利拉魯肽注射液是治療肥胖型糖尿病的一種藥,據說現在美國已經批准作為減肥藥上市,也曾在知乎上有自稱為某醫院醫生的大神說過肥胖患者治療過程,目前國內只有藥企和三甲醫院有,請問有用過的嗎?
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1 # 藥師華子
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2 # 莫亟WHangYTeng
利拉魯肽屬於胰高血糖素樣肽激動劑(GLP-1),GLP是腸促胰素的一種,另一種為糖依賴性胰島素釋放肽(GIP)。腸促胰素在體內作用主要為幫助進食後患者胰島素的分泌,可以增加胰島素分泌,起到降低血糖的作用,但是二型糖尿病患者中發現腸促胰素的這種降糖機制嚴重減弱,導致血中血糖升高。
利拉魯肽則是一種可以改善腸促胰素作用,激動胰高血糖素樣肽的類似物。早在研究中發現,其實要把GLP-1製成藥物發揮藥效還是有難度的,主要因為GLP-1在體內會被DPP-4降解失去活性。
利拉魯肽則在天然GLP-1進行改造:1、把多肽鏈中的34號位上的Lys(賴氨酸)變成Arg(精氨酸) 2、在26號位上Lys的側基上連上Glu,在接上一段16個C的脂肪酸。改造後的類似物,不易被DPP-4與中性內肽酶降解,提高了利拉魯肽在體內的穩定性。所以利拉魯肽應用於二型糖尿病主要基於以下幾種已知的作用:
1、促進胰島素細胞的合成。提高胰島β細胞的敏感性,增加胰島素的分泌;降低胰島α細胞的胰島血糖素的分泌。在體內血糖過高時則促進胰島素分泌,使血糖控制在一定的安全範圍。值得注意的是,利拉魯肽在低血糖時不刺激胰島素分泌,也不抑制胰島血糖素分泌,作用與體內葡萄糖濃度呈依賴性。所以與其它降糖藥對比,其引起低血糖症狀很少見。
2、減少體內脂肪。利拉魯肽的適應症不僅僅在於治療糖尿病,在超說明書用藥中,利拉魯肽還可以治療肥胖症。
3、保護和改善心臟系統功能。研究發現利拉魯肽還可以降低心血管疾病患者的收縮壓,降低患者心血管疾病致死率的風險。
利拉魯肽是治療糖尿病的一種新藥,目前作為部分成人2型糖尿病的輔助用藥,不推薦作為一線用藥。只能皮下注射使用,大部分醫療機構沒有普及,用過的患者不多,臨床反饋也不詳。
一、胰高糖素樣肽-1受體激動劑利拉魯肽在藥理學分類有一個非常拗口的名字,叫做胰高糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動劑。以葡萄糖濃度依賴的方式增強胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌,並能延緩胃排空,透過中樞性的食慾抑制來減少進食量。此類藥品目前的藥物有兩種,利拉魯肽、艾塞那肽。因為有抑制食慾的效果,所以可以用於減肥。
二、利拉魯肽的作用1、在葡萄糖濃度升高的情況下,可以使胰島素合成及分泌增加。2、抑制餐後高血糖素釋放,使肝葡萄糖輸出量降低,減少胰島素需求。3、抑制食慾,減慢胃排空,從而減少食物攝入,可減輕體重。
三、利拉魯肽的副作用1、增加發生胰腺炎的風險。2、主要透過腎排洩,腎功能嚴重不全者不推薦使用。3、會導致血降鈣素升高,會增加甲狀腺腫和甲狀腺腫瘤等甲狀腺不良事件。4、有可能發生過敏反應。