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  • 1 # dpohi13840

    溶血栓藥物簡介 早期的第一代溶血栓藥物為鏈激酶(Strepto kinase,SK)、尿激酶(Urokinase,UK)、蚓激酶(Lumbrukinase)、尿激酶原(Pro-urokinase)、葡激酶(Staphylokinase)、甲氧苯甲醯纖溶酶原鏈激酶啟用劑、蛇毒抗栓酶。 第二代溶血栓藥物alteplase(中文商品名為阿替普酶,t-PA)是一種重組組織型纖溶酶原啟用劑,這是世界上第一個基因重組溶栓藥,由美國Genetech公司開發上市。由於該藥需要在真核細胞中表達,工藝要求較高,而且臨床使用劑量大,所以在生成上存在一些問題。 目前溶栓藥已經發展到第三代。1996年德國寶靈曼(Boehringer Mannheim GmbH)公司研製的Retepla se(商品名Retavase,瑞替普酶)是其中的代表。瑞替普酶是一種蛋白質修飾藥物,為重組人組織型纖維蛋白溶解酶原啟用劑缺失變異體,具有半衰期長、溶栓作用強、副作用小等優點,受到心腦血管病專家的重視。 正在研究開發的第三代溶栓藥均為t-PA變異體,如TNKase(teneplase,TNK-t-PA)、Monteplase、La noteplase(nateplase,n-PA)等。第三代溶栓藥的共同特點是能快速溶栓、開通堵塞的冠狀動脈、恢復血液迴圈,治癒率達到73%~83%。而且還有不一定要在醫院內進行靜脈注射、不需因體重而調整劑量、半衰期長等優點。

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