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1 # 劉藥師話用藥
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2 # 南開孫藥師
奧美沙坦和替米沙坦同屬血管緊張素II受體拮抗劑,也就是我們常說的沙坦類降壓藥,這類藥物主要透過選擇性阻斷血管緊張素II與血管緊張素II1(AT1)型受體結合,從而鬆弛血管平滑肌,發揮擴張血管、降低血壓的作用,同時還能抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留,保護血管內皮功能,阻止成纖維細胞增殖,不僅具有降壓作用,還有明確的心血管和腎臟保護作用以及改善糖代謝的作用,在臨床上可作為高血壓合併冠心病、高血壓合併糖尿病腎病、高血壓合併左心室肥厚、高血壓合併心功能不全、高血壓合併房顫的首選降壓藥,不耐受普利類降壓藥而出現刺激性咳嗽的患者,也可以使用這類藥物作為替代,長期服用可顯著降低心血管不良事件的風險。
奧美沙坦和替米沙坦無論從適應症、不良反應、用藥注意事項等方面都非常相似,當然也存在一些不同,為了方便大家合理用藥,簡單介紹一下:
療效:這是大家最關心的問題,奧美沙坦和替米沙坦都是透過選擇性阻斷血管緊張素II與血管緊張素II1(AT1)型受體結合而發揮降壓作用,而奧美沙坦與AT1受體結合力更強,所以抑制力就更強,結合時間更長,在所有沙坦類藥物中,奧美沙坦的降壓療效是最強的,具有高效、平穩的特點,無論是降壓幅度還是降壓達標率都表現出明顯優勢。此外,奧美沙坦還具有抗動脈粥樣硬化作用,可降低斑塊面積,抑制斑塊程序,心血管獲益明顯。 聯合用藥:與替米沙坦相比,奧美沙坦聯合地平類降壓藥(如氨氯地平)或利尿劑(如氫氯噻嗪)血壓達標率更高,有研究證實,奧美沙坦單藥(1-2片)血壓達標率可達59%,與氨氯地平兩藥聯合,血壓達標率可達75%,與氨氯地平、氫氯噻嗪三藥聯合,血壓達標率可達93%。 藥品用法:食物會影響替米沙坦吸收,因此替米沙坦空腹服用療效最佳,而食物不影響奧美沙坦吸收,因此奧美沙坦無論進食與否都可以服用。 特殊人群用藥:替米沙坦在體內99%經肝臟代謝,1%經腎臟排洩,因此輕、中度肝功能不全的患者,替米沙坦的每日用量不能超過40mg(1片),而奧美沙坦在體內50%-65%經肝臟代謝,35%-50%經腎臟排洩,因此老年患者、中、重度肝腎功能損害的患者服藥時不需要調整劑量。 不良反應:奧美沙坦和替米沙坦常見不良反應有腹瀉、腹痛等胃腸道反應、流感樣症狀、肌痛、低血壓、高鉀血癥等。據統計,奧美沙坦不良反應更少,患者耐受性更好,但奧美沙坦可引起類似口炎腹瀉的嚴重腸道疾病,臨床表現為嚴重腹瀉伴體重降低,是唯一可引起這種不良反應的沙坦類藥物,一旦出現上述症狀,應立即停藥,及時就醫。 藥物間相互作用:替米沙坦需要經過P450肝藥酶代謝,因此存在廣泛的藥物間相互作用,如可抑制地高辛代謝,使地高辛血藥濃度升高,兩種藥物聯合使用,需調整替米沙坦的用藥劑量,監測地高辛的血藥濃度,以免發生地高辛中毒,而奧美沙坦則不需要經過P450肝藥酶代謝,藥物間相互作用明顯減少。 總之,與替米沙坦相比,奧美沙坦降壓作用更強,血壓達標率更高,聯合用藥是不錯的選擇,心血管獲益更顯著。奧美沙坦口服給藥不受食物影響,肝腎功能不全患者服用時不需要劑量調整,藥物間相互作用更少。在不良反應方面,奧美沙坦不良反應更少,耐受性更好,但應警惕其所引起的嚴重不良反應。參考文獻:
奧美沙坦酯片說明書
替米沙坦片說明書
劉玉潔,黎小妍,利亭婷.奧美沙坦酯引起慢性腹瀉一例並文獻分析[J].中國處方藥,2014,12(11):28
替米沙坦和奧美沙坦酯都屬於沙坦類降壓藥(也稱之為血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑)兩者都是透過阻止血管緊張素Ⅱ(一種能夠升高血壓的物質)與AT1受體結合而降低血壓。但兩者也具有異質性,下面就談一下二者的區別。
是否前體藥替米沙坦本身就具有藥理活性。而奧美沙坦酯屬於前體藥,需要在體內水解為奧美沙坦後,才能阻止血管緊張素Ⅱ與AT1受體結合,產生降壓作用。
藥效是否和藥物劑量呈正相關奧美沙坦酯的藥代動力學呈線性關係,即藥物劑量增大,藥效也隨之增大。而替米沙坦屬於非線性藥代動力學,劑量超過40mg,降壓效果不再成比例增加。
適應證不同奧美沙坦酯國內說明書只批准了用於高血壓的治療。而替米沙坦除了高血壓外,還可用於降低心血管事件(冠狀動脈疾病.外周動脈疾病、卒中等)的風險。
肝腎功能不全患者的劑量調整替米沙坦對於腎功能不全者無需調整初始劑量,肝功能不全患者使用本藥時應降低劑量(輕或中度肝功能受損的患者每日用藥不應超過40mg)。而奧美沙坦酯對於中度至顯著腎功能不全(肌酐清除率<40 mL/分鐘)患者或者中度至顯著肝功能不全患者無需調整劑量。
兒童用藥替米沙坦由於缺乏安全性和有效性的資料,不建議18歲以下兒童使用本品。而奧美沙坦酯在國外可以用於6-16歲高血壓患者,6歲以下兒童使用未顯示出有效性。1歲以下兒童不能使用。
綜上所述,替米沙坦和奧美沙坦酯都是臨床常用的降壓藥,但各具特點,臨床醫師應根據患者情況個體化選用。