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1 # 無名藥師
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2 # 南開孫藥師
倍他司汀是臨床上常用的抗眩暈藥,屬於H1受體激動劑,透過激動組胺H1受體,擴張心、腦血管,對錐底動脈系統的擴張作用尤為明顯,明顯增加心、腦血管和周圍迴圈系統的血流量,改善全身血液迴圈,降低血壓。此外,倍他司汀還可拮抗兒茶酚胺的縮血管作用,降低動脈壓,並可抑制血小板聚集,預防血栓形成,還有輕微利尿作用。最重要的是,倍他司汀可增加內耳和前庭血流量,從而緩解內耳性眩暈、耳閉感和耳鳴等症狀,在臨床上主要用於緩解梅尼埃病、梅尼埃綜合徵、眩暈症等疾病伴發的眩暈、頭暈,急性腦血管病如腦血栓、腦栓塞等引起的眩暈,高血壓所致的直立性眩暈、耳鳴,還可用於治療血管性頭痛和腦動脈硬化。服用倍他司汀時需要注意:
倍他司汀不僅可以激動組胺H1受體,而且還可激動組胺H2受體,導致胃酸分泌增加,因此,有慢性胃炎、消化道潰瘍或活動性消化道潰瘍、胃食管反流病的患者應慎用倍他司汀,以免引起病情加重。倍他司汀可透過激動組胺H1受體,引起腎上腺素過量分泌,導致血壓升高,因此,有嗜鉻細胞瘤病史的患者應慎用倍他司汀。倍他司汀可透過激動組胺H1受體,引起支氣管收縮,氣道高反應性增強,誘發支氣管哮喘急性發作,因此,有支氣管哮喘病史的患者應慎用倍他司汀。一些抗組胺藥如撲爾敏、氯雷他定、西替利嗪等,可部分阻斷或全部阻斷倍他司汀的治療作用,導致治療失敗,因此,倍他司汀應避免與抗組胺藥聯合使用。倍他司汀主要透過肝臟代謝,可能會對肝功能產生影響,因此,有肝臟疾病病史的患者應慎用,在用藥過程中一旦出現食慾減退、厭食油膩、醬油色尿、疲勞、右上腹不適等症狀,應及時停藥就醫。根據藥物不良反應觀察,倍他司汀有較好的安全性和耐受性,常見不良反應包括噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、腹部不適、胃腸炎等胃腸道反應,有報道發生率可達20%,以及頭痛等中樞神經系統不良反應,有報道發生率可達25%,偶見頭暈、睏倦、嗜睡、失眠、多汗等中樞神經系統不良反應,偶見面部潮紅、皮疹、瘙癢等過敏反應,偶見排尿頻率顯著增加等泌尿系統不良反應,偶見支氣管痙攣,哮喘發作等呼吸系統不良反應,還有臨床報道倍他司汀可引起視力模糊。
對倍他司汀過敏者和兒童應禁用倍他司汀,孫藥師建議大家,鑑於倍他司汀可引起腎上腺素過度分泌,導致血壓升高,嗜鉻細胞瘤患者應避免使用倍他司汀,倍他司汀可引起支氣管痙攣,有嚴重哮喘和慢阻肺等呼吸系統疾病的患者應避免使用倍他司汀,倍他司汀還可導致胃酸分泌增加,有活動性消化道潰瘍和重度反流性食管炎患者應避免使用倍他司汀。
參考文獻:
甲磺酸倍他司汀片說明書
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3 # 藥學小蟲
倍他司汀為組胺類藥物,也是常用的一種H2受體激動劑,對心血管、腦血管,特別是對椎底動脈系統有明顯的擴張作用,顯著改善血迴圈,降低全身血壓,此外能增加耳蝸和前底血流量,從而消除內耳性眩暈,耳鳴和耳閉感。
倍他司汀的藥理作用第一、具有擴張毛細血管的作用,改善微迴圈,擴張心腦血管,特別是對椎底動脈系統有較明顯的擴張作用,顯著增強心、腦及周圍迴圈血流量。
第二、對內耳的毛細血管前括約肌有鬆弛作用,增加耳蝸和前庭血流量,從而消除內耳性眩暈、耳鳴,還能增加毛細血管通透性,促進細胞外液的吸收,消除內耳的淋巴水腫。
第三、對抗兒茶酚胺的縮血管作用以及降低動脈壓,並有抑制血漿凝固以及誘導的血小板凝集作用,還有輕微的利尿作用,口服比較容易吸收。
在肝臟經過代謝轉化為兩種代謝物,代謝物的達峰時間為3-5個小時。多數藥物以代謝物形式從尿中排洩,主要應用於梅尼埃綜合徵、血管性頭痛以及腦動脈硬化,並且可用於治療急性缺血性腦血管疾病,比如腦血栓、腦栓塞、一過性腦供血不足等,對高血壓所致的直立性眩暈、耳鳴等也有治療效果。
服用倍他司汀需要注意什麼?對於消化道潰瘍、支氣管哮喘、嗜鉻細胞瘤、褐色細胞瘤等患者要謹慎使用。
老年人使用時注意調節劑量;不要與組胺類藥物配用。兒童忌用。
服用倍他司汀片之後的不良反應是偶有口乾、胃部不適、心悸、面板瘙癢等,個別病例偶有噁心、頭暈、頭脹、出汗等,一般不影響繼續服藥。
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甲磺酸倍他司汀它具有改善內耳迴圈障礙,增加因為內淋巴水腫導致的血流量減少,以及改善腦血流量的作用功效。因此臨床常用於眩暈、頭暈、梅尼埃病眩暈綜合徵等。
該藥物在抗眩暈方面臨床使用最為廣泛,但是倍他司汀卻沒有足夠的臨床證據,因此它並沒沒有透過美國食品藥品管理局批准,在少數國家該藥物用於美尼爾病治療,在國內該藥物被批准的適應症較多,對於相關疾病有一定的療效。
該藥物的用法一般為一次6-12mg,每日使用三次。常見的不良反應是胃腸道不適,如惡習、嘔吐有的會出現過敏症狀,比如皮疹。
需要注意的是有消化道潰瘍史或者活動期消化道出血的潰瘍患者不要使用該藥,有可能引發再次出血,以及增加胃酸分泌加重潰瘍疾病。另外該藥能夠影響H1受體導致呼吸道收縮,所以支氣管哮喘患者慎用。倍他司汀還能導致腎上腺素分泌過度使血壓有可能上升,腎上腺髓質瘤患者禁用。