他汀類藥中阿伐他汀，匹伐他汀，辛伐他汀，瑞舒伐他汀的區別是什麼？哪個好？權威心內科專家給出標準答案：“4個區別”快速瞭解降脂藥

辛伐他汀屬於第一代他汀類，

阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀屬於第三代他汀

第二、安全性副：

第三代他汀副作用相比第一代的辛伐他汀更小一點。服用所有他汀都必須在前兩個月複查血脂、肝功能、肌酶、血糖，發現問題及時解決。

第三、服藥時間:

阿託伐他汀和瑞舒伐他汀因為半衰期長，所以白天晚上都可以吃。其他所有的他汀因為半衰期相對較短，做好睡前服用

第四、他汀臨床應用易於發生藥物間的相互作用，可能導致嚴重後果；瑞舒伐他汀及匹伐他汀這兩種藥物幾乎不經CYP450代謝，聯合用藥時藥物相互作用小，發生率較低。

總結一下:

所有的他汀都有副作用風險，瑞舒伐他汀、阿託伐他汀、匹伐他汀相對風險小，且降脂能力強。

三甲醫院心內科主任掏心窩子的苦勸：高血脂患者，每天堅持“一件事”，血脂乖乖聽話降降降

堅持服用拜立清

醫學院研發：拜立清，是“降低血脂、預防動脈硬化”的天然“降脂藥”，，提取自植物天然活性成分，有著顯著的降血脂活性，可以有效地降低血液膽固醇和甘油三脂水平，改善血脂異常的症狀，有效地降低心腦血管疾病的發病率和死亡率，不像降血脂他汀貝特類都存在一定程度的不良反應，對肝臟、肌肉沒有損傷，對身體沒有副作用，所以美國心血管醫師一致推薦為高血脂輔助用藥

您好，我是一名主管藥師，這個問題我可以幫你解答。

他汀類藥物為臨床應用最為廣泛的藥物之一，療效確切，是有效的降血脂藥物，不僅可以降血脂，還有以下作用。

1. 降低低密度脂蛋白膽固醇。

2. 穩定動脈粥樣硬化中的斑塊。

3. 抗炎，改善血管內皮的功能。

4. 減少血小板性血栓沉積。

他汀類藥物降低膽固醇的強度不同。

高強度的藥物

這類藥物主要有阿託伐他汀和瑞舒伐他汀。每日使用40-80mg的阿託伐他汀或者每日使用20mg的瑞舒伐他汀可使低密度脂蛋白膽固醇降低約50%，甚至更多。

中等強度的藥物

這類藥物較多，有辛伐他汀，普伐他汀，匹伐他汀，洛伐他汀，氟伐他汀，血脂康，也包括低劑量的阿託伐他汀和瑞舒伐他汀。

中等強度的他汀類可使低密度脂蛋白膽固醇降低約25%-50%。

不同的藥物每日用量不一樣，具體如下。

辛伐他汀每日20-40mg

普伐他汀每日40mg

匹伐他汀每日2-4mg

洛伐他汀每日40mg

氟伐他汀每日80mg

血脂康每日1.2g

阿託伐他汀每日10-20mg

瑞舒伐他汀每日5-10mg

其中匹伐他汀相對來說，降低低密度脂蛋白膽固醇的效果更好。

一般的他汀類藥物都是建議晚上睡前服用，因為夜間人體合成膽固醇的能力比較強。

但是阿託伐他汀鈣片和瑞舒伐他汀除外，此兩種藥物一天中任意時間服用均可，這是因為此兩種藥物的半衰期比較長，作用時間久。

藥物相互作用最少的是普伐他汀，因為普伐他汀不經過CYP450代謝。

其次為瑞舒伐他汀和氟伐他汀。其中，瑞舒伐他汀主要經過CYP2C9，CYP2C19代謝，而氟伐他汀主要經CYP2C9代謝。

其它他汀類藥物大部分是經過CYP3A4代謝，還有其他許多藥物也是經過CYP3A4代謝，如苯巴比妥，地塞米松，紅黴素，環孢素，西柚汁，克拉黴素，三環類抗抑鬱藥，蛋白酶抑制劑，胺碘酮，地爾硫卓等。與這些藥物合用時要注意調整劑量。

