頭孢菌素一共有四代。 第一代的頭孢菌素對革蘭氏陽性菌有較強的作用，對革蘭氏陰性菌的作用不是特別大，且這類抗生素對革蘭氏陰性菌產生的β-內醯胺酶穩定性較弱，因此革蘭氏陰性菌容易對其產生耐藥性，而且這類抗生素一般還有腎毒性。第一代的頭孢菌素主要有頭孢拉定、頭孢克洛等。第二代的頭孢菌素對革蘭氏陽性菌的作用與第一代頭孢菌素差不多或稍弱，但是對革蘭氏陰性菌的作用於第一代頭孢菌素相比較強，因此第二代的頭孢菌素抗菌譜更廣，而且第二代的頭孢菌素對革蘭氏陰性菌產生的β-內醯胺酶穩定性較好，細菌不易產生耐藥性。且這類抗生素腎毒性較小。代表藥品有頭孢丙烯、頭孢孟多等。 第三代的頭孢菌素對革蘭氏陰性菌具有極強的殺菌作用，且大多數品種對細菌產生的β-內醯胺酶穩定性很好（頭孢哌酮等除外），細菌不易產生耐藥性，有些品種對綠膿桿菌這些耐藥性很強的細菌也有很強的作用，且這類抗生素腎毒性較小。但是與第一、第二代頭孢菌素相比，這類抗生素對革蘭氏陽性菌的作用就要遜色一些。這類抗生素的代表藥品主要有頭孢曲松、頭孢克肟等。 第四代的頭孢菌素是頭孢菌素的新品種，與第三代頭孢菌素相比，這類抗生素對革蘭氏陽性菌的作用要強得多（可能比第一代和第二代還要強很多），而對革蘭氏陰性菌的作用也不比第三代差，而且對細菌產生的β-內醯胺酶穩定性很好，因此這類抗生素的抗菌譜極廣，這類抗生素一般作為三線抗菌藥物來使用，以治療多重細菌感染。主要品種有頭孢匹羅、頭孢唑南等。