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  • 1 # 南開孫藥師

    這個問題目前沒有權威指南推薦,說明書也沒有推薦一天一片的用法,我嘗試回答一下這個問題。

    替格瑞洛為環戊基三唑嘧啶類藥物,新型抗血小板藥物,是第一個可逆性結合抑制二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受體的口服藥物。其本身即為活性藥物,該藥平均絕對生物利用度 36%。在中國健康人群中,替格瑞洛血藥濃度平均達峰時間為 2 h,半衰期為 10. 9~14.9h。替格瑞洛不受年齡、性別、飲食及2C19基因型的影響,起效快,作用時間短,與氯吡格雷相比,具有更快、更強及更一致的抑制血小板效果。

    研究顯示,健康華人服用標準劑量(負荷 180 mg,90 mg 2 次/d)與低劑量(負荷 90 mg,45 mg 2 次/d)替格瑞洛後,兩組血小板抑制作用均比氯吡格雷組(負荷600 mg,75 mg/d) 強,儘管標準劑量組血漿中替格瑞洛和代謝產物濃度是低劑量替格瑞洛組的2倍,但是兩組血小板抑制率並無差異。此外,非ST段抬高型心肌梗死的中國患者,服用低劑量(45 mg,2 次/d)與標準劑量替格瑞洛後,兩組患者抗血小板作用均較氯吡格雷組強,但兩組替格瑞洛組之間抗血小板效應無差異。

    總之,多項藥動學和藥效學研究顯示,亞洲人群服用低劑量替格瑞洛後抗血小板作用仍強於氯吡格雷,儘管低劑量組替格瑞洛血漿藥物濃度低於標準劑量組,但兩組抗血小板作用趨於相近。另外,研究表明,低劑量替格瑞洛比標準劑量的出血和其他不良反應似乎更低,因此有專家推薦對於出血風險較小既往有心肌梗死病史的穩定性冠心病患者,可考慮長期服用替格瑞洛 60 mg,2 次/d。

    綜上所述,低劑量替格瑞洛在亞洲冠心病患者中應用可能較標準劑量更有優勢,目前,說明書推薦劑量為90mg,每日兩次口服,根據以上研究推薦,華人群可以根據自身病情謹慎把一片替格瑞洛分成兩個半片,每次口服半片,每日兩次口服,但這種用藥方法目前沒有權威的循證指南推薦,不建議心腦血管風險高的患者,特別是急性心血管發病早期應用,應根據自身病情諮詢專業醫務人員謹慎採用,並做好定期複查。

    參考文獻

    替格瑞洛在冠心病患者中的臨床應用 中華保健醫學雜誌,2018,20(5)444-446.

    《替格瑞洛臨床應用中國專家共識》 臨床軍醫雜誌,2016,44(5)444-453.

    替格瑞洛說明書

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