他汀類藥物在體內進過代謝，產物無活性的為普伐他汀和氟伐他汀。

1. 若是患者有腎功能不全，可首選阿託伐他汀，不需要調整用藥劑量，因為腎臟疾病對阿託伐他汀及其活性代謝產物的血漿濃度及降脂效果無任何影響。

但是慢性酒精性肝病患者中阿託伐他汀及其活性產物的血漿濃度顯著升高，降脂強度明顯增加。

2. 肝功能輕度異常的患者可選擇普伐他汀或者瑞舒伐他汀。

1. 活動行肝炎或者不明原因的持續性的轉氨酶升高的患者不得使用。

2. 對他汀類藥物過敏患者不得使用。

3. 孕婦，哺乳期婦女或者備孕的育齡期婦女不得使用。

以上僅供參考，不作為用藥或診斷依據，具體請到正規醫院諮詢！

他汀類藥物的作用機理都類似，都是作用於3-羥基-3-甲基戊二醯輔酶A（HMG-CoA），為HMG-CoA還原酶抑制劑。主要作用是降低低密度脂蛋白膽固醇，同時也有降低甘油三酯的作用。

題主所說的四種他汀，是他汀家族中比較常用的，本質上並無太大的區別。如果仔細追究起來，大概有以下細微的差別吧！

一、從它們的藥物代際來說

辛伐他汀是第一代他汀，屬於半合成他汀；阿託伐他汀、匹伐他汀和瑞舒伐他汀是第三代他汀，是全合成他汀。

二、從理化性質上來說

辛伐他汀、阿託伐他汀和匹伐他汀都是親脂性他汀，瑞舒伐他汀是親水性他汀。相對來說，親水性他汀的肝臟特異性更好。

三、從降血脂效果來說

辛伐他汀和匹伐他汀屬於中低強度降血脂藥；阿託伐他汀和瑞舒伐他汀屬於中高強度降血脂藥。在合適的劑量範圍，它們都能達到比較理想的降血脂效果。

四、從副作用來說

1.在合適的治療劑量，四個他汀對血糖的影響都不大。相比之下，匹伐他汀對血糖影響最小，其次是瑞舒伐他汀，再其次是阿託伐他汀，辛伐他汀對血糖影響在四個他汀中最明顯；

2.對肌肉的影響，四種他汀相比，瑞舒伐他汀＞阿託伐他汀＞辛伐他汀；

3.對肝腎的影響，阿託伐他汀的腎毒性小，瑞舒伐他汀的肝毒性小。

五，從與其他藥物的相互影響來說

阿託伐他汀和辛伐他汀會通過細胞色素酶CYP3A4代謝，與紅黴素、伊曲康唑、環孢黴素等藥物會有相互作用，會受到柚子汁的影響；而瑞舒伐他汀和匹伐他汀不通過這個酶代謝，而是通過其他的酶代謝，與藥物的相互作用較少，不受柚子汁的影響。

吃了上十年這累藥，感覺現在體質差多了，血脂雖降，低密也1.8以內，但人好虛了，附作用真的有點大，渾身關節都疼，神經系統方面感覺也疼，唉，得,冠心病沒法

從藥物上市時間和代次上來說，較老的辛伐他汀屬於第一代的他汀類藥物，而阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀，都屬於較新型的他汀類藥物。他汀類藥物的分代，主要是與其上市時間早晚，藥物降脂強度等方面。從降脂強度上來說，在日常推薦劑量下，辛伐他汀大約能夠降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇30%左右，最大用藥劑量也不超過50%的降脂效果，而阿託伐他汀、瑞舒伐他汀高劑量應用，如阿託伐他汀40mg的日劑量，瑞舒伐他汀20mg日劑量，降血脂強度則平均超過50%，匹伐他汀推薦用藥劑量較低，平均日劑量2mg~4mg，其降脂強度也要高於辛伐他汀，但達不到降脂強度超過50%的高強度水平。

大家都知道，服用他汀類藥物都有一定的引起轉氨酶升高的不良反應風險，但在這四個常見的他汀類藥物中，辛伐他汀和阿託伐他汀屬於親脂性的他汀藥，其引起肝功能問題的機率更大，通常對於服用親脂性他汀出現轉氨酶升高問題的朋友，換服水溶性的瑞舒伐他汀或匹伐他汀，往往轉氨酶會恢復正常，是可以考慮替代的方案。

長期服用他汀類藥物，還可能引起肌肉痛的不良反應，對於這個不良反應的發生率，主要與用藥強度有關，通常情況下，服用高強度他汀產生肌肉痛的風險要大於低強度低劑量的他汀，這四個藥物，都有可能引發肌肉痛的問題，其發生率主要與用藥個體情況和用藥強度有關。

