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1 # 問之之問
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2 # 李藥師談健康
在常見的降壓藥中,二氫吡啶類的鈣離子通道拮抗劑類(CCB)是最常用的一類藥物,在這類藥物中,通常都帶有“地平”兩個,字,而非洛地平和氨氯地平就是“地平類”藥物中,最常見的兩個藥物,這兩個藥有何異同,今天就來和大家簡單探討一下。
非洛地平和氨氯地平,從藥物分類上沒有差異,因此從藥物作用機理上也都類似,都是透過阻斷血管平滑肌細胞的鈣離子通道,抑制鈣離子的流入,從而達到鬆弛動脈血管平滑肌,舒張動脈血管,從而達到降低血壓的藥理作用。
在作用時間上,氨氯地平屬於長效藥物代表,即使是普通片,氨氯地平的血漿半衰期長達35~50小時,每天服用1次,在人體內能夠達到24小時平穩控壓的作用,地平類藥物的長效代表藥,除了長血漿半衰期的氨氯地平,還有長組織半衰期的拉西地平等;而對於非洛地平,它屬於第一代的短效二氫吡啶類藥物,目前通常使用的都是製劑工藝更為先進的緩釋片劑型,透過緩釋製劑,控制藥物的緩慢釋放,同樣也可以達到每天服用1次,即可平穩降壓的作用。
由於結構上的類似性,其藥物作用機理相近,但由於其結構上的差異,其對於血管的舒張作用,臨床應用方面,非洛地平和氨氯地平又有一定的差異性。
先說一下地平類藥物臨床應用的共同點,由於這類藥物都具有舒張動脈血管的作用,因此,在能夠有效的降低血壓的同時,不管是非洛地平還是氨氯地平,這類藥物對於血管內皮細胞都有一定的保護作用,同時也都有延緩動脈粥樣硬化的保護作用,因此,不管是非洛地平還是氨氯地平,長期服用,除了能夠有效的降低血壓,還都有一定的心血管保護作用。
而從這兩個藥物來說,非洛地平對於鈣離子通道的作用具有高度的選擇性,特別是它能夠舒張腎臟小動脈,改善腎臟血流量和腎小球濾過率,對於改善腎臟缺血,減緩腎臟功能紊亂,對於合併腎病的高血壓患者,服用非洛地平緩釋片控制血壓,一方面能夠降低血壓,另一方面,還覺有保護腎臟作用,有研究發現,高血壓合併腎病的患者,服用非洛地平緩釋片,除了有效控制血壓外,對多項腎功能指標都有一定的改善作用,但對蛋白尿的改善和調節不明顯。另外,非洛地平對於腎臟小動脈的作用,還使其具備輕微的利尿排鈉功能,因此,對於鹽敏感性高血壓患者,非洛地平也是很好的降壓藥選擇。
氨氯地平對於腎臟的保護作用沒有非洛地平那麼明顯,但它也並不會對腎功能造成不利影響,氨氯地平除了能夠降低血壓,對於穩定性心絞痛也有一定的緩解作用,因此,對於心絞痛合併高血壓的患者,氨氯地平是不錯的選擇;除此之外,氨氯地平對於血糖代謝沒有不利影響,對於血脂代謝還有一定輔助降血脂作用,因此,對於高血壓伴有代謝綜合徵的患者,高血壓伴有頸動脈硬化的患者,高血壓伴有左心室肥大的患者,氨氯地平都是可以選擇的常用藥物。
從藥物的不良反應方面來說,因為是同一類藥物,作用機理類似,非洛地平和氨氯地平常見的不良反應也都類似,心跳加快、頭痛、面色潮紅,腳踝水腫、牙齦增生等,都是這類藥物可能發生的不良反應,在長期應用期間也應該加以注意。
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3 # 莫亟WHangYTeng
1、大家最關心的價格
非洛地平,商品名為波依定,原研公司為阿斯利康。在中國主要由深圳康哲藥業負責銷售。非洛地平一盒10片裝,每片大約2.5元。
苯磺酸氨氯地平,商品名為絡活喜,由輝瑞公司研發,目前以進入4+7帶量採購第一批藥品目錄,結果是氨氯地平以後會降價。目前一盒7片裝,一片5mg價格3元左右。
2、氨氯地平一般飯後服用,而非洛地平需要空腹服用。氨氯地平長效是因為本身的分子結構與受體結合延長,進而半衰期延長。而非洛地平、硝苯地平長效,主要是透過藥劑學的製劑工藝改造,製成了緩釋片或控釋片使其半衰期延長達到長效。
3、你們可能更加關心長期服藥帶來的不良反應造成的問題。確實不管是氨氯還是非洛地平都有相似的副作用。
非洛地平常見不良反應
氨氯地平常見不良反應
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非洛地平和氨氯地平都是1,4-二氫吡啶類降壓藥,透過阻斷該離子通道,抑制細胞外鈣離子內流,從而鬆弛小動脈血管平滑肌,降低外周血管阻力,使血壓下降。
硝苯地平是此次藥物中第一個上市的,其後也成功研製了許多1,4-二氫吡啶類藥物。非洛地平和氨氯地平就是在硝苯地平的基礎上進行結構改造得到的。
非洛地平先看硝苯地平的化學結構非洛地平是將硝苯地平4位上的硝基換為二氯取代。
非洛地平降壓作用與硝苯地平類似,但在高濃度時有抑制鈣調素的作用,會干擾細胞內鈣的利用。常用於高血壓、缺血性心臟病和心衰治療。
氨氯地平而氨氯地平是將硝苯地平中3,5位的酯基換為非對稱酯基,從而影響作用部位。2位的甲基也被氨乙基取代,使得體內作用時間延長。
因此,氨氯地平是第三代二氫吡啶類藥物,屬於長效鈣離子通道阻滯劑,降壓作用與硝苯地平類似,但比硝苯地平降壓作用慢、溫和,維持時間長,半衰期35-50h,每日口服一次即可。是典型的長效降壓藥。
所以,非洛地平與氨氯地平的區別就在於作用時間不同,非洛地平屬於中效(每日兩次),氨氯地平屬於長效(每日一次)。但現在也有非洛地平緩釋片可以達到長效降壓效果。