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1 # 風藥師說藥
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2 # 無名藥師
纈沙坦屬於血管經張素II受體拮抗劑(ARB類)。先簡單說一下該藥物的作用機制,血管經張素II能夠在組織內產生血管收縮,釋放醛固酮等生物學效應,這與血管經張素II與AT1受體結合有關,而纈沙坦使AT1受體抑制,血管經張素就不能與之結合,所以就發揮不了生物學效應,從而血管舒張,而且具有保護靶器官功效。
纈沙坦是否在一天之內發揮降壓效果,主要是看其藥物代謝動力學的特點,另外與用藥時間,患者血壓高低以及個體差異也有一定關係。
纈沙坦的半衰期為7.05小時,使用後約2小時內就會起效,4-6小時就會達到最大血藥濃度,也就是降壓高峰,按照其半衰期來說其降壓作用可持續24小時。纈沙坦的藥品說明書建議每次80mg,每天給藥一次,或者可以增加劑量如給藥160mg,分次給藥。
隨著用藥後時間的延長,藥物在體內會逐漸消除,血藥濃度會下降,對於一些血壓較高的人群來說,每天使用一次可能不能很好的控制血壓,所以是否一天使用一次還是使用多次,是根據患者血壓狀況來決定的。
根據題主的疑問纈沙坦的藥效持續時間問題,涉及到藥物的藥代動力學相關的內容,這邊透過兩方面來展開解答。
纈沙坦的作用特點
纈沙坦的藥代動力學
纈沙坦的作用特點纈沙坦它是屬於血管緊張素II受體阻斷劑,英文縮寫ARB,它對I型受體(AT1)有高度的選擇性,透過拮抗血管緊張素II與AT1受體結合、鬆弛血管平滑肌、對抗醛固酮分泌、減少水鈉瀦留、組織成纖維細胞的增值和內屏細胞凋亡,從而達到平穩有效降壓。
纈沙坦的藥代動力學纈沙坦它不是前體藥物,它不需要經過肝臟生物轉化而直接具有藥理作用。我們一般是經過口服給藥,該藥物口服吸收比較快,如果進食會影響它的吸收,生物利用度25%,與血漿蛋的結合律比較高,結合率為95%。藥物起效快,作用強。口服後2個小時血藥濃度達峰值,作用持續24小時以上。消除半衰期約為9個小時,藥物已原型經過膽道(70%)自糞便排出及腎臟(30%)排出。看到這應該題主的疑問應該可以得到解答了。