長期服用他汀類藥物還有可能引起血糖代謝異常，出現糖耐量異常甚至新發糖尿病的問題，研究資料表明，阿託伐他汀、瑞舒伐他汀引起血糖代謝異常的風險最大，而辛伐他汀相對較小，匹伐他汀對血糖代謝影響最小。他汀類藥物引起血糖升高的機理尚不明確，綜合看來與其降脂強度，代謝途徑都有一定的關係。

這四種藥物中，辛伐他汀和阿託伐他汀主要通過肝藥酶CYP3A4代謝，而瑞舒伐他汀和匹伐他汀則基本不通過這個肝藥酶代謝，因此在藥物相互作用方面，辛伐他汀、阿託伐他汀受相關藥物影響較大，而瑞舒伐他汀和匹伐他汀在藥物相互作用方面，要優於辛伐他汀和阿託伐他汀。

從藥物作用時效上來說，老一代的辛伐他汀是短效的他汀類藥物，一般建議在晚餐後服用可以使其在肝臟合成膽固醇最活躍的夜間起效，效果最佳；而阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀都屬於長效的他汀類藥物，進餐、服用時間對其降脂效果都沒有明顯的影響，每天選擇固定時間服用即可。

他汀類藥物可以說在心血管疾病的防治藥物中佔有重要一席。他汀類藥物主要通過抑制一種合成膽固醇過程中關鍵酶（HMG-CoA)的活性來降低膽固醇，由於現在高脂血症患者人數眾多，各大藥廠也開發出了多種他汀來瓜分這一市場。那麼，各種他汀有何區別呢？

藥效不同：

藥效決定藥品質量的關鍵因素，瑞舒伐他汀和阿託伐他汀的療效要優於較早上市的匹伐他汀和辛伐他汀。也就是說降低相同比例的血脂前者用量更少。根據降脂強度的不同分為強效、中效和弱效他汀，一般推薦服用中效起始劑量即可。詳見下表：

副反應不同：

對於一種藥物，除了療效我們最關心的就是不良反應。他汀類藥物的副反應有一些共性，比如胃腸道不適、肝功能損傷和肌病（罕見但嚴重），但每種他汀的不良反應又有一些差異，詳見下表：

一、不同種類與劑量的他汀，降低膽固醇幅度有較大差別

我們最常用的中等強度劑量的他汀藥，大約能降低低密度脂蛋白25%～50%，所需的劑量分別是：

阿託伐他汀10~20 mg；瑞舒伐他汀5~10mg；氟伐他汀80 mg； 洛伐他汀 40 mg； 匹伐他汀2~4mg； 普伐他汀 40 mg； 辛伐他汀20~40 mg。

服用高強度的降脂劑量，①隨之而來的副作用增加；②任何一種他汀劑量加倍時，低密度脂蛋白只能再降低約6％。所以，不推薦使用高強度劑量。

阿託伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀，經過肝臟CYP 3A4代謝，與CYP 3A4抑制劑聯合應用比如硝苯地平、地爾硫卓、胺碘酮、克拉黴素、紅黴素、華法林、奧美拉唑之類、西咪替丁等藥物，會使藥物代謝緩慢，濃度增加，可使副作用的發生風險增大。

氟伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀不通過此酶代謝，不受這些藥物的影響。

比如肌損傷、肝損傷、血糖升高、新發糖尿病等。

洛伐他汀與食物同服吸收效果更好，氟伐他汀需空腹服用，其他的他汀類不受食物影響，任何服用時間都可以。

（1）他汀類藥物建議長期服用。不隨意停藥。

（2）所有的他汀類藥物，應該在常規的劑量下服用，不可隨意增加劑量，避免副作用的發生。

（3）瑞舒伐他汀算是比較好的，降脂效果好，不受其它藥物的影響，其次是阿託伐他汀，其它的他汀類降脂也可以。

我覺得題者這個問題很有水準，如果能把這個問題分析透徹，我想患者在用藥的時候就知道如何從他汀類藥物中選擇了。

從題者問題補充中這個表格可以看出，單從降脂能力來講：瑞伐他汀＞阿託伐他丁＞辛伐他汀＞（匹伐他汀、洛伐他丁、普伐他汀）＞氟伐他汀。

那是否單根據降脂能力都應該選擇瑞伐他汀或阿託伐他丁呢，其他藥物到底有何存在的意義？

藥物選擇時，既要考慮治療作用，同時也要考慮患者本身疾病複雜程度，藥物的不良反應，以及與其他藥物的相互作用等，這就叫臨床合理用藥。

下面來看看這些藥物到底該如何選擇？

1.洛伐他丁、辛伐他丁和阿託伐他丁主要是被CYP3A4代謝；當與CYP3A4抑制劑如紅黴素等大環內酯類、白蛋白抑制劑、酮康唑等吡咯類抗真菌藥物及環孢素等相互作用，增加他汀類藥代謝，他汀的血藥濃度增高，肌毒性風險增加。而瑞伐他汀和普伐他汀不受CYP3A4代謝的影響。

