⒈對水和電解質排洩的作用。

能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排洩。與噻嗪類利尿藥不同，呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量－效應關係。隨著劑量加大，利尿效果明顯增強，且藥物劑量範圍較大。本藥主要透過抑制腎小管髓袢厚壁段對氯化鈉的主動重吸收，導致管腔液鈉離子、氯離子濃度升高，而髓質間液鈉離子，氯離子濃度降低，使滲透壓梯度差降低、腎小管濃縮功能下降，從而導致水，鈉離子，氯離子的排洩增多。因鈉離子重吸收減少，遠端小管鈉離子濃度升高。對於呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收氯離子的作用機制，認為該部位存在氯泵，研究表明該部位基底膜的外側存在著與Na+-K+ATP 酶有關的鈉離子、氯離子配對轉運系統，呋塞米透過抑制該系統功能而減少鈉離子、氯離子重吸收。另外呋塞米可能能抑制近端小管和遠端小管對鈉離子、氯離子的重吸收，促進遠端小管分泌鉀離子。呋塞米透過抑制亨氏袢對鈣離子、鎂離子的重吸收而增加鈣離子、鎂離子排洩。短期用藥增加尿酸 排洩，長期用藥可引起高尿酸血癥。⒉ 對血流動力學的影響。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2 含量升高，從而具有擴張血管作用。擴張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意義，也是其用於預防急性腎功能衰竭的理論基礎。另外，與其他利尿藥不同，袢類利尿藥在腎小管液流量增加 的同時腎小球濾過率不下降，可能與流經緻密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球－管 平衡有關。呋塞米能擴張肺部容量靜脈，降低肺毛細血管通透性，加上其利尿作用，使迴心血量減少，右心室舒張末期壓力降低，有助於急性右心衰竭的治療。由於呋塞米可降低肺毛細血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合徵提供了理論依據。