桂利嗪是第一代哌嗪類鈣通道阻滯劑，又名腦益嗪、肉桂嗪、桂益嗪。

桂利嗪具有擴張血管平滑肌 , 增加腦血流量 , 改善腦迴圈及冠脈迴圈 , 防止血管脆化的作用 。

除了上述作用以外，桂利嗪還具有抗組胺作用，為H1受體阻滯劑；抑制磷酸二酯酶，抑制多種生物活性物質的釋放如緩激肽。

在臨床上，桂利嗪主要用於治療腦血栓、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血、高血壓腦病、蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷後遺症以及由末梢迴圈不良引起的病患等 。

也可用於治療暈動病、梅尼埃病引起的眩暈、嘔吐以及外周和中樞血管功能紊亂 。

桂利嗪在臨床上應用廣泛，療效可靠，副作用輕微且病人可耐受 。其主要不良反應有嗜睡 ,疲憊、口乾等。

參考：倪根珊.桂利嗪的臨床新用.

陳汝紅,郭毅,劉鐵鋼.哌嗪類鈣拮抗藥的研究進展.

趙樹紅,王莉,金華.桂利嗪膠囊的臨床新用途.

桂利嗪又名腦益嗪，是一種哌嗪類鈣離子通道阻滯劑，可抑制鈣離子透過鈣離子通道進入血管平滑肌細胞內，從而引起外周血管和冠狀動脈血管擴張，桂利嗪具有較強的脂溶性，可透過血腦屏障進入中樞神經，因此，對腦血管具有較強的選擇性，可擴張腦血管，增加腦血管血流量，改善腦迴圈。此外，桂利嗪還能抑制磷酸二酯酶，從而減少環磷腺苷降解，增加細胞內環磷腺苷濃度，也可發揮擴張腦血管，降低大腦耗氧量的作用，同時還可抑制組胺、緩激肽和5-羥色胺等多種生物活性物質的釋放，在臨床上主要用於腦血管迴圈障礙，如腦血栓形成、腦動脈硬化、腦梗塞、腦出血恢復期、蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷後遺症、內耳眩暈症等，也可以用於治療冠狀動脈硬化以及由於末梢血管迴圈障礙引起的疾病。近年來，隨著臨床使用的不斷增加，發現桂利嗪還有許多新的作用和用途，主要包括：

過敏性面板病：桂利嗪可抑制磷酸二酯酶，從而減少環磷腺苷分解，使細胞內環磷腺苷含量增加，抑制組胺、緩激肽等過敏介質合成和釋放，可用於治療老年性面板瘙癢和慢性蕁麻疹等過敏性面板病。支氣管哮喘：桂利嗪可透過抑制磷酸二酯酶，使細胞內環磷腺苷含量提高，從而直接鬆弛支氣管平滑肌，緩解哮喘症狀，還可抑制組胺、緩激肽等炎性介質釋放，具有抗炎作用，可用於支氣管哮喘的輔助治療。高血壓：桂利嗪可抑制鈣離子內流進入血管平滑肌細胞，從而鬆弛血管平滑肌，降低外周血管阻力，降低血壓，對於收縮壓和舒張壓均有降低作用，療效顯著，尤其適於伴有腦血管疾病的高血壓患者。特發性耳鳴：桂利嗪可透過抑制鈣離子內流，增加腦組織和內耳缺氧耐受性，增加耳蝸血流量，從而改善內耳微迴圈，控制耳鳴症狀。癲癇：桂利嗪是選擇性鈣離子通道阻滯劑，透過抑制鈣離子超載，從而防止中樞神經元去極化和異常放電，發揮抗癲癇作用。腸易激綜合徵：桂利嗪是選擇性鈣離子通道拮抗劑，透過阻滯鈣離子內流，從而鬆弛腸道平滑肌，減少結腸蠕動，緩解腹痛、腹瀉等腸道症狀，可用於治療腸易激綜合徵。

總之，桂利嗪是一種選擇性鈣離子通道阻滯劑，具有保護腦血管和腦神經的作用，在臨床上主要用於腦血管迴圈障礙所引起的各種疾病，如腦血栓形成、腦動脈硬化、腦梗塞、腦出血恢復期等，也可用於過敏性面板病、支氣管哮喘、高血壓、特發性耳鳴、癲癇、腸易激綜合徵等疾病的輔助治療。

參考文獻：

桂利嗪片說明書

中國國家處方集（2013版）