2.利福平誘導CYP2C9減少氟伐他汀的生物利用度50％。

3.辛伐他汀只有中等降低三醯甘油作用，不適合於三醯甘油升高為主的Ⅰ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血症。

4.普伐他丁降膽固醇最顯著。

5.由於膽固醇的合成午夜最高，中午最低，因此該類藥物（除阿託伐他汀）應睡前服用效果最佳。

6.糖尿病和腎性高脂血症應選用洛伐他汀。

一旦出現全身性肌肉疼痛、僵硬、乏力時應立即停藥，過敏者慎用。

以上內容僅個人觀點，具體情況結合臨床為準。

首先，阿伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀、瑞舒伐他汀均屬於他汀類藥物，都是羥甲基戊二酸單醯輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑。因為HMG-CoA還原酶是膽固醇生物合成的關鍵酶，而他汀類藥物通過競爭性抑制HMG-CoA還原酶而減少了內源性膽固醇的合成，這樣可以降低血漿總膽固醇的水平。他汀類藥物均可以用於各型高膽固醇血癥和混合型高脂血症。他汀類藥物的作用相似，但是各藥之間也存在差異，下面我們就來聊聊阿伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀、瑞舒伐他汀這4個藥物的主要差別，以供選擇治療藥物時可以作為參考。

阿伐他汀其實就是阿託伐他汀鈣，相比於其他的他汀類藥物，它的調脂作用比較強。近年的研究還發現阿伐他汀具有抗炎、抗氧化、減少內皮素生成、減少組織因子表達、抑制血小板集聚、穩定斑塊、抗血栓等抗動脈粥樣硬化的作用，因此還可用於動脈粥樣硬化、冠心病、腦卒中等疾病的防治。阿伐他汀的蛋白結合率高達98%，經肝臟細胞色素P450酶系代謝。原藥半衰期約14小時；其代謝產物也具活性，因此對HMG-CoA還原酶抑制的半衰期可長達20〜30小時。

匹伐他汀的蛋白結合率也很高，很少經肝臟細胞色素P450酶系代謝，半衰期約為11小時。

辛伐他汀的蛋白結合率高達95%，經肝臟細胞色素P450酶系代謝，半衰期約為3小時。

瑞舒伐他汀的蛋白結合率大概為88%，不經肝臟細胞色素P450酶系代謝，半衰期約為19小時。

通過對比，四者的蛋白結合率均比較高，匹伐他汀和瑞舒伐他汀很少經肝臟細胞色素P450酶系代謝，這樣與其他經過肝臟細胞色素P450酶系代謝的藥物聯用，相互作用相對較少。此外就是半衰期不同，除了辛伐他汀的半衰期較短，宜晚睡前服用，其他三個藥物半衰期較長，不管早上還是晚上服用，對血藥濃度的影響均不大。

他汀類藥物是目前降脂藥物的首選，主要降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇（俗稱“壞膽固醇”）。

回答您的問題前，我們不妨簡單說說“他汀家族”的歷史，看看誰是“爺爺”，誰是“孫子”。

1979年，日本科學家從紅曲黴和土麴黴的發酵液中，分離出第一個能抑制HMG-CoA還原酶的化合物，這是歷史上首個他汀類藥物——洛伐他汀。

該藥於1987年被美國批准在臨床應用，他汀時代由此開啟。此後，在洛伐他汀結構基礎上的半合成品——普伐他汀、辛伐他汀，陸續問世，稱為第一代他汀。

氟伐他汀是第一個全合成他汀，稱為第二代他汀。

阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀也是全合成品，降脂效力大大提高，稱為第三代他汀。

您問題中提到的四種他汀。辛伐他汀是第一代他汀，阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀是第三代他汀。相對來說，第三代他汀的降脂效力明顯更好，且副作用更小。辛伐他汀也不是一無是處，臨床上，家族性高膽固醇血癥患者，選用辛伐他汀較為合適。

總體來看，相同劑量的他汀降脂能力從強到弱依次為：瑞舒伐他汀>阿託伐他汀>辛伐他汀>普伐他汀/洛伐他汀>氟伐他汀。