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  • 1 # 使用者諸葛小紅

    可引起中樞神經系統不同部位的抑制

    1、本品為長效苯二氮卓類藥。苯二氮卓類為中樞神經系統抑制藥,可引起中樞神經系統不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機制尚未完全闡明,認為可以加強或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經遞質的作用,GABA在苯二氮受體相互作用下,主要在中樞神經各個部位,起突觸前和突觸後的抑制作用。

    本類藥為苯二氮受體的激動劑,苯二氮受體為功能性超分子(supramolecular)功能單位,又稱為苯二氮-GABA受體-親氯離子複合物的組成部分。受體複合物位於神經細胞膜,調節細胞的放電,主要起氯通道的閾閥(gating)功能。

    GABA受體啟用導致氯通道開放,使氯離子透過神經細胞膜流動,引起突觸後神經元的超極化,抑制神經元的放電,這個抑制轉譯為降低神經元興奮性,減少下一步去極化興奮性遞質。苯二氮類增加氯通道開發的頻率,可能透過增強GABA與其受體的結合或易化GABA受體與氯離子通道的聯絡來實現。苯二氮類還作用在GABA依賴性受體。

    2、抗焦慮、鎮靜催眠作用。透過刺激上行性網狀啟用系統內的GABA受體,提高GABA在中樞神經系統的抑制,增強腦幹網狀結構受刺激後的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。分子藥理學研究提示,減少或拮抗GABA的合成,本類藥的鎮靜催眠作用降低,如增加其濃度則能加強苯二氮類藥的催眠作用。

    3、遺忘作用。地西泮在治療劑量時可以干擾記憶通路的建立,從而影響近事記憶。

    4、抗驚厥作用。可能由於增強突觸前抑制,抑制皮質-丘腦和邊緣系統的致癇灶引起癲癎活動的擴散,但不能消除病灶的異常活動。

    5、骨骼肌鬆弛作用。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由於具有抑制性神經遞質或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮類也可能直接抑制運動神經和肌肉功能。

    化學名稱:1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯並二氮雜䓬-2-酮

    分子式:C16H13C1N20

    分子量:284

    理化性質:為白色或類白色的結晶性粉末,無臭,味苦。在乙醇中溶解,在水中幾乎不溶。

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