回覆列表
-
1 # 張之瀛大夫
-
2 # 無名藥師
沙坦類(ARB)類藥物在分子結構中都有苯並咪唑環,根據每種藥物對咪唑環的修飾不同分為:二苯四咪唑類(包括氯沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、厄貝沙坦)、非二苯四咪唑類(依普沙坦)和非雜環類(纈沙坦)。
沙坦類藥物透過阻斷血管緊張素Ⅱ受體而發揮降壓作用,ARB的適應證和禁忌證與ACEI(卡託普利,依那普利,貝那普利)類似,而沙坦類能阻斷更多的AngⅡ與AT2結合,發揮更多的效應,如果患者對ACEI乾咳等不良反應無法耐受時,可以ARB替代其發揮降壓作用。
沙坦類藥物具有以下特點:1.降壓谷/峰比值高,平滑指數高,能顯著降低心臟及腦卒中發生率;
2.對心、腦、腎等易受高血壓損害的靶器官有保護作用;
3.改善代謝綜合徵患者的胰島素抵抗和血脂水平;
4.促進尿酸排洩;
5.高血壓診療指南推薦為高血壓伴左心室肥厚、微量白蛋白尿/蛋白尿、腎功能不全/終末期腎病、代謝綜合徵、糖尿病、腦卒中病史、心肌梗死病史、心力衰竭、預防房顫復發以及ACEI不能耐受者應用ARB降壓治療。
沙坦類藥物的藥動學中,不同製劑對AT1受體的親和力有所區別,替米沙坦>坎地沙坦>纈沙坦>氯沙坦。對AT1受體的阻斷作用差別較小,但總體替米沙坦、坎地沙坦、厄貝沙坦比纈沙坦、氯沙坦有更強的阻斷作用。6種ARB的t1/2均較長,替米沙坦的t1/2達24小時,為6種ARB中最長的,有效降壓可達24小時。對於消除途徑,除替米沙坦外,其他ARB製劑均有肝、腎雙通道排洩的機制。替米沙坦在輕、中度肝功能損害患者中劑量不應超過每日40mg,輕、中度腎功能不全患者應用不需調整劑量,其餘ARB製劑在輕度肝、腎功能損害患者中大多無需調整劑量。
可能很多患有高血壓的朋友都不知道,其實沙坦類降壓藥也是有分類的。今天張大夫給大家說一說,可能涉及到更多的專業知識,但是我儘量使用通俗易懂的語言,儘量讓您讀懂。
沙坦類降壓藥可以大致分為3類:
1、二苯四咪唑類如氯沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦等。
2、非二苯四咪唑類如伊貝沙坦。
3、非雜環類如大家熟悉的纈沙坦。
說白了,沙坦類藥物具有的共同特點是,都有苯丙咪唑環。但是每種藥物對於這個咪唑環的修飾各不相同,這也就導致了不同藥物具有不同的特性。比如說不同沙坦類藥物具有的脂溶性、穿透性、對血管緊張素II受體的親和性等等,都存在差異。
舉個例子,很多人都在吃的替米沙坦,很多人只知道它的降壓效果好,降壓效果是沙坦類藥物裡面不錯的。可是,你可能不知道的是,這些特性來自於替米沙坦特細的異芳香基團修飾,使得這個藥半衰期長、藥效強、脂溶性高、組織穿透性高,而且對血管緊張素II受體結合力強。