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  • 1 # 劉藥師話用藥

    丁苯酞為人工合成的消旋體,與芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的結構相同。是由石藥集團恩必普藥業有限公司生產, 是中國擁有自主智慧財產權的國家一類新藥。下面介紹一下丁苯酞的藥理作用和臨床應用。

    藥理作用

    丁苯酞能夠改善急性缺血性腦卒中患者受損傷的中樞神經功能。動物試驗研究顯示,丁苯酞可透過阻斷缺血性腦卒中所致腦損傷的多個病理環節,發揮抗腦缺血作用。丁苯酞可明顯改善缺血腦區的微迴圈和血流量, 增加缺血區毛細血管數量,縮小區域性腦缺血的梗塞面積,減輕腦水腫,抑制神經細胞凋亡,並具有抗腦血栓形成和抗血小板聚集的作用。

    作用機制

    丁苯酞改善和修復急性缺血性腦卒中患者受損傷的中樞神經功能可能透過降低花生四烯酸含量,提高腦血管內皮NO和PGI2的水平,抑制穀氨酸釋放,降低細胞內鈣濃度,抑制自由基和提高抗氧化酶活性等機制發揮上述藥效作用的。

    使用方法

    丁苯酞有口服和注射兩種劑型,由於丁苯酞膠囊餐後服用影響藥物吸收,建議餐前服用。一次兩粒(0.2g),一日三次,二十天為一療程。丁苯酞氯化鈉注射液用於急性缺血性腦卒中患者神經功能缺損的改善。應在發病後48小時內開始給藥。靜脈滴注,每日2次,每次25mg(100ml),每次滴注時間不少於50分鐘,兩次用藥時間間隔不少於6小時,療程14天。

    不良反應

    丁苯酞的安全性較高,臨床試驗的主要不良反應為肝酶升高,但在Ⅳ其臨床試驗擴大樣本量後,和轉氨酶異常發生率較II 、III 期臨床明顯降低。

    使用禁忌

    臨床應用丁苯酞需要注意但對芹菜過敏者及有嚴重出血傾向者禁用。

    總之,丁苯酞是具有重構微迴圈、增加缺血區灌注, 保護線粒體、改善能量代謝作用的全新腦卒中治療藥物,可以用於急性缺血性腦卒中患者神經功能缺損的改善。

  • 2 # 南開孫藥師

    丁苯酞是中國腦血管病治療領域第一個擁有自主智慧財產權的國家一類新藥,主要提取自天然植物芹菜籽,是一種黃色油狀液體,有著芹菜的清香,它能夠提高腦血管內皮細胞一氧化氮和前列腺素的水平,擴張腦血管,增加缺血區的血流量,保護血管結構完整,並可降低細胞內鈣離子濃度,解除腦血管痙攣,抑制微血栓形成,並具有抗氧化作用,可清除氧自由基。此外,丁苯酞還可保護線粒體,減少腦細胞死亡,為大腦提供能量,並具有抗炎作用,可活化腦內星形膠質細胞,增強腦細胞的自我修復和對缺血的耐受力,其功效和用途主要有:

    輕、中度急性缺血性腦卒中:丁苯酞可明顯改善腦缺血區的血流灌注,恢復血管管徑,增加腦血流量和微血管數量,減輕腦水腫,抑制微血栓形成,減少神經細胞凋亡,改善大腦能量代謝,具有較強的抗缺血作用,對急性缺血性腦血管病有良好的治療作用,可使受損的神經功能得到恢復。 非痴呆型血管性認知障礙:非痴呆型血管性認知障礙泛指各種腦血管病引起的認知障礙,長期服用丁苯酞可以改善腦卒中患者認知和行為能力,從而預防腦缺血再灌注損傷所致的血管性認知障礙,目前這個適應症還屬於超說明書用藥,但是有良好的臨床前景和安全性,我們期待著臨床試驗儘快完成,從而擴大丁苯酞的應用範圍,讓更多患者受益。 肌萎縮側索硬化症:又名漸凍人症,2014年的“冰桶挑戰”讓我們認識了這種疾病,著名的物理學家霍金也在21歲時患上了這種疾病,最終導致全身癱瘓,肌萎縮側索硬化症是由於運動神經元細胞進行性退化,引起四肢、胸部、腹部、軀幹肌肉逐漸萎縮無力,最終導致語言障礙,吞嚥苦難,呼吸抑制,甚至呼吸衰竭而死亡,至今病因未明,可能與基因缺陷有關,發病率很低,臨床研究顯示:丁苯酞對於肌萎縮側索硬化症有一定的治療作用,並在2018年3月11日獲得美國FDA頒發的治療肌萎縮側索硬化症的孤兒藥認證資格。 丁苯酞的總體療效並不很突出,因此,常與阿司匹林等抗血小板藥物、依達拉奉等抗氧化劑以及丹參注射液等活血化瘀藥物聯合使用增強療效,食物可影響丁苯酞的吸收,因此,空腹服用療效最佳,當用其治療缺血性腦卒中時,用量為一次兩粒,一日三次,20天為一療程,當用其治療非痴呆型血管性認知障礙時,用量為一次兩粒,一日三次,需連續服用24周。

    參考文獻:

    丁苯酞膠囊說明書

    中國急性缺血性腦卒中診治指南(2014版)

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