肝素在體內、體外均有強大抗凝作用。靜脈注射後，抗凝作用立即發生，這與其帶大量負電荷有關，可使多種凝血因子滅活。這一作用依賴於抗凝血酶Ⅲ（antithrombin Ⅲ,AT Ⅲ）。At Ⅲ是凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、Ⅹα等含絲氨酸的蛋白酶的抑制劑。它與凝血酶透過精氨酸-絲氨酸肽鍵相結合。形成At Ⅲ凝血酶複合物而使酶滅活，肝素可加速這一反應達千倍以上。肝素與At Ⅲ所含的賴氨酸結合後引起AT Ⅲ構象改變，使At Ⅲ所含的精氨酸殘基更易與凝血酶的絲氨酸殘基結合。一旦肝素-At Ⅲ凝血酶複合物形成，肝素就從複合物上解離，再次與另一分子At Ⅲ結合而被反覆利用。At Ⅲ-凝血酶複合物則被網狀內皮系統所消除。抑制凝血酶活性的作用與肝素分子長度有關。分子越長則酶抑制作用越大。
肝素也有降脂作用，因它能使血管內皮釋放脂蛋白脂酶，水解乳糜微粒及VLDL。但停藥後會引起“反跳”，使血脂回升。 1．血栓栓塞性疾病，防止血栓形成與擴大，如深靜脈血栓、肺栓塞、腦栓塞以及急性心肌梗塞。
2．瀰漫性血管內凝血（DIC），應早期應用，防止因纖維蛋白原及其他凝血因子耗竭而發生繼發性出血。
3．心血管手術、心導管、血液透析等抗凝。 應用過量易引起自發性出血。一旦發生，停用肝素，注射帶有陽e69da5e887aa7a6431333361303031電荷的魚精蛋白（protamine）,每1mg魚精蛋白可中和100U肝素。部分病人應用肝素2～14天期間可出現血小板缺乏，與肝素引起血小板聚集作用有關。
肝素不易透過胎盤屏障，但妊娠婦女應用可引起早產及胎兒死亡。
連續應用肝素3～6月，可引起骨質疏鬆，產生自發性骨折。肝素也可引起皮疹、藥熱等過敏反應。肝、腎功能不全，有出血素質、消化性潰瘍、嚴重高血壓患者、孕婦都禁用。
肝素在體內、體外均有強大抗凝作用。靜脈注射後，抗凝作用立即發生，這與其帶大量負電荷有關，可使多種凝血因子滅活。這一作用依賴於抗凝血酶Ⅲ（antithrombin Ⅲ,AT Ⅲ）。At Ⅲ是凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、Ⅹα等含絲氨酸的蛋白酶的抑制劑。它與凝血酶透過精氨酸-絲氨酸肽鍵相結合。形成At Ⅲ凝血酶複合物而使酶滅活，肝素可加速這一反應達千倍以上。肝素與At Ⅲ所含的賴氨酸結合後引起AT Ⅲ構象改變，使At Ⅲ所含的精氨酸殘基更易與凝血酶的絲氨酸殘基結合。一旦肝素-At Ⅲ凝血酶複合物形成，肝素就從複合物上解離，再次與另一分子At Ⅲ結合而被反覆利用。At Ⅲ-凝血酶複合物則被網狀內皮系統所消除。抑制凝血酶活性的作用與肝素分子長度有關。分子越長則酶抑制作用越大。
肝素也有降脂作用，因它能使血管內皮釋放脂蛋白脂酶，水解乳糜微粒及VLDL。但停藥後會引起“反跳”，使血脂回升。 1．血栓栓塞性疾病，防止血栓形成與擴大，如深靜脈血栓、肺栓塞、腦栓塞以及急性心肌梗塞。
2．瀰漫性血管內凝血（DIC），應早期應用，防止因纖維蛋白原及其他凝血因子耗竭而發生繼發性出血。
3．心血管手術、心導管、血液透析等抗凝。 應用過量易引起自發性出血。一旦發生，停用肝素，注射帶有陽e69da5e887aa7a6431333361303031電荷的魚精蛋白（protamine）,每1mg魚精蛋白可中和100U肝素。部分病人應用肝素2～14天期間可出現血小板缺乏，與肝素引起血小板聚集作用有關。
肝素不易透過胎盤屏障，但妊娠婦女應用可引起早產及胎兒死亡。
連續應用肝素3～6月，可引起骨質疏鬆，產生自發性骨折。肝素也可引起皮疹、藥熱等過敏反應。肝、腎功能不全，有出血素質、消化性潰瘍、嚴重高血壓患者、孕婦都禁用。