頭孢已研發到第五代，副作用越來越小，抗菌譜由革蘭氏陽性菌逐漸向革蘭氏陰性菌、廣譜菌發展，均屬於抗生素。用藥要有嚴格的指徵，不能濫用!

頭孢類抗菌藥物現在已經發展到第五代了。這五代的總體特點是：一到三代對革蘭氏陽性菌作用逐漸減弱，對陰性菌作用增強，第四代和第五代為高效廣譜抗菌素，對陽性菌和陰性菌都有較高的抗菌活性。

第一代頭孢菌素如頭孢唑林、頭孢拉啶等，主要對金葡菌等陽性菌引起的呼吸道、傷口、泌尿系統的感染有效，他們主要透過腎臟代謝，所以腎功能不全的話應該減量使用。

第二代頭孢菌素如頭孢呋辛、頭孢替安、頭孢孟多等，對革蘭氏陽性菌作用比第一代強，腎毒性相比第一代減小，而且有了一定的耐酶能力。

第三代頭孢菌素如頭孢曲松、頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢他啶等。抗菌譜比第二代更廣，而且對陰性桿菌作用明顯增強，如不動桿菌、銅綠假單胞菌引起的呼吸系統感染有較好的效果，耐酶能力大為提高，腎毒性比第二代略微減小。

第四代頭孢有頭孢匹羅、頭孢吡肟，其對酶高度穩定，抗菌譜廣範，殺菌作用強，腎毒性更小，適用於耐藥菌以及不明病原菌導致的重症感染。

近年來第五代頭孢菌素也相繼問世，如頭孢洛林、頭孢託羅，對革蘭氏陽性菌作用比前幾代都強，而且對多重耐藥菌有效。

第四代和第五代雖然具有高效廣譜的抗菌特點，但是不適宜常規用，如果廣泛使用會很快導致細菌耐藥。