甲鈷胺注射液能注射
藥理作用
本品是一種內源性的輔酶B12 ，參與一碳單位迴圈，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用。動物實驗發現本品比氰鈷胺易於進入神經元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質合成作用較氰鈷胺強。本品能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鏈脲黴素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正常化，對藥物引起的神經退變具有抑制作用，如阿黴素、丙烯醯胺、長春新鹼引起的神經退變及自發高血壓大鼠神經疾病等。在大鼠組織培養中發現本品可以促進卵磷脂合成和神經元髓鞘形成。本品能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢復正常，透過提高神經纖維興奮性恢復終板電位誘導，能使飼以膽鹼缺乏飼料的大鼠腦內乙醯膽鹼恢復到正常水平。
毒理研究
生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期經口給予本品0.2、2.0、20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見異常和致畸徵象。
【藥代動力學】
1.單次給藥
給12位健康成年男子一次肌內注射以及靜脈注射甲鈷胺（CH3—B12）0.5mg，達到最高血清中總維生素B12（簡稱B12）濃度的時間（Tmax）是，肌內注射為0.9±0.1小時，靜脈注射為給藥後立刻~3分鐘，最高血清中總B12 濃度增加部分（除去內源性血清總B12）（△Cmax）各自為22.4ng/ml，85.0ng/ml。
另外，給藥後截止144小時，從實測值的增加部分計算的血清中總B12濃度時間曲線下面積（△AUC），肌內注射、靜脈注射給藥各自為204.1h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在結合飽和率上兩個給藥組在給藥後截止144小時中顯示了大體相等的增加。
單劑量注射甲鈷胺注射液0.5mg的藥代動力學引數（n=12）
Tmax（min） Cmax(ng/ml) AUC0-144h(ng·h /ml) t1/2(h)
靜脈注射 0～3 85.0±8.9 358.6±34.4 27.1
肌內注射 54±6 22.4±1.1 204.1±12.9 29.0
2.連續給藥
給6位健康成年男子靜脈注射每天一次甲鈷胺0.5mg連用10天，每次給藥前，血清中總B12濃度（△Cmin）隨著給藥天數的增加而不斷上升，給藥兩天後與初次給藥後24小時值（3.9±1.2ng/ml）相比約達1.4倍（5.3±1.8ng/ml），給藥三天後則達約1.7倍（6.8±1.5ng/ml）,該濃度一直持續到最後給藥。
【適應證】
1.用於周圍神經病。
2.因缺乏維生素B12引起的巨幼細胞性貧血的治療。
【用法用量】
1.周圍神經病
成人一次0.5mg，一日1次，一週3次，肌內注射或靜脈注射，可按年齡、症狀酌情增減。
2.巨幼細胞性貧血
成人一次0.5mg，一日1次，一週3次，肌內注射或靜脈注射。給藥約兩個月後，作為維持治療每隔1～3個月可給與一次0.5mg。
【不良反應】
1.嚴重不良反應（頻度不明）
過敏反應：會引起血壓下降、呼吸困難等過敏反應。應密切觀察患者，如果出現這種反應，應立即中止用藥，並採取適當的措施。
2.其它不良反應
(1)過敏反應：皮疹(＜0.1% )，如果出現這些不良反應，應停止用藥。
(2)其它：頭痛、發燒感 (＜0.1% )；出汗、肌內注射部位疼痛、硬結（頻度不明）。如果出現這些不良反應，應停止用藥。
【禁忌】對本品成份過敏者禁用。
【注意事項】
1.如果使用一個月後仍不見效，則不必繼續無目的地使用。
2.使用時的注意事項
（1） 本品見光易分解，開封后立即使用的同時，應注意避光。
（2） 肌內注射時為避免對組織、神經的影響，應注意如下幾點：
1)避免同一部位反覆注射，且對新生兒、早產兒、嬰兒、幼兒要特別小心。
2)注意避開神經分佈密集的部位。
3)注意針扎入時，如有劇痛、血液逆流的情況，應立即拔出針頭，換部位注射。
4)為了確保儲存質量穩定，採用遮光材料包裝，從遮光材料中取出後應立即使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
用於孕婦及哺乳期婦女的安全性尚不明確。
【兒童用藥】尚不確定。
【老年患者用藥】尚不確定。
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過量】尚不明確，如果發生過量請予以對症支援處理。
【貯藏】避光、密閉儲存。
【有效期】暫定一年。
