維生素D是人體所必需一種脂溶性維生素，我們的身體無法自身合成，可以透過曬太陽並從食物中攝取，但日曬容易導致面板損傷，而食物中的維生素D含量極少，不能滿足人體對維生素D的日常需求，只能透過服用維生素D製劑來獲得。維生素D有多種形式（D1-D5），以維生素D2和D3為主，維生素D不能直接被人體吸收和利用，需要透過肝臟和腎臟的轉化，才能獲得維生素D的活性產物，進入血液迴圈，促進鈣、磷吸收，參與骨骼的形成，缺乏維生素D可導致兒童佝僂病和成人骨質疏鬆。

人體的皮下儲存著很多能夠合成維生素D3的原料，我們稱之為維生素D3原，在日光（紫外線）的照射下，轉化為維生素D3，這些維生素D3進入血液首先被運送至肝臟，被肝臟中的25-羥化酶轉化為25-羥基維生素D3，25-羥基維生素D3是維生素D3在肝臟中的主要儲存形式，也是血漿中維生素D3的主要存在形式。隨後，25-羥基維生素D3隨著血液迴圈被運送到腎臟，被腎臟中的1-α羥化酶轉化為1,25-二羥基維生素D3，也就是維生素D3的活化產物骨化三醇，最終被人體吸收利用。

阿法骨化醇，又名1-羥基維生素D3，是一種人工合成的活性維生素D，服用後可被肝臟中25-羥化酶迅速轉化成骨化三醇，發揮調節人體鈣、磷吸收作用，這一轉化非常迅速，使阿法骨化醇的臨床療效與骨化三醇基本一致，由於不需要腎臟轉化，阿法骨化醇尤其適用於老年人和腎功能減退的患者，長期用藥需要注意：

阿法骨化醇促進鈣、磷吸收，可引起高鈣血癥，主要表現為肌病、肌肉痛、關節痛、骨痛、頭痛、頭暈、疲勞、瞌睡、虛弱、噁心、嘔吐、便秘、口乾、胃灼熱、腹瀉、腹痛或其它胃腸不適以及心悸等。建議同時補鈣的患者至少每3個月常規檢測一次血鈣和尿鈣水平，如果出現高血鈣或高尿鈣，應立即停用阿法骨化醇，直到血鈣恢復正常。阿法骨化醇需要透過肝臟轉化才能成為骨化三醇被吸收利用，不推薦肝功能不全患者使用阿法骨化醇，建議肝功能不全患者可以服用骨化三醇，不需要肝、腎轉化，可直接被吸收利用。腎結石患者應慎用阿法骨化醇，高鈣血癥患者應禁用阿法骨化醇。

參考文獻：

阿法骨化醇軟膠囊說明書

原發性骨質疏鬆治療指南（2017）