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  • 1 # 南開孫藥師

    纈沙坦是我們常說的“沙坦類”降壓藥,是一種血管緊張素II受體拮抗劑,主要透過拮抗血管緊張素II的AT1型受體,使血管緊張素II合成受阻,從而舒張血管,抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留,降低血壓。此外,纈沙坦還可逆轉心肌肥厚,延緩冠狀動脈粥樣硬化進展,抑制成纖維細胞增殖,減輕心臟前後負荷,保護血管內皮細胞,改善胰島素代謝,降低尿蛋白,可有效保護心血管和腎功能,長期服用可有效降低心血管事件的發生率和死亡率,在臨床上適用於高血壓合併糖尿病、高血壓合併心功能不全、高血壓合併冠心病、高血壓合併蛋白尿或微量蛋白尿、高血壓合併慢性腎病、高血壓合併房顫的治療,對於服用“普利類”降壓藥引起乾咳不能耐受的患者,纈沙坦也可以作為替代藥物。

    纈沙坦降壓作用起效較慢,一般用藥2周內才能達到滿意的降壓效果,4周後可達最大降壓療效,纈沙坦最大的特點是與藥物直接相關的不良反應很少。纈沙坦在體內不經肝臟代謝,主要以原型經膽汁排洩,因此,纈沙坦幾乎不會引起肝酶(轉氨酶)升高,也不會導致肝功能不全,肝功能不全患者用藥時不需要調整劑量,但是膽道梗阻的患者對纈沙坦的排洩明顯減少,這類患者應慎用纈沙坦。

    沙坦類藥物是否會引起肝酶升高主要取決於其代謝和排洩途徑,臨床上使用的多數沙坦類藥物需要經過肝臟代謝,總結如下:

    氯沙坦:氯沙坦需要經過肝臟轉化才能生成降壓活性物質,發揮降壓作用,可能會引起肝酶升高,但較為罕見,因此,對有肝功能損害病史的患者應考慮使用較低劑量(50mg,1片)。厄貝沙坦:厄貝沙坦主要透過肝臟代謝,有引起肝酶升高的可能,但非常罕見,因此對於輕中度肝功能損害的患者無需調整劑量,嚴重肝功能損害患者應慎用厄貝沙坦。替米沙坦:98%的替米沙坦在體內需要經過肝臟代謝,有肝酶升高的報道,因此對於輕或中度肝功能不全的患者,替米沙坦每日用量不應超過40mg(1片)。坎地沙坦:坎地沙坦在體內主要經肝臟代謝並活化,可能會出現肝酶升高,因此肝功能不全的患者應慎用坎地沙坦,使用時應從小劑量(4mg,1片)開始服用,逐漸增加劑量。奧美沙坦:奧美沙坦幾乎不需要經過肝臟代謝,偶見肝酶升高,因此,對老年人、中度或明顯肝功能損害的患者服用奧美沙坦,無需調整劑量。

    我們在使用上述幾種“沙坦類”降壓藥時,如出現食慾不振、厭油膩、全身乏力、右上腹不適、醬油色尿、黃疸等肝損害症狀,應及時進行肝功能檢查,如果肝酶升高超過正常參考範圍上限的 3 倍以上,應中止服藥,並給予適當處理。與其他沙坦類降壓藥相比,纈沙坦不經肝臟代謝,極少引起肝酶升高,肝功能不全患者使用纈沙坦相對安全。

    參考文獻:

    纈沙坦膠囊說明書

    厄貝沙坦片說明書

    替米沙坦片說明書

    坎地沙坦西酯片說明書

    奧美沙坦酯片說明書

    高血壓合理用藥指南(第2版)

  • 2 # 趙成龍藥師

    1.老話說,是藥三分毒。大多數藥品經肝臟代謝,都可能加重肝臟負擔。

    2.纈沙坦有可能引起肝功能指標升高,包括轉氨酶或膽紅素指標,但發生率很低。其主要副反應是頭暈,頭痛,腎功能損害。

    3.沙坦類藥物都可能引起肝酶升高,但發生率都較低。

    4.服用此類藥物,定期複查肝腎功能。如有異常,及時與醫師或藥師聯絡。

    用藥無小事,服藥問藥師。

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