類降壓藥而咳嗽的高血壓患者,持續治療依從性高,在臨床上主要用於治療高血壓伴心力衰竭、高血壓伴心肌梗死、高血壓伴房顫、高血壓伴蛋白尿、高血壓伴糖耐量減退或糖尿病腎病等。
氯沙坦和替米沙坦都是臨床上常用的一線降壓藥,安全性和耐受性良好,由於都屬於沙坦類降壓藥,因此在適應症、不良反應、用藥注意事項、藥理作用等方面非常相似,但也存在一些不同,總結如下:
降壓作用:與氯沙坦相比,替米沙坦有較強的脂溶性,組織穿透性好,與AT1受體的親和力更高,對血管緊張素II的拮抗性更強,替米沙坦40-80mg的降壓效果優於氯沙坦50-100mg,替米沙坦用藥劑量更小,降壓作用更強。此外,替米沙坦在體內有廣泛的分佈容積,可分佈於各臟器,因此代謝時間長,可達24小時,替米沙坦是所有沙坦類降壓藥中半衰期最長的,其半衰期可長達20個小時,而氯沙坦的半衰期只有6-9小時,因此替米沙坦的降壓作用比氯沙坦更持久,可有效控制夜間血壓和晨峰血壓。替米沙坦的谷/峰比為92%-100%,谷/峰比越接近1,表明降壓作用越平穩,替米沙坦用藥期間均有抗高血壓作用,血壓波動小,氯沙坦的谷/峰比只有60%-80%,因此替米沙坦降壓更平穩。 改善胰島素抵抗:替米沙坦可抑制脂肪形成,減少內臟脂肪,預防高脂飲食所誘發的肥胖,降低甘油三酯,改善胰島素抵抗,特別適用於高血壓伴2型糖尿病或代謝綜合徵的患者,而氯沙坦在這方面的作用遠不及替米沙坦。 腎臟保護作用:替米沙坦98%經肝臟代謝,只有2%經腎臟排洩,具有很好的腎臟保護作用,此外,與氯沙坦鉀相比,替米沙坦降低蛋白尿的作用更強,對於高血壓伴有腎臟疾病的患者,尤其有蛋白尿者,替米沙坦可作為首選。但需要注意的是,替米沙坦大部分經肝臟代謝,輕中度肝功能不全的患者,替米沙坦用量每日不超過40mg(1片)。 降尿酸作用:氯沙坦是所有沙坦類降壓藥中唯一具有明確降尿酸作用的藥物,其降尿酸作用與其獨特的分子結構相關,氯沙坦可促進尿酸排洩,降低血尿酸水平,對高血壓伴痛風的患者尤為適用,而替米沙坦沒有明確的降尿酸作用。 總之,與氯沙坦相比,替米沙坦具有24小時持久平穩降壓的特點,可有效控制晨峰血壓,僅有2%經腎臟排洩,可有效減少腎臟負擔,保護腎功能,改善糖脂代謝,但肝功能不全患者應注意劑量調整,每天用量不能超過40mg(1片)。氯沙坦則有明確的降尿酸作用,是其一大優勢,可作為高血壓伴痛風患者的首選降壓藥。參考文獻:
氯沙坦鉀片說明書
替米沙坦片說明書
內科學(第8版)
高血壓合理用藥指南(第2版)
國家執業藥師資格考試應試指南(2014版)