二甲雙胍是一種降血糖藥，具有提高2型糖尿病患者的血糖耐受力，降低基礎和餐後血糖的作用。二甲雙胍的作用機理不同於其它型別的口服抗血糖藥，它可減少肝糖的產生，降低小腸對葡萄糖的吸收，並且可透過增加外周組織對葡萄糖的攝取和利用而提高胰島素的敏感性，與磺醯脲類藥物不同的是，二甲雙胍不會對2型糖尿病患者或正常血糖的患者產生低血糖。二甲雙胍治療後，胰島素分泌保持不變，而降低空腹胰島素水平及每日血漿胰島素水平。

普通片呢，因為二甲雙胍刺激胃腸道，容易引起噁心，嘔吐，腹瀉，胃灼熱等，又因為半衰期比較短，在胃內吸收，小腸也有吸收，所以建議在餐中或餐後服，需要多次服用；腸溶片，是在普通片的外面包裹了一層腸溶衣，在胃中不溶解，減少了對胃的刺激。餐中或餐後吃，在食物的影響下胃酸可能被中和一些，腸溶片可能會溶解一些，就達不到保護作用了，所以建議空腹吃，多次服用；緩釋片呢，屬於長效製劑，一天一次，患者具有很大的依從性，有些藥效達不到24小時，建議服2次，餐中餐後服用。

二甲雙胍不透過肝臟代謝，主要透過腎臟代謝。本品主要以原形由腎臟排洩，12h內約排洩90%，半衰期為1.7～4.5h，腎功能減退時用本品可在體內大量積聚，引起高乳酸血癥或乳酸性酸中毒。某些乳酸性酸中毒患者合併有肝功能損害，有肝臟疾病者應避免使用本品。因為肝臟本身有疾病時會影響乳酸清除，否則造成乳酸酸性中毒，而並不是二甲雙胍對肝有什麼毒性。所以需要看肝腎功能是否正常。在正常的用量用法下，不會對肝腎造成損害。

二甲雙胍是目前臨床上使用的一線降糖藥，它作用機制獨特，不是透過刺激胰島細胞分泌胰島素而降低血糖，而是透過降低肝糖原輸出，抑制肝糖原異生，增加外周組織對胰島素的敏感性，促進機體對葡萄糖的利用，抑制腸壁細胞吸收葡萄糖，而達到降糖的目的，可有效降低空腹血糖、餐後血糖和糖化血紅蛋白，並可減輕體重，改善血脂，保護血管內皮功能，抑制血小板聚集，具有明確的心血管保護作用，同時還是聯合用藥時的基本藥物，可與胰島素和其他口服降糖藥聯合使用，增強降糖作用，減少胰島素用量，單獨使用時一般不會引起低血糖，在臨床上主要用於治療2型糖尿病。臨床上使用的二甲雙胍主要有普通片、腸溶片和緩釋片三種劑型，普通片口服後在胃腸道迅速釋放，在區域性濃度較高，可刺激胃腸道，常見噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、食慾不振等胃腸道反應，因此，應選擇餐中或餐後服用，以食物作為緩衝，可有效減輕胃腸道反應。腸溶片不在胃中釋放，而是到達腸道釋放，緩釋片在胃腸道緩慢釋放，都可有效減輕胃腸道反應，為了不破壞腸溶片的腸溶衣，腸溶片最好在餐前半小時至1小時空腹服用，為減少胃腸道反應，達到緩慢、平穩的降糖效果，緩釋片應選擇晚餐時或餐後立即服用。

二甲雙胍口服後主要透過胃腸道吸收，不與血漿蛋白結合，不需要經過肝臟代謝，不競爭肝藥酶，在體內不發生降解，因此，其並沒有肝毒性，也不會造成肝損傷，肝功能正常的糖尿病患者，可以按照常規的劑量服用二甲雙胍，但是肝功能損傷的患者服用二甲雙胍可降低乳酸鹽的清除能力，增加乳酸酸中毒的風險，因此，建議血清轉氨酶超過正常上線3倍或嚴重肝損傷患者應避免服用二甲雙胍。二甲雙胍在體內主要以原型透過腎臟從尿液中排洩，本身對腎功能沒有損傷，但腎功能不全的患者可引起二甲雙胍在體內蓄積，可能會增加乳酸酸中毒風險，因此，腎小球濾過率小於45的患者，應禁用二甲雙胍。總之，二甲雙胍不會引起肝腎功能損傷，肝腎功能不全可能增加乳酸酸中毒風險，因此，要求肝腎功能齊全才能服用二甲雙胍。

總之，二甲雙胍是臨床上常用的一線降糖藥，常見胃腸道不良反應，目前臨床上使用的二甲雙胍主要有普通片、腸溶片和緩釋片三種劑型，為預防胃腸道反應，普通片應選擇餐中或餐後服用，腸溶片應選擇餐前半小時至1小時空腹服用，緩釋片應選擇晚餐時或餐後立即服用。二甲雙胍本身並沒有肝腎毒性，但是肝腎功能不全可能會增加乳酸酸中毒的風險，因此，血清轉氨酶高於正常上線3倍或腎小球濾過率低於45，應禁用二甲雙胍，肝腎功能正常，可按照常規劑量服用二甲雙胍。

參考文獻：

鹽酸二甲雙胍片說明書

二甲雙胍臨床應用專家共識（2016年版）