臨床抗腫瘤化療藥物很多，目前一般有三種分類方法：
?
二是根據藥物對細胞增殖動力學的影響的不同分為細胞週期特異性藥物和細胞週期非特異性藥物；?
三是根據療效機理分為直接作用於腫瘤細胞本身的藥物和透過增強機體的免疫功能或內分泌系統等間接起效，如扶正中藥、免疫刺激劑、激素等。??
(一)化療藥物的傳統分類：
1.烷化劑
這類藥物由烷基和功能基團結合而成。在有機化學中，碳元素和氫元素組成的有機化合物稱為“烴”，如果其中的碳元素是飽和的(指一個碳原子結合4個氫原子)，即結合“完全”，稱之為“烷”。功能基團和烷結合成的化療藥即烷化劑，可與細胞中的多種有機物如DNA，RNA或蛋白質的親核基團(如核酸的磷酸根、羥基、氨基，蛋白質的羧酸根、巰基、氨基)結合，以烷基取代這些基團的氫原子，使這些對生命有重要意義的生化物質和核酸、酶等不能進行正常代謝。這類細胞毒性藥物能與多種細胞成分起作用，增生快的細胞首先被殺傷，濃度足夠大時可殺傷各種型別的細胞。其共同的缺點是選擇性不強，對骨髓、消化道細胞和生殖細胞也有很強的殺傷作用。典型代表藥物為氮芥和環磷醯胺等。?
2.抗代謝藥
這一類藥物的結構和人體正常生理代謝的結構類似，因而可以干擾正常代謝物的功能，在核酸合成的不同水平加以阻斷而產生療效。常用的抗代謝藥物分為葉酸拮抗物、嘌呤類似物、嘧啶類似物等。由於尚未發現正常細胞和腫瘤細胞蛋白代謝上的特異性差異，起效的機制在於利用了正常細胞和腫瘤細胞中鹼基和酶系含量的差異，因而抗代謝藥物的最大缺點是在抑制腫瘤細胞的同時對增生旺盛的正常細胞也有相當的毒性，且易發生耐藥。抗代謝藥物的代表藥有：葉酸抗代謝藥物、嘌呤抗代謝藥物和嘧啶抗代謝藥物。?
3.抗癌抗生素
常用的有放線菌素、博來黴素、絲裂黴素、柔紅黴素等。此類藥物是一種生物來源的抗癌藥，如同青黴素一樣，通常是一些真菌的產物，對細菌也有抑制作用，只是毒性較大，不像青黴素那樣普遍用來抗感染。臨床常用的抗癌抗生素主要來源於放線菌屬，毒性較大。這類藥物的作用機制不盡相同，例如絲裂黴素主要是烷化作用，柔紅黴素是RNA合成的抑制劑，選擇性的作用於嘌呤核苷，類似抗代謝藥。?
4.植物抗癌藥
此類藥物由植物中提取，常用的有長春鹼類、鬼臼鹼類、三尖杉酯鹼類、美登素、欖香烯乳等。?
主要作用於有絲分裂期，使細胞停止在M期。常用的長春新鹼和長春花鹼可抑制RNA的合成，特別是可與細胞微管蛋白(tubulin)結合，阻止微小管的蛋白裝配，因而干擾紡錘體的合成，使細胞停止在分裂間期。?
5.激素類
包括性激素，黃體激素和腎上腺皮質激素。前兩類藥物可干擾體內腫瘤發生的激素狀態。最常用的腎上腺皮質激素可干擾敏感的淋巴細胞的脂肪代謝，使淋巴細胞溶解、淋巴組織萎縮而發生療效；另外腎上腺皮質激素可改善毛細血管功能，促進藥物進入腫瘤細胞，消除包圍在腫瘤細胞周圍的纖維組織，可殺傷增生的及非增生的淋巴細胞，抑制細胞由G?1期進入S期。?
6.雜類
主要是尚未分入或不能分入上述幾類的所有藥物，如常用的左旋門冬醯胺酶(L—ASP)，鉑類(順鉑，卡鉑，草酸鉑)、氮烯咪胺、六甲嘧胺。羥基脲和亞硝脲類也曾經劃分為雜類，現已經根據其作用機制分別列入抗代謝藥物和烷化劑類。?
(二)化療藥物的細胞增生動力學分類：
1?細胞週期非特異性藥物(CCNSA)：可殺滅各增殖週期細胞，對細胞的殺傷作用與細胞所處的增生狀態無關，即不管細胞是否處於增生狀態，是否處於增殖週期中都能殺傷細胞，如鹽酸氮芥和自力黴素，對G?0期的細胞也有作用；?
2?時相非特異性藥物：可殺滅一代分裂週期中(包括G?1，S，G?2，M期4個時期相)均有殺滅作用，沒有選擇性。細胞群體對它的敏感性取決於處於增生狀態的細胞數的多寡。此類藥物對G?0期細胞無作用，如環磷醯胺、大多數烷化劑、氟脲嘧啶、放線菌素D屬此類，不同於週期非特異性藥物。?
3?細胞週期特異性藥物(CCSA)：只殺傷一代分裂週期中的一部分處於特定階段的細胞(如S期，或M期)，可分為作用於有絲分裂期和作用於DNA合成期兩類。?
以上分類對臨床合理用藥有很大的指導意義，但較繁瑣，為了方便起見，目前一般將細胞週期非特異性藥物和時相非特異性藥物兩類藥物合稱細胞週期非特異性藥物，包括傳統分類中的多數烷化劑及抗癌抗生素；而將第三類藥物稱為細胞週期特異性藥物，包括傳統分類中的大部分抗代謝和植物抗癌藥。
臨床抗腫瘤化療藥物很多，目前一般有三種分類方法：
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二是根據藥物對細胞增殖動力學的影響的不同分為細胞週期特異性藥物和細胞週期非特異性藥物；?
