胰島素是胰島分泌的一種激素，由51個氨基酸組成，分子量大約為6000道爾頓，是人體內最主要的降糖激素。

胰島素與其靶細胞上的受體相結合，就能促進細胞外的葡萄糖進入這些細胞，變為糖原儲存起來。

胰島素不是“吃糖”，而是抑制糖原重新分解為葡萄糖，從而使血糖降低。

糖隨血液到達各臟器，再進入微小的細胞內，要靠胰島素。胰島素不僅可使葡萄糖迅速轉運入肌細胞，還加速葡萄糖的利用和肌糖原的合成。胰島素缺乏時，血糖濃度升高，當超過腎糖閾時，大量的糖自尿中排出，發生依賴胰島素糖尿病。

也可以這麼理解，胰島素不是“吃糖”，而是使葡萄糖進入其靶細胞倉庫的“通行證”，可以為人體儲存大量的糖分留待急用。它儲存得越多，血液裡多餘的糖分就越少。而真正“吃糖”的，是葡萄糖的靶細胞。

此外，胰島素還能促進蛋白質和脂肪的合成，防止蛋白質和脂肪向葡萄糖轉化。

所以，胰島素具有控制血糖的作用。

胰島素主要功能是增加細胞膜對葡萄糖、氨基酸及鉀離子的通透性，促進這些物質直入細胞內。胰島素的結構與活性有密切關係，半衰期短，僅5～16分鐘，因此，在體內迅速滅活，其主要滅活器官為肝臟和腎臟。

但實際上，維持血糖的穩定，並不是只有胰島素這一種物質。

人體的胰腺有許多散在分佈的內分泌細胞群，醫學上稱之為“胰島”，每個胰島都包含A、B、D和PP等4種細胞，它們分泌不同的激素———胰島A細胞分泌胰高血糖素；胰島B細胞分泌胰島素；胰島D細胞分泌生長抑素；胰島PP細胞分泌胰多肽。這些激素互相調節共同維持血糖的穩定。

只是說，由於B細胞含量最大，分泌的胰島素量也比其他細胞分泌的激素多，因此通俗叫法，把胰島分泌的這些內分泌素慣於統稱為胰島素。