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1 # 心內科喵醫生
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2 # 南開孫藥師
二甲雙胍是全世界公認的2型糖尿病的一線治療藥物,不僅具有良好的降糖療效,還有減輕體重,調節血脂,保護心血管的作用,被譽為如果沒有禁忌或藥物不耐受,應該一直保留在2型糖尿病患者處方中的藥物。
但是眾所周知,二甲雙胍最常見的不良反應是胃腸道反應,表現為噁心、嘔吐、腹脹、腹瀉、腹痛、消化不良、胃部不適等,這可能與服藥後藥物區域性濃度過高,刺激胃黏膜有關,許多患者無法耐受,終止服藥。
二甲雙胍普通片劑主要在胃內溶解釋放,因此胃腸道不良反應發生率高,後來相繼的研發出二甲雙胍腸溶製劑和緩釋製劑,胃腸道不良反應明顯減少,這是因為腸溶製劑不在胃中溶解,排到腸道後溶解釋放,而緩釋製劑在胃中緩慢的溶解釋放,減少了胃腸道的刺激。
除了改變藥物的劑型,還可以透過小劑量起始,逐漸增加劑量的方式減少二甲雙胍胃腸道不良反應,二甲雙胍胃腸道不良反應一般發生在開始服藥的前10周,隨著服藥時間延長,患者耐受性逐漸增強,症狀也隨之緩解。
最後,言歸正傳,說一下緩(控)釋片,目前臨床上使用最多的緩(控)釋片為骨架片,骨架片根據骨架材料的不同分為不溶性骨架片、生物溶蝕性骨架片和親水凝膠骨架片。
不溶性骨架片:這類骨架片在胃腸道不溶解,胃腸液會滲入到骨架孔隙中,藥物逐漸溶解並透過骨架中極細通道緩慢向外擴散,藥物釋放後,完整的骨架隨糞便排出,我們所熟悉的硝苯地平控釋片(拜新同)就是這種不溶性骨架片。生物溶蝕性骨架片:這類骨架片透過孔道擴散與溶蝕控制藥物釋放,不僅藥物可以從骨架中釋放出來,而且骨架本身也會溶解,不會隨糞便排出,我們所熟悉的格列齊特緩釋片(達美康)就是這種生物溶蝕性骨架片。親水凝膠骨架片:這種骨架片遇水或消化液骨架材料發生膨脹,形成凝膠屏障,藥物被包裹在凝膠中緩慢釋放,凝膠最後完全溶解,藥物全部釋放,也不會出現骨架隨糞便排出的情況,目前國內生產的大部分二甲雙胍緩釋片運用的都是這種緩(控)釋技術。所以一般情況下,二甲雙胍緩釋片是不會出現服用後整片排出體外的情況,即使出現了這種情況,骨架片中的藥物也已經完全釋放了,排出體外的也只是一個骨架空殼,請放心服用。
另外,一定要仔細閱讀藥品說明書,如果二甲雙胍服用後會出現整片排出體外的情況,藥品說明書的“注意事項”中一定會有明確的說明幫您消除顧慮。
最後再次強調,緩控釋製劑一定整片(粒)吞服,切莫掰開或嚼碎,以免發生嚴重不良反應。
參考文獻:
二甲雙胍臨床應用專家共識(2016)
國家執業藥師資格考試應試指南藥學專業知識二(2014版)
1.“二甲雙胍緩釋片”包括二部分,內部的短效二甲雙胍,外部的緩釋外衣。
2.透過藥物外殼的控制 ,減少了二甲雙胍使用次數(每日三次口服, 變化為,每日一次口服)。
3.類似於降壓藥(拜新同),技術相似。
4.二甲雙胍是心內科醫生最喜歡的降糖藥。優點:不造成低血糖,保護心臟功能。