解除氣道平滑肌痙攣，另外還有改善心搏血量、擴張全身和肺血管、增加水鹽排出、興奮中樞神經系統、改善呼吸肌功能

支氣管擴張藥主要有β-受體激動劑、膽鹼能拮抗劑、茶鹼類藥物等，各自作用原理如下：

1、β-受體激動劑對α受體幾無作用，對β1和β2受體均有強大的激動作用，可作用於支氣管平滑肌β2受體，使支氣管平滑肌鬆弛。短效定量吸入劑主要有萬託林(沙丁胺醇)氣霧劑、喘康速(特布他林)氣霧劑，主要用於緩解症狀，按病情需要酌情使用，但長期應用療效可能輕度下降。長效定量吸入劑主要有施立穩(沙美特羅)與奧克斯都保(福莫特羅)，作用持續12小時以上。2、膽鹼能拮抗劑透過抑制迷走神經而控制支氣管痙攣的發生，具有高度特異性，即使在極低劑量，對呼吸道仍具有區域性作用。目前應用的膽鹼能拮抗劑為溴化異丙託品吸入劑，此藥的優點是極少從黏膜吸收，全身不良反應極輕微，因此，尤其適用於有心臟病和迴圈系統疾病的患者，此外此藥雖稍慢於β2受體激動劑，但持續時間長。由於此藥不良反應小，可長期吸入，至今未發現耐藥與明顯的不良反應。抗膽鹼能藥物可與β2受體激動劑二者合用，比單一製劑作用更強。3、茶鹼類藥物透過抑制磷酸二酯酶的產生，打斷細胞核心苷的迴圈途徑，從而使細胞內環磷酸腺苷和環磷酸鳥苷含量提高，促使呼吸道平滑肌直接鬆弛，並有興奮心臟和中樞神經系統的作用，使呼吸道分泌物較易排出，還能消除呼吸肌疲勞。常用的藥物有普通氨茶鹼片、長效茶鹼等。