解熱鎮痛藥具有解熱、抗炎和鎮痛的功能，其藥理作用主要是透過抑制體內前列腺素(PG)的合成來實現的。PG是一類具有高度生物活性的物質，參與機體發熱、疼痛、炎症、血栓速髮型過敏等多種生理、病理過程。PG的前體是花生四烯酸(AA)，AA源於食物，吸收後以磷脂的形式存在於細胞膜中。當細胞受到刺激時，細胞膜上的磷脂酶啟用，使其釋放花生四烯酸。遊離的花生四烯酸分別透過環氧化酶與5一脂氧酶途徑，進一步代謝成PG、血栓素(TXA)和白三烯(LT)。解熱抗炎鎮痛藥能抑制環氧化酶的活性，從而阻止了PG的合成。

1.解熱作用 治療劑量的解熱抗炎鎮痛藥，透過阻止中樞內PG的合成，增強散熱過程，將體溫調節點調回正常水平而起到解熱作用，但不會將調節點調至正常以下。

2.鎮痛作用 解熱鎮痛藥透過抑制外周或抑制外周加中樞的PG合成，降低感受器的興奮性，從而產生鎮痛效果。另外，這類藥物也能抑制緩激肽的合成，緩激肽是目前已知最強的致痛物質。 這類藥物的鎮痛劑量不影響精神意識狀態及其他感覺功能，因此能廣泛應用。

3.抗炎作用 解熱鎮痛藥的抗炎作用，主要是阻止PG合成，消除它對其他致炎物質的增敏作用。另外在大劑量下，它們也能穩定溶酶體膜，防止其釋放水解酶與消化酶類，並抑制白細胞的游出。這類藥物的抗風溼作用，除了解熱、鎮痛等因素以外，主要在於抗炎。