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1 # 藥事健康
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2 # 小克大夫
共同點:
諾氟沙星(氟哌酸)氧氟沙星都是第三代喹諾酮類抗菌藥,具有抗菌譜廣、口服有效、副作用較少、耐藥性還未大量產生等優點。主要透過抑制細菌DNA迴旋酶,干擾細菌DNA的複製、抑制細菌蛋白質和RNA的合成發揮抗菌作用。
對大多數革蘭陽性、陰性菌有良好的抗菌活性,對衣原體、支原體、軍團菌和結核菌有效。
主要用途:1.細菌性泌尿生殖系統感染,如尿道炎、前列腺炎、淋病、宮頸炎。2.呼吸系統疾病,如支氣管炎、鼻竇炎、細菌、支原體、衣原體感染性肺炎(青黴素耐藥者首選)。3.細菌性腸道感染及傷寒病首選用藥。4.陰性菌引起的骨髓炎和骨關節感染。5.陰性桿菌所致的外傷和五官科感染。
不良反應:大劑量應用時有胃腸道刺激症狀;可導致精神異常及誘發癲癇;皮疹及過敏反應;對兒童及孕婦軟骨有損傷,因此孕婦、哺乳期婦女、12歲以下兒童禁用。老年人和運動員禁用(可引起跟腱炎和跟腱斷裂)可引起光敏性皮炎。
各自特點:
氧氟沙星口服吸收好,穿透力強,在膽汁和腦脊液中濃度高,服藥後48小時仍有殺菌作用,主要用於敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿生殖系統感染、面板軟組織感染、腸道感染、結核和盆腔炎。
諾氟沙星是第一個用於臨床的氟喹酮類藥物,口服吸收較差,主要用於治療敏感菌引起的泌尿道、腸道感染和淋病,外用也可用於治療面板組織和眼部感染。
諾氟沙星和氧氟沙星屬喹諾酮類抗菌藥,主要作用於細菌的DNA旋轉酶,影響細菌DNA的合成。兩藥均屬第三代喹諾酮類抗菌藥,在母核6位碳上引入了氟原子,在側鏈上引入了哌嗪環。與第一代和第二代喹諾酮類相比,血藥濃度提高,組織分佈廣,半衰期延長,抗菌譜擴大等特點。
諾氟沙星是第三代中第一個使用的氟喹諾酮類藥物,口服吸收迅速但不完全,生物利用度較低,約為35-45%,在腎臟和前列腺、膽汁中的濃度明顯高於血藥濃度。諾氟沙星對大多數革蘭陰性桿菌的抗菌活性與氧氟沙星相似,但對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽性菌及厭氧菌的抗菌活性不如氧氟沙星,主要用於敏感菌引起的單純性下尿路感染和腸道感染,已不再推薦用於淋球菌感染。
氧氟沙星具有廣譜抗菌作用,體內抗菌活性比諾氟沙星強,約為諾氟沙星的3-5倍。口服吸收迅速而完全,體內分佈廣泛,在膽汁中藥物濃度高,約為血藥濃度的7倍。在腦脊液中濃度高是其突出特點,腦膜存在炎症時可高達血藥濃度的75%。尿中排出量是所有喹諾酮類中最高的,可達70%-90%。氧氟沙星除了對腸桿菌細菌外,對銅綠假單胞菌及支原體、衣原體、軍團菌等非典型病原體均有較好的抗菌活性,對結核桿菌也有較好的抗菌活性,對已耐鏈黴素、異煙肼、對氨水楊酸的結核桿菌仍有效,可作為治療結核病的二線用藥。主要用於敏感菌所致的呼吸系統,泌尿系統,膽道系統和面板軟組織感染等。
綜上所述,氧氟沙星較諾氟沙星有更好的藥動學特點,抗菌譜更廣,適應症更多。