鬼針草始載於《本草拾遺》，具有廣泛的藥理作用。《中藥大詞典》中有“清熱解毒、散瘀消腫”。鬼針草在民間用於各種癌症的治療。

鬼針草的主要生物活性的化學成分為黃酮類、揮發性成分、酚類、氨基酸、微量元素及維生素等。其中黃酮類的含量較為豐富。現代藥理研究證實鬼針草具有抗腫瘤、抗炎、降壓、降糖、保肝、預防感冒的作用。鬼針草民間應用較為廣發，臨床上應用並不多，且多為南方地區使用。

鬼針草味甘、淡、苦，性微寒。歸肝、肺、大腸經。從中醫角度而言，鬼針草性寒，長期使用會造成脾胃虛寒，比如大便溏稀、腹瀉、食慾減退等胃腸道的反應。總體而言鬼針草的副作用少，在幾大資料庫中均沒有搜尋到關於鬼針草的嚴重不良反應報告。但有實驗研究表明，在大鼠體內實驗中,鬼針草的總黃酮對肝臟CYP450酶有抑制作用,常規劑量下這種作用不明顯,但三倍常規劑量的鬼針草總黃酮給藥,對CYP450酶中的CYP2E1以及CYP2C9亞型代謝酶有明顯的抑制作用,抑制強度與西咪替丁給藥的抑制作用相當,對CYP3A4酶的活性存在可能的抑制作用。因此,鬼針草總黃酮應減少與其他透過CYP2E1,CYP2C9以及CYP3A4酶代謝的藥物同時使用,這些代謝途徑的常用藥物有卡馬西平、格列苯脲、甲苯磺丁脲、絕大多數他汀類、貝特類、西沙必利、康唑類、安定、咪達唑侖等。如同時使用需加強用藥監測,及時調整用藥劑量,警惕藥物相互作用可能造成的用藥不良反應。