滴眼液中常用的防腐劑(抑菌劑)包括:按化學結構和性質分類①有機汞類:如硫柳汞,但由於對環境汙染的問題,含汞的防腐劑已很少在市場上使用;②季銨鹽類:如苯扎氯銨、苯扎溴銨、 POLYQUAD等 ;③醇類:如三氯叔丁醇;④酯類:常用的為羥苯酯類,如羥苯甲酯、羥苯乙酯等 ; ⑤硼酸類:過硼酸鈉;⑥酸類:如山梨酸;⑦純然(Purite)。
各類常用防腐劑的作用特點:(1)苯扎氯銨(BAK 或 BAC)是眼科製劑中最常使用的防腐劑.在不同滴眼液產品中,濃度為0.004%-0.025%不等,是一種含氮的陽離子表面活性劑,主要針對革蘭氏陽性菌起作用,在很低的濃度下,仍然能夠發揮效應,季銨類物質在臨床試驗中導致的急性過敏反應相對較少,且溶液在較寬的pH和溫度範圍內穩定。苯扎氯銨已收載於FDA《非活性組分指南》中用於眼用製劑等。與鋁、陰離子型表面活性劑、枸椽酸鹽、羥丙甲纖維素、碘化物、磺胺藥、硫酸鋅有配伍禁忌。 (2)0.3%羥苯乙酯(Ethylparaben):抗真菌效果顯著,對細菌效果稍差。 溶解性較差,常用其鈉鹽。在pH4-8具有抗菌活性,無不良反應報道。(3)羥苯甲酯(Methylparaben)0.015-0.2%,抗菌活性較羥苯乙酯差。(4)0.5%三氯叔丁醇(Chlorobutanol):為最初用於眼用製劑的防腐劑,抗細菌、抗真菌作用。有揮發性而失重,在pH3時穩定性好,在pH5時約損失30%。(5)山梨酸(Sorbic Acid):抗細菌和真菌作用。常用濃度0.05-0.2%。與鹼、氧化劑和還原劑有配伍禁忌。
滴眼液中常用的防腐劑(抑菌劑)包括:按化學結構和性質分類①有機汞類:如硫柳汞,但由於對環境汙染的問題,含汞的防腐劑已很少在市場上使用;②季銨鹽類:如苯扎氯銨、苯扎溴銨、 POLYQUAD等 ;③醇類:如三氯叔丁醇;④酯類:常用的為羥苯酯類,如羥苯甲酯、羥苯乙酯等 ; ⑤硼酸類:過硼酸鈉;⑥酸類:如山梨酸;⑦純然(Purite)。
各類常用防腐劑的作用特點:(1)苯扎氯銨(BAK 或 BAC)是眼科製劑中最常使用的防腐劑.在不同滴眼液產品中,濃度為0.004%-0.025%不等,是一種含氮的陽離子表面活性劑,主要針對革蘭氏陽性菌起作用,在很低的濃度下,仍然能夠發揮效應,季銨類物質在臨床試驗中導致的急性過敏反應相對較少,且溶液在較寬的pH和溫度範圍內穩定。苯扎氯銨已收載於FDA《非活性組分指南》中用於眼用製劑等。與鋁、陰離子型表面活性劑、枸椽酸鹽、羥丙甲纖維素、碘化物、磺胺藥、硫酸鋅有配伍禁忌。 (2)0.3%羥苯乙酯(Ethylparaben):抗真菌效果顯著,對細菌效果稍差。 溶解性較差,常用其鈉鹽。在pH4-8具有抗菌活性,無不良反應報道。(3)羥苯甲酯(Methylparaben)0.015-0.2%,抗菌活性較羥苯乙酯差。(4)0.5%三氯叔丁醇(Chlorobutanol):為最初用於眼用製劑的防腐劑,抗細菌、抗真菌作用。有揮發性而失重,在pH3時穩定性好,在pH5時約損失30%。(5)山梨酸(Sorbic Acid):抗細菌和真菌作用。常用濃度0.05-0.2%。與鹼、氧化劑和還原劑有配伍禁忌。