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  • 1 # 愛心臟工作室

    阿哌沙班是一種口服的選擇性活化Ⅹ因子抑制劑,能預防血栓,但出血的不良反應低於老藥華法林,主要用於接受過臀部或膝部置換手術患者的血栓預防、心房顫動患者的栓塞預防。

    調取醫學資料庫“PubMed”,從目前資料庫中可以查到部分抗凝藥安全性對比研究的結果看,與其他常用的口服抗凝藥物如華法林、利伐沙班、達比加群等相比較,阿哌沙班在出血風險、心肌梗塞發生率等上相對較低,因此阿哌沙班至少在安全性上還是存在一定的優勢!

    具體研究結果截圖如下:

    (中文采用谷歌瀏覽器直翻,有不通順之處以原文為準請見諒)

  • 2 # 莫亟WHangYTeng

    首先要知道阿哌沙班(Apixaban)與阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞洛抗血小板藥物不同,阿哌沙班確切的說是一種抗凝藥物,而與抗凝血藥物華法林、達比加群酯比更有其臨床意義。阿哌沙班屬於Ⅹa凝血因子抑制劑,該藥由輝瑞與百時美施貴寶聯合研究開發,並於2010首先批准在歐洲上市,後於2013年在中國批准上市,商品名為艾樂妥。在2017年進入了新的中國醫保目錄中。

    目前國內外被批准的適應症主要有:1、預防治療膝關節置換術後深靜脈血栓形成2、預防全髖關節置換術後深靜脈血栓形成3、治療非瓣膜性心房顫動4、預防或治療深靜脈血栓的形成5、預防或治療肺栓塞

    從目前來看阿哌沙班與利伐沙班相比,可以說是後來者居上。雖然在國內利伐沙班(拜瑞妥)在臨床推廣上明顯的好於阿哌沙班,但在國外一系列實驗資料中得出阿哌沙班有更低的不良反應下,以及輝瑞製藥強大的銷售體系與新藥臨床推廣能力,使其全球銷售額快速的增重,在2018年開始擠進了TOP10,市場佔有率早已趕超了利伐沙班,不由讓人產生些許驚歎。而在驚歎之餘,我們自然是要找到阿哌沙班背後不為人知的故事以及其固有的優勢。這裡需要指出一個藥物出自哪個製藥公司是非常非常重要的,阿哌沙班從研發能力強、新藥臨床推廣成熟的輝瑞和百時美施貴寶出來,這便是阿哌沙班的一個固有優勢。

    另一個固有優勢便是阿哌沙班本身在體內的活性,沙班類藥物透過直接與Xa活性部分結合,阻斷了凝血聯級過程的凝血酶原轉化為凝血酶。Xa因子是一種絲氨酸蛋白激酶,結構中含有S1~S4口袋、催化區、二硫鍵等,其中S1和S4口袋是藥物結合的主要活性部位,具有高度的選擇性,阿哌沙班與Xa結合的解離常數K為0.08nmol/L ,而利伐沙班K為0.4 nmol/L,這裡要指出解離常數K越小結合就越牢固,所以阿哌沙班對Xa選擇性高於利伐沙班。

    在隨後的實驗資料中,阿哌沙班的安全性慢慢的開始突出,這便是阿哌沙班的後來優勢。在卒中預防與出血方面與華法林相比擁有優勢,而利伐沙班在這兩方面與華法林相比僅顯示非劣效。利伐沙班上市最早,達比加群在房顫推廣早,而阿哌沙班上市晚,但是由於其出血風險低,安全性好,便展現了其隨後的優勢。

    但是阿哌沙班的治療費用可能是所以抗凝藥最高的,在效益與風險的驅使下,患者的選擇也就各不相同了。而對於那些不差錢的固然選阿派沙班這種安全性高,出血機率低的抗凝藥。而對於低保使用者,便可選擇華法林,雖然要檢測血藥濃度,治療過程反瑣,卻是治療費用最低的。還有沙班類藥物主要腎臟代謝,所以在嚴重腎功能障礙人群不適合使用,不管你的優勢有多大,這時最好選華法林治療。

    新型抗凝藥半衰期短,服用簡單,不需要常規凝血化驗監測,不需要常規調整劑量,而且與食物相互作用較小。與華法林相比,有效性不劣於或者優於,大出血不多於,而且可明顯減少顱內出血風險。而作為新型口服抗凝血藥物中的代表,阿哌沙班更是一種強效的、可逆的、高選擇性的Xa因子抑制劑。雖然上市較晚,不過較此前的利伐沙班具有更加出色的安全性表現,只是價格貴了就是了。

  • 3 # 愛心臟工作室

    阿哌沙班是一種口服的選擇性活化Ⅹ因子抑制劑,能預防血栓,但出血的不良反應低於老藥華法林,主要用於接受過臀部或膝部置換手術患者的血栓預防、心房顫動患者的栓塞預防。

    調取醫學資料庫“PubMed”,從目前資料庫中可以查到部分抗凝藥安全性對比研究的結果看,與其他常用的口服抗凝藥物如華法林、利伐沙班、達比加群等相比較,阿哌沙班在出血風險、心肌梗塞發生率等上相對較低,因此阿哌沙班至少在安全性上還是存在一定的優勢!

