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1 # 哆咖醫生
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2 # 南開孫藥師
奧美沙坦是一種血管緊張素II受體拮抗劑,我們習慣稱之為“沙坦類”降壓藥,其主要作用機制為透過選擇性與血管緊張素IIAT1型受體結合,佔據受體結合部位,從而阻斷血管緊張素II與AT1型受體結合,拮抗血管緊張素II的收縮血管作用,鬆弛血管平滑肌,抑制醛固酮的合成和釋放,促進水鈉排洩,發揮降壓作用。與其他沙坦類降壓藥相比,奧美沙坦與AT1受體的結合力更強,結合時間更長,並可抑制AT1受體啟用,對血管緊張素II的拮抗作用更強,因此,其降壓作用優於其他沙坦類降壓藥,兼具強效和長效的特點,每日服用一次,降壓作用可維持24小時,通常降壓作用在1周內起效,在2周後達到最大降壓效果。
除降壓作用外,奧美沙坦可逆轉左心肥厚,抗動脈粥樣硬化,保護血管內皮細胞,抑制成纖維細胞增殖,具有保護心血管的作用,還可改善胰島素抵抗,增加胰島素的敏感性,具有改善糖代謝的作用,降低蛋白尿和微量蛋白尿,具有保護腎功能的作用,同時還有減輕心臟後負荷,減輕心力衰竭,抑制房顫電重構的作用,長期服用可顯著降低心腦血管事件的發生率和死亡率,對有靶器官損害、肥胖以及糖尿病的高血壓患者有較好的療效,特別適用於伴有冠心病、左心肥厚、房顫、心衰、糖尿病腎病、糖耐量降低、蛋白尿和微量蛋白尿以及代謝綜合徵的高血壓患者,對於不耐受“普利類”降壓藥所引起乾咳的患者,奧美沙坦可作為替代藥物。
有研究證實,奧美沙坦可促進一氧化氮釋放,引起動靜脈血管擴張,從而擴張陰莖血管管腔,使陰莖海綿體的血流灌注增加,增強勃起功能,提高性慾,並可提高睪酮水平,可有效改善男性高血壓患者的性功能,尤其適用於性功能障礙的男性高血壓患者。此外,奧美沙坦與藥物相關的不良反應少且輕微,有很好的耐受性,是其一大特點,常見不良反應主要有頭暈、頭痛、背痛、流感樣症狀、鼻炎、咽炎等,症狀輕微,安全性良好,停藥後可自行恢復正常。奧美沙坦不經過肝藥酶代謝,不會出現與肝藥酶抑制、誘導或者代謝相關的藥物間相互作用,提高了聯合用藥的安全性,也是其一大優勢。
然而,奧美沙坦有引起嚴重腸道疾病的報道,2013年,美國食品藥品監督管理局(FDA)曾釋出警告,警告奧美沙坦可引起口炎性腹瀉,要求其修改藥品說明書,增加警示語。長期服用奧美沙坦的患者如出現嚴重腹瀉伴體重下降,應考慮口炎性腹瀉,建議立即停藥,及時就醫,目前未發現其他沙坦類藥物會引起口炎性腹瀉這種嚴重腸病,長期服用奧美沙坦的患者應引起注意。
參考文獻:
奧美沙坦酯片說明書
高血壓合理用藥指南(第2版)
劉玉潔,黎小妍,利亭婷.奧美沙坦酯引起慢性腹瀉一例並文獻分析[J].中國處方藥,2014,12(11):28
回覆列表
降血壓,治療高血壓。
逆轉蛋白尿,治療腎臟病。
逆轉心臟左室重構,防止心臟擴大,治療心衰。