美託洛爾和普萘洛爾是臨床上常用的兩種降血壓、抗心律失常藥，這兩種藥物最主要的區別：美託洛爾為選擇性β受體阻斷劑，而普萘洛爾為非選擇性β受體阻斷劑。

所謂的β受體包括β1受體、β2受體、以及β3受體等。β1受體主要存在於心臟，而β2受體主要存在於血管平滑肌、支氣管平滑肌等部位。

透過抑制β受體，可以降低交感神經活性，起到減慢心率、減低心肌收縮力、降低心排出量，抑制兒茶酚胺釋放，使機體對兒茶酚胺作用的不良後果降到最低。

美託洛爾為選擇性主要阻斷β1受體，對被β2受體阻斷作用很弱，所以它可以抑制運動引起的心率加快，使血壓下降，心輸出量減少。

他對於支氣管平滑肌作用很弱，所以在降壓、控制心率的時候引起氣管收縮作用很弱，對於高血壓伴有哮喘、慢阻肺等疾病的患者是可以選擇的。需要注意的是小劑量對支氣管影響微弱，較大劑量時仍有可能加重對支氣管的副作用。

普萘洛爾為非選擇性的β受體阻斷劑，它在降低血壓、控制心率的同時可能引起氣管收縮，導致哮喘發作，對於有慢性呼吸系統疾病的患者是不宜選擇普萘洛爾的。

普萘洛爾口服後起效較慢，2-3周才開始降壓，美託洛爾在服用24小時候即可出現降壓效果。

美託洛爾和普萘洛爾都有較強的脂溶性，口服吸收迅速完全，美託洛爾生物利用度大於90%，，而普萘洛爾生物利用度只有30%。它們都能透過血腦屏障，可能引起頭暈、失眠、多夢。

美託洛爾、普萘洛爾都是心血管系統藥物，二者都為β受體阻斷劑。

主要區別是兩者對β1、β2受體親和力不同，從而導致了作用於體內的效果不同。

普萘洛爾屬於選擇性弱的β受體阻斷藥，對β1、β2選擇性差不多。β1分佈於心臟較多，β2除了分佈於血管平滑肌上外，還作用於支氣管平滑肌。對於美託洛爾來說，選擇性作用於β1受體。一方面藥物靶點作用的位置更加的準確，另一方面相對而言它的副作用也會減少。

所以現在臨床大量應用的並不是普萘洛爾，而是美託洛爾，相對而言普萘洛爾就顯得老態龍鍾，慢慢退出了心血管領域，不管價格多便宜也挽救不了其被淘汰的事實。美託洛爾有兩種劑型，分別是酒石酸美託洛爾與琥珀酸美託洛爾緩釋片。後者是前者的升級版美託洛爾，每天只要飯後服用一次就可以了。透過劑型的改進變成緩釋片延長了體內半衰期，減少了不良反應，從而達到平緩控制血壓。

美託洛爾和普萘洛爾都是具有共同藥物構效關係的藥，它們都是透過b受體阻滯而發生作用的（和兒茶酚胺對b受體競爭性結合），同樣用於影響心肌的自律性而發揮抗心理失常，高血壓冠心病等等。普萘洛爾在藥物構效的基礎上多了個苯環不同於美託洛爾多了一串丙脂肪鏈，普萘洛爾選擇性阻斷b1和b2受體，因為同時阻斷了b2受體，副作用比較多，而美託洛爾隨著分子量的改變它只選擇性的作用於b1受體，相對來說副作用就比較低一些。。

這兩個藥物都屬於β受體阻斷劑，但不同的是美託洛爾是選擇性阻斷β1受體，對β2影響較小。而普萘洛爾對β1和β2都有阻斷作用。

可能很多人搞不懂這些受體有啥作用，藥物產生作用與受體結合有很大的關係，選擇性的與非選擇性受體藥物比較，選擇性更安全，不良反應較少。

普萘洛爾由於對β2受體作用比美託洛爾作用強，所以用藥注意事項比美託洛爾多，如支氣管哮喘患者在應用這兩種藥物時，美託洛爾就要比普萘洛爾安全，因為在支氣管上存在β2受體，使用這兩種藥物透過阻斷β2受體，使氣管變得更狹窄，從而使哮喘病情加重，但普萘洛爾加重情況會大於美託洛爾。

還有這兩個藥物都可用於心絞痛，但普萘洛爾是冠狀動脈痙攣所致變異型心絞痛的禁忌藥物。