因為李世民得到訊息說李建成要殺他，於是決定先發制人。

太原起兵是李世民的謀略，李淵曾答應他事成之後立他為太子，但李淵建立唐朝後，立李建成為太子。

天下平定後，李世民功名日盛，李建成隨即聯合李元吉，排擠李世民。李淵的優柔寡斷，也使朝中政令相互衝突，加速了諸子的兵戎相見。

長兄皇太子李建成知道李世民終不肯屈為人臣，而李世民也認為是自己奠下唐朝開國的基業，遂與李建成、四弟齊王李元吉猜忌日深，兩派大臣之間互相傾軋。

李建成曾經下毒謀害李世民。其中宰相裴寂、謀士王珪、魏徵、東宮衛士將領薛萬徹等追隨李建成、李元吉。

秦府謀士杜如晦、房玄齡，將領秦叔寶、尉遲敬德、段志玄、侯君集、王君廓等跟從李世民。宰相陳叔達、朝臣長孫無忌等暗中支援李世民。其餘將領李靖、徐世勣，大臣宇文士及等保持中立。

武德九年（626年），突厥侵犯唐邊境，李建成向李淵建議，由李元吉做統帥出征突厥 。

在太子的東宮中擔任率更丞（主管計時的官員）職位的王晊，已被秦王李世民收買，成為李世民在東宮的眼線，他悄悄告訴李世民：“李建成想借此控制秦王的兵馬，並準備在昆明池設伏兵殺秦王。”於是李世民決定先發制人。

武德九年六月初四庚申日（626年7月2日），李世民在帝都長安城宮城玄武門附近射殺皇太子李建成、齊王李元吉，史稱“玄武門之變”。

背景：大業十三年（617年）五月，太原留守、唐國公李淵在晉陽起兵，在李世民支援下，十一月佔領長安。隋煬帝被弒之後（618年），李淵擁立隋煬帝孫子代王楊侑為帝，改元義寧，即隋恭帝。李淵自任大丞相，進封唐王。義寧二年（618年）五月，李淵篡隋稱帝，定國號為唐，並立長子李建成為太子。根據唐創業起居注中說，太原造反是李淵本人的主意。但是《唐書》中卻說太原造反是李世民的謀略，李淵曾答應他事成之後立他為太子。天下平定後，李世民功名日盛，李淵卻猶豫不決。李建成隨即聯合李元吉，排擠李世民。李淵的優柔寡斷，也使朝中政令相互衝突，加速了諸子的兵戎相見。

經過：

武德九年六月四日（公元626年7月2日），李世民向李淵告發了李建成和李元吉的陰謀，李淵決定次日詢問二人。李建成獲知陰謀敗露，決定先入皇宮，逼李淵表態。在宮城北門玄武門執行禁衛總領常何本是太子親信，卻被李世民策反。六月四日（庚申），秦王親自帶一百多人埋伏在玄武門內。李建成和李元吉一同入朝，待走到臨湖殿，發覺不對頭，急忙拔馬往回跑。李世民帶領伏兵從後面喊殺而來。李元吉情急之下向李世民連射三箭，無一射中。李世民一箭就射死李建成，尉遲恭也射死李元吉。東宮的部將得到訊息前來報仇，和秦王的部隊在玄武門外發生激烈戰鬥，尉遲恭將二人的頭割下示眾，李建成的兵馬才不得已散去。之後，李世民跪見父親，將事情經過上奏。三天後（癸亥），李世民被立為皇太子 玄武門之變，詔曰：“自今軍國庶事，無大小悉委太子處決，然後聞奏”。兩個月後，李淵退位，李世民登基。

武德九年六月四日，清晨，一切看起來都跟平常一樣。李建成和李元吉匯合之後，從東邊走近玄武門。讓李建成比較放心的是，玄武門這個最重要的地點，守衛的將軍是自己的人。但是，他做夢也沒有想到，玄武門屯守的將軍，對於發生在眼前的戰鬥，要麼抱著觀望態度，要麼跟隨了李世民，唯獨沒有人肯為太子拼命。其中，當天在玄武門當值的常何，正是李世民從太子陣營爭取過來的軍官，而在這一天，起到了關鍵作用。史書記載，李建成到達臨湖殿的時候，發現情況異樣，立刻撥馬回撤，但是已經來不及了。李世民出現了，高聲叫住李建成。我們不知道李世民說了什麼話，在大戰來臨之際，顯然李世民要從容得多。而李建成和李元吉此時發現情況不妙，李世民的伏兵出現了，他們全副武裝，殺氣騰騰。李元吉首先摘下弓箭，但是他太緊張了，雖然兄弟不容，勢同水火，但是他們看來從沒有預計過會有這樣的場面。所以，李元吉的弓箭竟然再三不彀，就是拉不開弓搭不上箭。還是李世民沉著，一箭射出，箭頭穿過李建成的喉嚨，李建成當場斃命。這一箭，李建成猝不及防，他愣在那裡，只聽得一聲弦響，接著箭頭穿透空氣，帶著風聲，直奔自己而來。就在一瞬間，李建成聽到自己喉骨的破裂之聲。他的眼睛，應該一直盯著二

弟李世民，這個自己的親兄弟，這個自己的政治對手。在這一刻，他拉弓射箭，動作嫻熟，瀟灑而輕鬆。李建成到死都不明白，二弟的箭法，為什麼這麼高明。這是玄武門事變的第一箭，是由李世民親自發出的，這第一箭就定了乾坤，解決了最主要的對頭。隨著李世民的第一箭劃破玄武門清晨濃重的空氣，李世民的伏兵眾箭齊發，李元吉中箭落馬。李建成和李元吉雖然隨從不多，但畢竟也有一小隊，他們應該有所還擊。