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  • 1 # 藥師華子

    你的憂慮並不多餘,硝酸甘油屬實有耐藥性。而且不僅僅是硝酸甘油,而是整個硝酸酯類藥物,都有耐藥性的存在。

    一、硝酸甘油片適用於急救

    硝酸甘油片只適用於緩解心絞痛急性發作,而不適用於平時的預防。因為硝酸甘油的半衰期非常短,而且硝酸甘油在連續應用24小時後,其藥效就會迅速減弱或消失。

    二、硝酸酯類藥物的耐藥性

    耐藥性並不是硝酸甘油的專利,而且是整個硝酸酯類藥物的特性。常用的硝酸酯類藥物包括硝酸甘油、硝酸異山梨酯、單硝酸異山梨酯等藥品。這些藥物在連續給藥之後,都會出現藥效迅速消失的現象,還可能損傷血管內皮,對預後產生不良影響。而且上述藥品之間存在著交叉耐藥,也就是說,人體對其中一種藥物產生了耐藥,同時對其他的藥物也會產生耐藥。

    因為硝酸酯類藥物的作用機理是透過在體內生物轉化生成一氧化氮(NO),與血管平滑肌上的受體結合後,發揮出鬆弛血管的作用。持續給藥時,當血管平滑肌上的受體被耗竭之後,藥效即會消失。無論透過注射、口服、舌下、面板等何種給藥方式,耐藥性都會產生。

    三、耐藥性可以恢復

    硝酸酯類藥物產生耐藥性之後,只要停藥一段時間,讓血管平滑肌上的受體恢復,就會恢復原本的藥效。平時為了避免硝酸酯類藥物的耐藥性發生,必須保證每天設定一個大於8小時的無硝酸酯類藥物的間歇期。

    比如說,服用硝酸甘油時,建議間隔期最少要大於8小時,硝酸甘油的半衰期非常短,只適合用於心絞痛急性發作,不能頻繁服用。應用硝酸異山梨酯時,間隔期要大於12小時,其藥效持續時間為2~4小時,所以可以設計成每天早7點、中午12點、下午17點,三次服藥,夜間為間隔期。

    單硝酸異山梨酯間隔期建議大於12小時,普通片的半衰期為4~5小時,可以設定為早7點、下午14點兩次服藥。單硝酸異山梨酯的緩釋製劑,藥效可持續12小時,所以每日只能服藥一次,建議晨起時服用。如果使用硝酸酯類的貼劑或是軟膏劑,則要每日早起使用,晚間除去,以保證12小時無藥的間隔期。

    因為心絞痛患者一般都是在日間活動時發作,所以採用此種偏向日間給藥的方法,稱為“偏心給藥法”。但對於嚴重的不穩定型心絞痛患者,晚上的間隔期易發生心絞痛,產生“反跳現象”。所以可以在晚間加服非硝酸酯類抗心絞痛藥物,比如地平類和洛爾類的藥物,即可對抗夜間心絞痛的發生,又能避免硝酸酯類藥物的耐藥性發生。

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