萬古黴素是由東方鏈黴菌菌株產生的一種糖肽類窄譜抗生素。

萬古黴素透過抑制細菌細胞壁的合成而發揮速效殺菌作用。但其作用部位與青黴素類及頭孢菌素類不同，主要為抑制細胞壁糖肽的合成，也可能改變細菌細胞膜的滲透性，並選擇性地抑制RNA的生物合成。

本品不與青黴素類競爭結合部位。細菌對其不易產生耐藥性，和其它抗生素之間不會發生交叉耐藥性，但最近腸球菌中由質粒介導的獲得性耐藥菌已引起關注。

主要對革蘭氏陽性菌有效，如金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株），以及鏈球菌（包括化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、無乳鏈球菌、草綠色鏈球菌）、棒狀桿菌、梭狀芽孢桿菌（對難辨梭狀芽孢桿菌高度敏感）、放線菌、鏈球菌屬、牛鏈球菌、腸球菌、類白喉菌等。

在體外試驗中對本品敏感的菌株有單核細胞增多性李斯特氏菌、乳桿菌屬、放線菌屬、梭狀桿菌屬及桿菌屬。對多數敏感菌的MIC為0.1-2 ug/mL。對革蘭氏陰性桿菌、分支桿菌或真菌無效。

體外試驗顯示本品與氨基糖苷類抗生素合用對腸球菌有協同抗菌作用。

本品靜脈滴注主要用於治療對甲氧西林耐藥的葡萄球菌引起的感染，對青黴素過敏的患者及不能使用其他抗生素包括青黴素、頭孢菌素類，或使用後治療無效的葡萄球菌、腸球菌和棒狀桿菌、類白喉桿菌屬等感染患者，如心內膜炎、骨髓炎、敗血症或軟組織感染。也可用於防治血液透析患者發生的葡萄球菌屬所致的動、靜脈血分流感染。

本品口服用於治療由於長期服用廣譜抗生素所致難辨梭狀桿菌引起的偽膜性結腸炎或葡萄球菌性腸炎。