類固醇激素是一類脂溶性激素,它們在結構上都是環戊烷多氫菲衍生物。脊椎動物的類固醇激素可分為腎 類固醇激素上腺皮質激素和性激素兩類。 類固醇激素 由於類固醇激素的特殊生理功能,因此具有重要的藥用價值。類固醇激素主要應用在以下幾個方面: ① 抗炎和抗過敏:多種類固醇激素具有優良的抗炎和抗過敏效能,例如天然的可的松(17-羥基-11-脫氫皮質酮)和氫化可的松(17-羥基皮質酮)是廣泛使用的抗炎和抗過敏藥物。 在可的松結構基礎上,透過結構修飾和篩選,合成出了一系列效果更好、副作用更低的抗炎和抗過敏藥物。如人工合成的強的松(1-脫氫可的松),在第一、二個碳原子間為雙鍵,比氫化可的松的作用強3~5倍,主要用於治療哮喘。另一種為醋酸氟輕鬆,它的抗炎活性是氫化可的松的幾十倍,是治療各種炎症和牛皮癬的良藥。 ② 治療男性或女性疾病和避孕:性激素常用於男性或女性疾病的治療。例如雌二醇和黃體酮可用於治療女性的月經失調,以及婦女更年期疾病等。黃體酮還有安胎作用,使妊娠過程能夠正常進行。 女性注射或口服雌二醇或黃體酮,或二者合用可以起避孕作用。透過對性激素結構進行化學修飾,已經合成出了效能良好的新型避孕藥。目前臨床上使用的避孕藥主要是炔諾酮和17-乙炔雌二醇,避孕成功率在99%以上。其原理是透過抑制腦垂體促性腺激素的分泌排卵和使子宮內膜大宜於受精和植胎。人工合成的長效避孕藥炔雌醚,服用後由脂肪組織吸收並代謝成乙炔雌二醇,再緩慢釋放出來,從而達到長效避孕的目的。 ③ 改善代謝功能:許多類固醇激素都有良好的調節糖代謝和水鹽代謝的功能。特別是一些人工合成的類固醇激素,作用更顯著。例如斯坦唑(stanozolol)是一種合成類固醇激素,其結構為: 這種激素能夠促進機體的造血功能,使血紅蛋白增多,從而加快氧和CO2的迴圈,增強體力。而且它還能夠促進骨骼生成,使身體肌肉發達。所以它是一種治療慢性消耗性疾病、重病及手術後恢復的有效藥物。由於這種激素能夠使人在短時間內獲得超於正常的爆發力和持久力,因而被一些運動員濫用來提高運動成績。近年來,國際體育組織實施了嚴格的藥物檢查,以對付日益嚴重的服用違禁藥物問題。 不良反應 系統性類固醇治療,特別是長期或大劑量使用,常伴發許多潛在的不良反應。面板副作用包括痤瘡、多毛症、萎縮紋、紫癜、面板變薄和傷口不癒合等。也可出現骨質疏鬆、肌病和骨壞死。胃腸道副作用有潰瘍引起的出血、穿孔,特別是同時服用NASIDs。由於水瀦留,高血壓和水腫現象十分常見。中樞神經系統不 類固醇激素 良反應有類固醇精神異常,良性顱內壓升高。出現白內障和青光眼。由於閉經、陽痿和下丘腦-垂體-腎上腺軸受到抑制,(hypothalamic-pituitary-adrenalaxis)病人出現發育停頓。可有葡萄糖耐受不良、高滲性非酮症性昏迷和中心型肥胖。容易出現細菌、真菌、微生物和病毒的感染。 關節腔內注射類固醇可引起晶體介導的短暫性滑膜炎。NASIDs,休息和冷敷可以緩解滑膜炎症狀。發病超過24小時的持續性滑膜炎,可能導致穿刺術容易感染。區域性類固醇,特別是氟化物,可引起面板毛細血管擴張,萎縮紋,表皮和真皮萎縮,酒糟鼻,痤瘡,老年性紫癜等。如果採用封閉敷料,可出現感染,毛囊炎和熱交換降低現象。