甲鈷胺注射液能注射
藥理作用
本品是一種內源性的輔酶B12 ，參與一碳單位迴圈，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用。動物實驗發現本品比氰鈷胺易於進入神經元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質合成作用較氰鈷胺強。本品能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鏈脲黴素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正常化，對藥物引起的神經退變具有抑制作用，如阿黴素、丙烯醯胺、長春新鹼引起的神經退變及自發高血壓大鼠神經疾病等。在大鼠組織培養中發現本品可以促進卵磷脂合成和神經元髓鞘形成。本品能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢復正常，透過提高神經纖維興奮性恢復終板電位誘導，能使飼以膽鹼缺乏飼料的大鼠腦內乙醯膽鹼恢復到正常水平。
毒理研究
生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期經口給予本品0.2、2.0、20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見異常和致畸徵象。
【藥代動力學】
1.單次給藥
給12位健康成年男子一次肌內注射以及靜脈注射甲鈷胺（CH3—B12）0.5mg，達到最高血清中總維生素B12（簡稱B12）濃度的時間（Tmax）是，肌內注射為0.9±0.1小時，靜脈注射為給藥後立刻~3分鐘，最高血清中總B12 濃度增加部分（除去內源性血清總B12）（△Cmax）各自為22.4ng/ml，85.0ng/ml。
另外，給藥後截止144小時，從實測值的增加部分計算的血清中總B12濃度時間曲線下面積（△AUC），肌內注射、靜脈注射給藥各自為204.1h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在結合飽和率上兩個給藥組在給藥後截止144小時中顯示了大體相等的增加。
單劑量注射甲鈷胺注射液0.5mg的藥代動力學引數（n=12）
Tmax（min） Cmax(ng/ml) AUC0-144h(ng·h /ml) t1/2(h)
靜脈注射 0～3 85.0±8.9 358.6±34.4 27.1
肌內注射 54±6 22.4±1.1 204.1±12.9 29.0
2.連續給藥
給6位健康成年男子靜脈注射每天一次甲鈷胺0.5mg連用10天，每次給藥前，血清中總B12濃度（△Cmin）隨著給藥天數的增加而不斷上升，給藥兩天後與初次給藥後24小時值（3.9±1.2ng/ml）相比約達1.4倍（5.3±1.8ng/ml），給藥三天後則達約1.7倍（6.8±1.5ng/ml）,該濃度一直持續到最後給藥。
【適應證】
1.用於周圍神經病。
2.因缺乏維生素B12引起的巨幼細胞性貧血的治療。
【用法用量】
1.周圍神經病
成人一次0.5mg，一日1次，一週3次，肌內注射或靜脈注射，可按年齡、症狀酌情增減。
2.巨幼細胞性貧血
成人一次0.5mg，一日1次，一週3次，肌內注射或靜脈注射。給藥約兩個月後，作為維持治療每隔1～3個月可給與一次0.5mg。
【不良反應】
1.嚴重不良反應（頻度不明）
過敏反應：會引起血壓下降、呼吸困難等過敏反應。應密切觀察患者，如果出現這種反應，應立即中止用藥，並採取適當的措施。
2.其它不良反應
(1)過敏反應：皮疹(＜0.1% )，如果出現這些不良反應，應停止用藥。
(2)其它：頭痛、發燒感 (＜0.1% )；出汗、肌內注射部位疼痛、硬結（頻度不明）。如果出現這些不良反應，應停止用藥。
【禁忌】對本品成份過敏者禁用。
【注意事項】
1.如果使用一個月後仍不見效，則不必繼續無目的地使用。
2.使用時的注意事項
（1） 本品見光易分解，開封后立即使用的同時，應注意避光。
（2） 肌內注射時為避免對組織、神經的影響，應注意如下幾點：
1)避免同一部位反覆注射，且對新生兒、早產兒、嬰兒、幼兒要特別小心。
2)注意避開神經分佈密集的部位。
3)注意針扎入時，如有劇痛、血液逆流的情況，應立即拔出針頭，換部位注射。
4)為了確保儲存質量穩定，採用遮光材料包裝，從遮光材料中取出後應立即使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
用於孕婦及哺乳期婦女的安全性尚不明確。
【兒童用藥】尚不確定。
【老年患者用藥】尚不確定。
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過量】尚不明確，如果發生過量請予以對症支援處理。
【貯藏】避光、密閉儲存。
【有效期】暫定一年。