三是根據療效機理分為直接作用於腫瘤細胞本身的藥物和透過增強機體的免疫功能或內分泌系統等間接起效，如扶正中藥、免疫刺激劑、激素等。??
(一)化療藥物的傳統分類：
1.烷化劑
這類藥物由烷基和功能基團結合而成。在有機化學中，碳元素和氫元素組成的有機化合物稱為“烴”，如果其中的碳元素是飽和的(指一個碳原子結合4個氫原子)，即結合“完全”，稱之為“烷”。功能基團和烷結合成的化療藥即烷化劑，可與細胞中的多種有機物如DNA，RNA或蛋白質的親核基團(如核酸的磷酸根、羥基、氨基，蛋白質的羧酸根、巰基、氨基)結合，以烷基取代這些基團的氫原子，使這些對生命有重要意義的生化物質和核酸、酶等不能進行正常代謝。這類細胞毒性藥物能與多種細胞成分起作用，增生快的細胞首先被殺傷，濃度足夠大時可殺傷各種型別的細胞。其共同的缺點是選擇性不強，對骨髓、消化道細胞和生殖細胞也有很強的殺傷作用。典型代表藥物為氮芥和環磷醯胺等。?
2.抗代謝藥
這一類藥物的結構和人體正常生理代謝的結構類似，因而可以干擾正常代謝物的功能，在核酸合成的不同水平加以阻斷而產生療效。常用的抗代謝藥物分為葉酸拮抗物、嘌呤類似物、嘧啶類似物等。由於尚未發現正常細胞和腫瘤細胞蛋白代謝上的特異性差異，起效的機制在於利用了正常細胞和腫瘤細胞中鹼基和酶系含量的差異，因而抗代謝藥物的最大缺點是在抑制腫瘤細胞的同時對增生旺盛的正常細胞也有相當的毒性，且易發生耐藥。抗代謝藥物的代表藥有：葉酸抗代謝藥物、嘌呤抗代謝藥物和嘧啶抗代謝藥物。?
3.抗癌抗生素
常用的有放線菌素、博來黴素、絲裂黴素、柔紅黴素等。此類藥物是一種生物來源的抗癌藥，如同青黴素一樣，通常是一些真菌的產物，對細菌也有抑制作用，只是毒性較大，不像青黴素那樣普遍用來抗感染。臨床常用的抗癌抗生素主要來源於放線菌屬，毒性較大。這類藥物的作用機制不盡相同，例如絲裂黴素主要是烷化作用，柔紅黴素是RNA合成的抑制劑，選擇性的作用於嘌呤核苷，類似抗代謝藥。?
4.植物抗癌藥
此類藥物由植物中提取，常用的有長春鹼類、鬼臼鹼類、三尖杉酯鹼類、美登素、欖香烯乳等。?
主要作用於有絲分裂期，使細胞停止在M期。常用的長春新鹼和長春花鹼可抑制RNA的合成，特別是可與細胞微管蛋白(tubulin)結合，阻止微小管的蛋白裝配，因而干擾紡錘體的合成，使細胞停止在分裂間期。?
5.激素類
包括性激素，黃體激素和腎上腺皮質激素。前兩類藥物可干擾體內腫瘤發生的激素狀態。最常用的腎上腺皮質激素可干擾敏感的淋巴細胞的脂肪代謝，使淋巴細胞溶解、淋巴組織萎縮而發生療效；另外腎上腺皮質激素可改善毛細血管功能，促進藥物進入腫瘤細胞，消除包圍在腫瘤細胞周圍的纖維組織，可殺傷增生的及非增生的淋巴細胞，抑制細胞由G?1期進入S期。?
6.雜類
主要是尚未分入或不能分入上述幾類的所有藥物，如常用的左旋門冬醯胺酶(L—ASP)，鉑類(順鉑，卡鉑，草酸鉑)、氮烯咪胺、六甲嘧胺。羥基脲和亞硝脲類也曾經劃分為雜類，現已經根據其作用機制分別列入抗代謝藥物和烷化劑類。?
(二)化療藥物的細胞增生動力學分類：
1?細胞週期非特異性藥物(CCNSA)：可殺滅各增殖週期細胞，對細胞的殺傷作用與細胞所處的增生狀態無關，即不管細胞是否處於增生狀態，是否處於增殖週期中都能殺傷細胞，如鹽酸氮芥和自力黴素，對G?0期的細胞也有作用；?
2?時相非特異性藥物：可殺滅一代分裂週期中(包括G?1，S，G?2，M期4個時期相)均有殺滅作用，沒有選擇性。細胞群體對它的敏感性取決於處於增生狀態的細胞數的多寡。此類藥物對G?0期細胞無作用，如環磷醯胺、大多數烷化劑、氟脲嘧啶、放線菌素D屬此類，不同於週期非特異性藥物。?
3?細胞週期特異性藥物(CCSA)：只殺傷一代分裂週期中的一部分處於特定階段的細胞(如S期，或M期)，可分為作用於有絲分裂期和作用於DNA合成期兩類。?
以上分類對臨床合理用藥有很大的指導意義，但較繁瑣，為了方便起見，目前一般將細胞週期非特異性藥物和時相非特異性藥物兩類藥物合稱細胞週期非特異性藥物，包括傳統分類中的多數烷化劑及抗癌抗生素；而將第三類藥物稱為細胞週期特異性藥物，包括傳統分類中的大部分抗代謝和植物抗癌藥。