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1 # 沐歌夜談
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2 # 莫亟WHangYTeng
代文說明書中明確寫到可以進餐時或空腹服用,但一般我們都要求患者空腹服用,即餐前1小時或餐後2小時服用。
什麼時候服用代文,主要是看其它物質或藥物會不會影響其吸收,看代文其在體內藥物代謝動力學是如何分佈?代文的吸收迅速,但是個體差異大,體內代謝遵循多指數代謝動力學(α相半衰期小於1小時,終末半衰期約 9 小時)。進餐時服用代文主要會影響纈沙坦的AUC,但是無論進餐與否經過8小時後其血藥濃度基本相似。
根據時辰藥理學,人們一般在上午9-10點體內血壓是最高的,此後慢慢下降,凌晨3點降到最低,而後清晨又慢慢開始上升。所以服用代文一般在上午九點左右服用,但是這個只是一個模糊的概念。到底哪個時間段服用,也要考慮個體服用規律。
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3 # 南開孫藥師
代文,即纈沙坦膠囊,就是老百姓常說的“沙坦”類降壓藥,也被稱為血管緊張素II受體拮抗劑,其降壓作用主要透過阻滯血管緊張素II與AT1型受體結合,從而鬆弛血管平滑肌,抑制醛固酮分泌,促進水鈉排除,發揮降壓作用。代文還可減少尿蛋白,改善胰島素抵抗,逆轉心室重構,減輕心臟後負荷,延緩冠狀動脈粥樣硬化樣進展,阻止內皮細胞凋亡和成纖維細胞增殖,預防房顫電重構,具有明確心血管和腎臟保護作用,長期服用可顯著降低心肌梗死和腦卒中事件發生的危險,對於有心、腦、腎等靶器官損害、肥胖、糖尿病的高血壓患者有較好的療效,尤其適用於伴有心肌梗死、房顫、心力衰竭、糖耐量降低、糖尿病腎病、蛋白尿的高血壓患者。
代文的降壓作用隨劑量的增加而增強,其治療劑量範圍較寬,一般在80mg-320mg(1片-4片)之間,降壓作用起效緩慢,但平穩而持久,通常用藥2周內可達到確切的降壓效果,用藥4周後可達最大療效。人體血壓有明顯晝夜節律性,一般早上9時-11時和下午16時-18時達到最高值,因此應在血壓高峰到來前服用降壓藥,代文等1天服用1次的長效降壓藥多在早上7時給藥,當血壓達到最高峰時剛好可以發揮最佳的降壓療效,與餐前服用代文相比,進餐時或進餐後服藥可使藥物吸收減少,但是對於總體降壓效果無明顯影響,因此餐前服用或餐後服用代文均可,建議在每天同一固定時間服藥,提高用藥依從性,早上7時空腹服用是最佳選擇。
代文不僅有良好的降壓效果,而且具有靶器官保護作用,患者通常需要長期用藥,甚至終身用藥,需要注意以下細節:
代文降壓作用起效緩慢,一般需要4周才能達到最大作用,因此治療初期血壓不能迅速達標時,不要擅自換藥或停藥,應堅持服藥,避免血壓波動。 代文在體內幾乎不經肝臟代謝,主要以原型排洩,30%經腎臟排洩,70%經膽汁排洩,對腎功能和肝功能影響較小,因此腎功能和肝功能不全患者不需要調整劑量,但膽道梗阻的患者排洩明顯減少,這類患者應慎用代文。 代文可抑制醛固酮分泌,降低腎小球濾過率,可引起血肌酐和血鉀升高,特別是慢性腎病的患者,治療初期應嚴密監測血肌酐和血鉀,如出現血肌酐升高超過50%以上或血鉀高於5.5mmol/L時,應停用代文,雙側腎動脈狹窄的患者應禁用代文。 開始服用代文治療時可能會發生體位性低血壓,表現為頭暈、軟弱無力、眼前發黑等症狀,尤其是聯用大劑量利尿劑時,注意用藥後不要突然改變體位,如躺在床上突然坐起、蹲下後突然起身等,應從小劑量起始,逐漸增加至可耐受的目標劑量,避免體位性低血壓,一旦出現體位性低血壓,應立即平臥休息,一般10-20分鐘可緩解。 代文可引發孕婦流產、羊水過少,可給發育中的胎兒帶來損傷,甚至導致胎兒死亡,還可引起新生兒腎功能不全,並可隨乳汁排洩,因此妊娠期和哺乳期婦女應禁用代文。 參考文獻:纈沙坦膠囊說明書
高血壓合理用藥指南(第2版)
內科學(第8版)
中國國家處方集(2010版)
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所謂代文,是臨床常用降壓藥纈沙坦的商品名。沒有系統性學過相關知識或是患得高血壓的朋友,可能對它不是很瞭解——這是一種非常常見的降壓藥品。隸屬於降壓藥物之中,作用於RAS系統的藥物(所謂RAS系統,即腎素-血管緊張素-醛固酮系統)中的血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑。
纈沙坦的外觀性狀大都為白色,主要適用於輕、中度原發性高血壓,臨床劑型比較常見的為膠囊,規格80mg。在臨床用藥方面,為一天一次,對血壓控制不滿意的可增至兩粒,但應以醫囑為準!服藥時間方面一般建議飯後服用:這樣可降低藥物本身對胃腸道的刺激,也有助於藥效均衡穩定的吸收入人體體內。
在不良反應方面,纈沙坦的不良反應較少見,一般偶見頭疼、頭暈、腹痛、睏乏、噁心、關節痛、咽炎等;偶見血壓增高血紅蛋白、中性粒細胞減少。注意事項方面,應注意低血壓發生的可能,且嚴重的肝腎功能不全的患者慎用此類藥品;妊娠期婦女禁用、哺乳期慎用!