    具體研究結果截圖如下:

    (中文采用谷歌瀏覽器直翻,有不通順之處以原文為準請見諒)

  • 4 # 莫亟WHangYTeng

    首先要知道阿哌沙班(Apixaban)與阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞洛抗血小板藥物不同,阿哌沙班確切的說是一種抗凝藥物,而與抗凝血藥物華法林、達比加群酯比更有其臨床意義。阿哌沙班屬於Ⅹa凝血因子抑制劑,該藥由輝瑞與百時美施貴寶聯合研究開發,並於2010首先批准在歐洲上市,後於2013年在中國批准上市,商品名為艾樂妥。在2017年進入了新的中國醫保目錄中。

    目前國內外被批准的適應症主要有:1、預防治療膝關節置換術後深靜脈血栓形成2、預防全髖關節置換術後深靜脈血栓形成3、治療非瓣膜性心房顫動4、預防或治療深靜脈血栓的形成5、預防或治療肺栓塞

    從目前來看阿哌沙班與利伐沙班相比,可以說是後來者居上。雖然在國內利伐沙班(拜瑞妥)在臨床推廣上明顯的好於阿哌沙班,但在國外一系列實驗資料中得出阿哌沙班有更低的不良反應下,以及輝瑞製藥強大的銷售體系與新藥臨床推廣能力,使其全球銷售額快速的增重,在2018年開始擠進了TOP10,市場佔有率早已趕超了利伐沙班,不由讓人產生些許驚歎。而在驚歎之餘,我們自然是要找到阿哌沙班背後不為人知的故事以及其固有的優勢。這裡需要指出一個藥物出自哪個製藥公司是非常非常重要的,阿哌沙班從研發能力強、新藥臨床推廣成熟的輝瑞和百時美施貴寶出來,這便是阿哌沙班的一個固有優勢。

    另一個固有優勢便是阿哌沙班本身在體內的活性,沙班類藥物透過直接與Xa活性部分結合,阻斷了凝血聯級過程的凝血酶原轉化為凝血酶。Xa因子是一種絲氨酸蛋白激酶,結構中含有S1~S4口袋、催化區、二硫鍵等,其中S1和S4口袋是藥物結合的主要活性部位,具有高度的選擇性,阿哌沙班與Xa結合的解離常數K為0.08nmol/L ,而利伐沙班K為0.4 nmol/L,這裡要指出解離常數K越小結合就越牢固,所以阿哌沙班對Xa選擇性高於利伐沙班。

    在隨後的實驗資料中,阿哌沙班的安全性慢慢的開始突出,這便是阿哌沙班的後來優勢。在卒中預防與出血方面與華法林相比擁有優勢,而利伐沙班在這兩方面與華法林相比僅顯示非劣效。利伐沙班上市最早,達比加群在房顫推廣早,而阿哌沙班上市晚,但是由於其出血風險低,安全性好,便展現了其隨後的優勢。

    但是阿哌沙班的治療費用可能是所以抗凝藥最高的,在效益與風險的驅使下,患者的選擇也就各不相同了。而對於那些不差錢的固然選阿派沙班這種安全性高,出血機率低的抗凝藥。而對於低保使用者,便可選擇華法林,雖然要檢測血藥濃度,治療過程反瑣,卻是治療費用最低的。還有沙班類藥物主要腎臟代謝,所以在嚴重腎功能障礙人群不適合使用,不管你的優勢有多大,這時最好選華法林治療。

    新型抗凝藥半衰期短,服用簡單,不需要常規凝血化驗監測,不需要常規調整劑量,而且與食物相互作用較小。與華法林相比,有效性不劣於或者優於,大出血不多於,而且可明顯減少顱內出血風險。而作為新型口服抗凝血藥物中的代表,阿哌沙班更是一種強效的、可逆的、高選擇性的Xa因子抑制劑。雖然上市較晚,不過較此前的利伐沙班具有更加出色的安全性表現,只是價格貴了就是了。

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