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    抗血吸蟲病藥 吡喹酮 吡喹酮為吡嗪異喹啉衍生物,為廣譜抗吸蟲藥和驅絛蟲藥,尤以對血吸蟲有殺滅作用而受重視。

    對線蟲和原蟲感染無效。抗蟲作用 吡喹酮除對血吸蟲有殺滅作用外,對其他吸蟲,如華支睪吸蟲、薑片吸蟲、肺吸蟲,以及各種絛蟲感染和其幼蟲引起的囊蟲症、包蟲病都有不同程度的療效。本章著重討論其抗血吸蟲作用;其他抗腸蠕蟲的作用和用途。在體外實驗中,吡喹酮能為血吸蟲迅速攝取。在最低有效濃度(0.2~1.0μg/ml)時,可使蟲體興奮、收縮和痙攣。略高濃度時,則可使血吸蟲體被形成空泡和破潰,粒細胞和吞噬細胞浸潤,終至蟲體死亡。整體實驗結果表明,用藥後數分鐘內,腸繫膜靜脈內95%的血吸蟲向肝轉移,並在肝內死亡。吡喹酮的上述作用可能與其增加體被對Ca2+的通透性,干擾蟲體內Ca2+平衡有密切關係。除去培養液中的Ca2+或加入Mg2+,則可取消上述作用。由於蟲體發生痙攣性麻痺,使其不能附著於血管壁,被血流衝入肝,即出現肝移。在肝內由於失去完整體被的保護,更易被吞噬細胞所消滅。吡喹酮對哺乳動物細胞膜則無上述作用,由此表現出其作用的高度選擇性。體內過程 吡喹酮口服吸收迅速而完全,於服藥後1~2小時達血藥峰濃度。由於首關消除多,限制了其生物利用度。主要在肝內羥化而失活,經腎排出。24小時內排出用藥量的90%。以原形藥經腎排洩者不超過用藥量的0.02.消除t1/2健康人為1~1.5小時,晚期血吸蟲病患者則明顯處長。臨床作用 對慢性日本血吸蟲病,20mg/kg,一日三次,一日療法,或10mg/kg,每日三次,連用2日,遠期治癒率可達90%以上。對急性血吸蟲病,有迅速退熱和改善全身症狀的作用,遠期療效也可達87%。有心、肝等併發症的晚期患者多能順利完成療程。不良反應 副作用輕微、短暫。可在服藥後短期內發生腹部不適、腹痛、噁心,以及頭昏、頭痛、肌束顫動等。少數出現心電圖改變。血吸蟲 血吸蟲也稱裂體吸蟲(Schistosoma)。寄生於人體的血吸蟲種類較多,主要有三種,即日本血吸蟲(S.japonicum)、曼氏血吸蟲(S.mansoni)和埃及血吸蟲(S.haematobium)。此外,在某些區域性地區尚有間插血吸蟲(S.intercalatum),湄公血吸蟲(S.mekongi)和馬來血吸蟲(S.malayensis)寄生在人體的病例報告。血吸蟲分佈於亞洲、非洲及拉丁美洲的76個國家和地區,估計有5~6億人口受威脅,患病人數達2億(1990)。中國僅有日本血吸蟲即我們通常所說的血吸蟲。從湖北江陵西漢古屍體內檢獲的血吸蟲卵事實,表明血吸蟲病在中國的存在至少已有2100多年的歷史。寄生於人體的血吸蟲在形態、生理和生活史等方面,有許多不同於其它人體寄生吸蟲,如血吸蟲系雌雄異體;成蟲在腸繫膜靜脈或膀胱靜脈叢寄生,蟲卵從糞或尿中排出,因蟲種而異;尾蚴的尾部分叉,在水中經面板侵入縮主;生活史中無雷蚴和囊蚴階段。茲以日本血吸蟲為例,作較詳細敘述,並扼要介紹曼氏血吸蟲和埃及血吸蟲。

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