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  • 1 # 劉藥師話用藥

    替米沙坦和奧美沙坦酯都屬於沙坦類降壓藥(也稱之為血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑)兩者都是透過阻止血管緊張素Ⅱ(一種能夠升高血壓的物質)與AT1受體結合而降低血壓。但兩者也具有異質性,下面就談一下二者的區別。

    是否前體藥

    替米沙坦本身就具有藥理活性。而奧美沙坦酯屬於前體藥,需要在體內水解為奧美沙坦後,才能阻止血管緊張素Ⅱ與AT1受體結合,產生降壓作用。

    藥效是否和藥物劑量呈正相關

    奧美沙坦酯的藥代動力學呈線性關係,即藥物劑量增大,藥效也隨之增大。而替米沙坦屬於非線性藥代動力學,劑量超過40mg,降壓效果不再成比例增加。

    適應證不同

    奧美沙坦酯國內說明書只批准了用於高血壓的治療。而替米沙坦除了高血壓外,還可用於降低心血管事件(冠狀動脈疾病.外周動脈疾病、卒中等)的風險。

    肝腎功能不全患者的劑量調整

    替米沙坦對於腎功能不全者無需調整初始劑量,肝功能不全患者使用本藥時應降低劑量(輕或中度肝功能受損的患者每日用藥不應超過40mg)。而奧美沙坦酯對於中度至顯著腎功能不全(肌酐清除率<40 mL/分鐘)患者或者中度至顯著肝功能不全患者無需調整劑量。

    兒童用藥

    替米沙坦由於缺乏安全性和有效性的資料,不建議18歲以下兒童使用本品。而奧美沙坦酯在國外可以用於6-16歲高血壓患者,6歲以下兒童使用未顯示出有效性。1歲以下兒童不能使用。

    綜上所述,替米沙坦和奧美沙坦酯都是臨床常用的降壓藥,但各具特點,臨床醫師應根據患者情況個體化選用。

  • 2 # 南開孫藥師

    奧美沙坦和替米沙坦同屬血管緊張素II受體拮抗劑,也就是我們常說的沙坦類降壓藥,這類藥物主要透過選擇性阻斷血管緊張素II與血管緊張素II1(AT1)型受體結合,從而鬆弛血管平滑肌,發揮擴張血管、降低血壓的作用,同時還能抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留,保護血管內皮功能,阻止成纖維細胞增殖,不僅具有降壓作用,還有明確的心血管和腎臟保護作用以及改善糖代謝的作用,在臨床上可作為高血壓合併冠心病、高血壓合併糖尿病腎病、高血壓合併左心室肥厚、高血壓合併心功能不全、高血壓合併房顫的首選降壓藥,不耐受普利類降壓藥而出現刺激性咳嗽的患者,也可以使用這類藥物作為替代,長期服用可顯著降低心血管不良事件的風險。

    奧美沙坦和替米沙坦無論從適應症、不良反應、用藥注意事項等方面都非常相似,當然也存在一些不同,為了方便大家合理用藥,簡單介紹一下:

    療效:這是大家最關心的問題,奧美沙坦和替米沙坦都是透過選擇性阻斷血管緊張素II與血管緊張素II1(AT1)型受體結合而發揮降壓作用,而奧美沙坦與AT1受體結合力更強,所以抑制力就更強,結合時間更長,在所有沙坦類藥物中,奧美沙坦的降壓療效是最強的,具有高效、平穩的特點,無論是降壓幅度還是降壓達標率都表現出明顯優勢。此外,奧美沙坦還具有抗動脈粥樣硬化作用,可降低斑塊面積,抑制斑塊程序,心血管獲益明顯。 聯合用藥:與替米沙坦相比,奧美沙坦聯合地平類降壓藥(如氨氯地平)或利尿劑(如氫氯噻嗪)血壓達標率更高,有研究證實,奧美沙坦單藥(1-2片)血壓達標率可達59%,與氨氯地平兩藥聯合,血壓達標率可達75%,與氨氯地平、氫氯噻嗪三藥聯合,血壓達標率可達93%。 藥品用法:食物會影響替米沙坦吸收,因此替米沙坦空腹服用療效最佳,而食物不影響奧美沙坦吸收,因此奧美沙坦無論進食與否都可以服用。 特殊人群用藥:替米沙坦在體內99%經肝臟代謝,1%經腎臟排洩,因此輕、中度肝功能不全的患者,替米沙坦的每日用量不能超過40mg(1片),而奧美沙坦在體內50%-65%經肝臟代謝,35%-50%經腎臟排洩,因此老年患者、中、重度肝腎功能損害的患者服藥時不需要調整劑量。 不良反應:奧美沙坦和替米沙坦常見不良反應有腹瀉、腹痛等胃腸道反應、流感樣症狀、肌痛、低血壓、高鉀血癥等。據統計,奧美沙坦不良反應更少,患者耐受性更好,但奧美沙坦可引起類似口炎腹瀉的嚴重腸道疾病,臨床表現為嚴重腹瀉伴體重降低,是唯一可引起這種不良反應的沙坦類藥物,一旦出現上述症狀,應立即停藥,及時就醫。 藥物間相互作用:替米沙坦需要經過P450肝藥酶代謝,因此存在廣泛的藥物間相互作用,如可抑制地高辛代謝,使地高辛血藥濃度升高,兩種藥物聯合使用,需調整替米沙坦的用藥劑量,監測地高辛的血藥濃度,以免發生地高辛中毒,而奧美沙坦則不需要經過P450肝藥酶代謝,藥物間相互作用明顯減少。 總之,與替米沙坦相比,奧美沙坦降壓作用更強,血壓達標率更高,聯合用藥是不錯的選擇,心血管獲益更顯著。奧美沙坦口服給藥不受食物影響,肝腎功能不全患者服用時不需要劑量調整,藥物間相互作用更少。在不良反應方面,奧美沙坦不良反應更少,耐受性更好,但應警惕其所引起的嚴重不良反應。

    參考文獻:

    奧美沙坦酯片說明書

    替米沙坦片說明書

    劉玉潔,黎小妍,利亭婷.奧美沙坦酯引起慢性腹瀉一例並文獻分析[J].中國處方藥,2014,12(11):28

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