類固醇激素是一類脂溶性激素,它們在結構上都是環戊烷多氫菲衍生物。脊椎動物的類固醇激素可分為腎 類固醇激素上腺皮質激素和性激素兩類。 類固醇激素 由於類固醇激素的特殊生理功能,因此具有重要的藥用價值。類固醇激素主要應用在以下幾個方面: ① 抗炎和抗過敏:多種類固醇激素具有優良的抗炎和抗過敏效能,例如天然的可的松(17-羥基-11-脫氫皮質酮)和氫化可的松(17-羥基皮質酮)是廣泛使用的抗炎和抗過敏藥物。 在可的松結構基礎上,透過結構修飾和篩選,合成出了一系列效果更好、副作用更低的抗炎和抗過敏藥物。如人工合成的強的松(1-脫氫可的松),在第一、二個碳原子間為雙鍵,比氫化可的松的作用強3~5倍,主要用於治療哮喘。另一種為醋酸氟輕鬆,它的抗炎活性是氫化可的松的幾十倍,是治療各種炎症和牛皮癬的良藥。 ② 治療男性或女性疾病和避孕:性激素常用於男性或女性疾病的治療。例如雌二醇和黃體酮可用於治療女性的月經失調,以及婦女更年期疾病等。黃體酮還有安胎作用,使妊娠過程能夠正常進行。 女性注射或口服雌二醇或黃體酮,或二者合用可以起避孕作用。透過對性激素結構進行化學修飾,已經合成出了效能良好的新型避孕藥。目前臨床上使用的避孕藥主要是炔諾酮和17-乙炔雌二醇,避孕成功率在99%以上。其原理是透過抑制腦垂體促性腺激素的分泌排卵和使子宮內膜大宜於受精和植胎。人工合成的長效避孕藥炔雌醚,服用後由脂肪組織吸收並代謝成乙炔雌二醇,再緩慢釋放出來,從而達到長效避孕的目的。 ③ 改善代謝功能:許多類固醇激素都有良好的調節糖代謝和水鹽代謝的功能。特別是一些人工合成的類固醇激素,作用更顯著。例如斯坦唑(stanozolol)是一種合成類固醇激素,其結構為: 這種激素能夠促進機體的造血功能,使血紅蛋白增多,從而加快氧和CO2的迴圈,增強體力。而且它還能夠促進骨骼生成,使身體肌肉發達。所以它是一種治療慢性消耗性疾病、重病及手術後恢復的有效藥物。由於這種激素能夠使人在短時間內獲得超於正常的爆發力和持久力,因而被一些運動員濫用來提高運動成績。近年來,國際體育組織實施了嚴格的藥物檢查,以對付日益嚴重的服用違禁藥物問題。 不良反應 系統性類固醇治療,特別是長期或大劑量使用,常伴發許多潛在的不良反應。面板副作用包括痤瘡、多毛症、萎縮紋、紫癜、面板變薄和傷口不癒合等。也可出現骨質疏鬆、肌病和骨壞死。胃腸道副作用有潰瘍引起的出血、穿孔,特別是同時服用NASIDs。由於水瀦留,高血壓和水腫現象十分常見。中樞神經系統不 類固醇激素 良反應有類固醇精神異常,良性顱內壓升高。出現白內障和青光眼。由於閉經、陽痿和下丘腦-垂體-腎上腺軸受到抑制,(hypothalamic-pituitary-adrenalaxis)病人出現發育停頓。可有葡萄糖耐受不良、高滲性非酮症性昏迷和中心型肥胖。容易出現細菌、真菌、微生物和病毒的感染。 關節腔內注射類固醇可引起晶體介導的短暫性滑膜炎。NASIDs,休息和冷敷可以緩解滑膜炎症狀。發病超過24小時的持續性滑膜炎,可能導致穿刺術容易感染。區域性類固醇,特別是氟化物,可引起面板毛細血管擴張,萎縮紋,表皮和真皮萎縮,酒糟鼻,痤瘡,老年性紫癜等。如果採用封閉敷料,可出現感染,毛囊炎和熱交換降低現象。