目前對頭孢類抗生素的分類（代）尚未完全統一，但大多數學者，根據它們的化學結構、抗菌譜和抗菌活性，以及對B- 內醯胺酶的穩定性，而將它們分為第一、二、三、四代頭孢菌素，現將各代的主要特點和常用的頭孢菌素簡介如下：

　　第一代頭孢素：特點，能耐青黴素酶，但對G-菌的B-內醯胺酶耐受性差，對G+菌殺菌作用強，對G-菌作用差，毒副反應較多見。

　　常用的有：頭孢氨苄（先鋒IV號），頭孢唑啉鈉（V）號，頭孢拉定（VI）號，等。

　　第二代頭孢菌素：特點，抗菌譜較一代廣，能耐青黴素酶，對B-內醯胺酶的耐受性較第一代為強，付作用較第一代為輕，主要用於G+菌感染和部分G-菌感染。

　　常用的有：頭孢孟多，頭孢西汀（美福仙），頭孢呋新（西力欣），頭孢克羅等。

　　第三代頭孢菌素：特點，抗菌譜廣，抗菌作用強，對B-內醯胺酶更穩定，對G-菌作用遠較第一、二代頭孢菌素為強，對G+作用稍弱於第一、二代頭孢菌素，對綠膿桿菌有一定的抗菌活性，而且對第一、二代頭孢菌素耐藥的某些菌株仍然有效。

　　常用的有：頭孢哌酮（先鋒必素）、頭孢三嗪（羅塞秦、菌必治）、頭孢噻肟鈉、頭孢他啶、頭孢唑肟等。

　　第四代頭孢菌素：特點，抗菌譜更廣，主要是對綠膿和厭氧菌的殺菌力強。

　　常用的有：拉他頭孢、頭孢匹姆、氨曲南等。[回到頂部]

頭孢菌素根據化學結構和抗菌譜的不同，大致分為四代，口服品種一代主要是頭孢拉定，頭孢氨苄，二代主要為頭孢呋辛，頭孢克洛，頭孢丙烯，三代口服頭孢菌素主要包括頭孢泊肟酯，頭孢布烯，頭孢地尼和頭孢克肟。從一代到代，對革蘭陽性菌的作用逐漸減弱 ，對革蘭陰性菌的作用逐漸增強。腎毒性逐漸減小，四代頭孢菌素沒有口服劑型，

在治療細菌感染性疾病中，並非分級越高效果越好，應該根據感染部位最常見的致病菌，藥物對感染部位的穿透力和分佈，患者的年齡以及基礎病，有針對性的選擇抗菌藥物。如上呼吸道感染中扁桃體炎，主要致病菌是化膿性鏈球菌，這類細菌屬於革蘭陽性菌，對青黴素，一代頭孢菌素有很好的敏感性，而三代頭孢菌素在治療陽性菌感染上沒有優勢，因此治療細菌性扁桃體炎，三代頭孢菌素與青黴素和一代頭孢菌素相比並沒有優勢。同樣，面板軟組織感染中，大多數致病菌為金黃色葡萄球菌，這類細菌也屬於革蘭陽性菌，首選的治療方案為一代頭孢菌素。在治療以革蘭陰性菌為主要致病菌的感染中，三代頭孢菌素更有優勢，如泌尿系感染以大腸埃希菌為主要致病菌，以沙門氏菌感染為主的急性胃腸炎等，均為陰性菌感染為主 此時選擇三代頭孢菌素比一代頭孢更有效。

三代頭孢菌素的廣泛使用與細菌耐藥性的產生密切相關，尤其是可誘導腸桿菌科細菌產生超廣譜β內醯胺酶（ESBL）,也可以誘導金黃色葡萄球菌變異為耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA），上述耐藥細菌對常用抗菌藥物廣泛耐藥 治療起來非常棘手。三代頭孢菌素由於對腸桿菌科細菌有較強的抗菌活性，容易導致腸道菌群失調，破壞腸道的微生態平衡。引起腹瀉，腹痛等不良反應，嚴重者可引起偽膜性腸炎。

頭孢地尼與頭孢克肟相比，頭孢地尼的抗菌譜相對比較均衡，對革蘭陽性菌和陰性菌的抗菌活性差不多，而頭孢克肟的抗菌譜主要為革蘭陰性菌，而且頭孢克肟對細菌產生的β內醯胺酶很穩定，不容易產生耐藥性，因此在治療革蘭陰性菌引起的感染上比頭孢地尼更有優勢，尤其是在治療泌尿系感染上，由於泌尿系感染大多數致病菌是大腸埃希菌，而此類細菌也是最容易產生β內醯胺酶而產生耐藥性的種類，因此用頭孢克肟顯然比頭孢地尼更有優勢。