回覆列表
  • 1 # 逸仙藥師

    臨床上很多藥物的名字僅有一字之差,極易使人混淆,其中多為對映異構體的區別,如氧氟沙星、左氧氟沙星。

    人的手分左手和右手,互相不能重合,彼此是實物和映象的關係,化合物分子同樣存在這種“對映關係”,名為手性。手性現象在自然界中也廣泛存在。

    手性是自然界的基本屬性。兩個互為映象而不能重合的立體異構體,稱為對映異構體,簡稱對映體。等量對映異構體的混合物沒有旋光性,稱為(外)消旋體,物質的這種特性稱為(外)消旋性。

    那麼藥物中分子式相同、構造相同的對映異構體之間會有什麼差異呢?經臨床的大量觀察,藥物中各對映體的藥理活性通常具有較大差異。

    有時兩個對映體的藥理作用是相加的,但更多的情況是一種對映體有藥效,另一種則沒有藥效或藥效很低,甚至會產生較大的毒副作用。

    左氧氟沙星和氧氟沙星主要作用於細菌的脫氧核糖核酸旋轉酶(拓撲異構酶II),其中左氧氟沙星是氧氟沙星的手性異構體(左旋體),藥理學實驗證,左氧氟沙星比氧氟沙星具有更多的優點。

    左氧氟沙星(氧氟沙星的左旋體)除抗菌活性為氧氟沙星的2倍外,水溶性是氧氟沙星的8倍,更易製成針劑,其毒副作用在喹諾酮類藥物中較小,還具有抗菌譜廣、不良反應少等優點(見表格)。

    例如社群獲得性肺炎:其致病為菌肺炎鏈球菌,作為第三代喹諾酮類的左氧氟沙星對其的最小抑菌濃度(MIC=0.78~1.56mg/L)較低,有強大的活性,是指南推薦的。

    氧氟沙星對肺炎鏈球菌的最小抑菌濃度(MIC=1.56~3.13mg/L)較高,因此並不推薦。

    因此在臨床應用中,氧氟沙星已逐漸取代消旋氧氟沙星。

    (本答案由中山大學孫逸仙紀念醫院石永輝提供)

  • 2 # 李鴻政醫生

    氧氟沙星和左氧氟沙星都屬於喹諾酮類抗生素,大家看名字,就知道氧氟沙星和左氧氟沙星之間肯定有關聯,因為兩者只是差一個“左”字而已。

    氧氟沙星屬於第三代喹諾酮類抗生素,左氧氟沙星也是。但左氧氟沙星是氧氟沙星轉變而來的,是氧氟沙星的左旋體,所謂的左旋體,是一種化學合成的名字,是結構上對氧氟沙星做出微調,這樣做的好處是左氧氟沙星的抗菌活性比氧氟沙星明顯加強,研究表明,體外抗菌活性是氧氟沙星的2倍。

    本身氧氟沙星對葡萄球菌、鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、淋球菌、肺炎克雷伯桿菌、不動桿菌、流感嗜血桿菌等等都是有良好的抗菌作用的,而且還有一定的抗結核作用。可以跟利福平、異煙肼等一起用於治療肺結核。

    而左氧氟沙星的效果會更好些,目前臨床左氧氟沙星更為常用。兩者都可以用於呼吸道、泌尿道、面板和軟組織的感染,膽囊及膽管、鼻竇發炎也可以選用。不良反應也是相似的。可導致腎功能障礙、肝酶升高、血小板和血細胞減少、胃腸功能障礙、過敏反應等等,妊娠期婦女和哺乳期都是禁用的。18歲以下兒童不宜使用,因為這類藥物(喹諾酮類)會影響他們的軟骨發育,而這段時間恰恰是生長的關鍵,所以未成年人不給使用,一般會使用青黴素類、頭孢菌素類替代。

  • 3 # 用藥諮詢室

    氧氟沙星的化學結構來說是一種手性藥物,就是它由一對一模一樣的雙胞胎組成,唯一區別就是這一對雙胞胎的旋光性不同,一個左旋一個右旋,他們共同組成了氧氟沙星的消旋體,透過化學的方法將左旋體和右旋體拆分,棄去沒有抗菌活性的右旋體,分離出具有抗菌作用的左旋體,就得到了左氧氟沙星。其實臨床上透過手型藥物的拆分而得到的藥物並不少見,如左甲狀腺素(優甲樂),抗過敏藥物左西替利嗪,擴容藥右旋糖苷,降壓藥左旋氨氯地平等。

    拆分後的左氧氟沙星與其母體氧氟沙星比較,其殺菌活性增強了一倍,是氧氟沙星的2倍,不良反應也比氧氟沙星少。因此在臨床使用上更受青睞,通俗來講,可以理解為左氧氟沙星是氧氟沙星精製後的新一代產品。去粗取精,療效更好不良反應更少。

    在治療呼吸系統感染方面,左氧氟沙星與莫西沙星,吉米沙星並稱呼吸喹諾酮,對引起呼吸道感染的三代主力菌群肺炎鏈球菌,流感嗜血桿菌,卡他莫拉菌具有很好的抗菌活性,是治療社群獲得性肺炎,慢性支氣管炎急性發作等呼吸道感染首選的抗菌藥物,對肺炎支原體非典型致病菌也有很好的治療效果,氧氟沙星則不屬於呼吸喹諾酮類。

  • 中秋節和大豐收的關聯?
  • 姐夫有義務養活內弟上學嗎?