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1 # 南開孫藥師
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2 # 糖尿病聯盟
疼痛是造成患者痛苦的主要根源,對於關節性疼痛,非甾體消炎藥是使用最多的一種止痛藥。
塞來昔布是一種新型的非甾體消炎藥,它透過抑制環氧化酶-2來抑制前列腺素生成,進而緩解疼痛症狀。和布洛芬相比,它不影響環氧化酶-1,因此,服用塞來昔布沒有直接的胃腸道刺激症狀。
雖然塞來昔布減少了胃腸道的直接刺激症狀,對於有胃腸疾病的患者可以服用。但是使用塞來昔布仍然可能會使嚴重胃腸道不良事件的風險增加,包括胃或腸道的出血、潰瘍和穿孔,其風險可能是致命的,並且可以發生在用藥期間的任何時間,可以沒有譬示症狀。因此,老年患者使用時應該注意有胃腸道不良事件的可能。
塞來昔布不僅僅增加胃腸道不良事件的風險,還會增加嚴重心血管血栓事件、心肌梗塞和中風的風險,並且這種風險可能隨藥物使用時間的延長而增加。所以,對於有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者,儘量減少使用,對於冠狀動脈搭橋術圍手術期的疼痛治療時,禁止使用塞來昔布。
塞來昔布可以用於有胃病的老年人,因為它沒有直接的胃腸道刺激,但是塞來昔布作為一種非甾體消炎藥,仍然有著增加胃腸道不良事件和心腦血管風險事件的風險,對於有這些疾病的患者儘量避免使用,即使不能夠避免,也要做好出現不良事件的準備,減少因為不良事件造成生命危險。
組織炎症或損傷時,區域性可產生和釋放前列腺素、緩激肽和組胺等致痛物質,緩激肽作用於疼痛感受器引起疼痛,前列腺素本身也有致痛作用,也能促進緩激肽的致痛作用,從而使炎性疼痛進一步放大。說完前列腺素,再來說說環氧酶,環氧酶是前列腺素合成所必須的一種酶,分為兩種:環氧酶-1和環氧酶-2,環氧酶-1具有保護胃腸功能的作用,而環氧酶-2則主要參與前列腺素的合成,阿司匹林、布洛芬等傳統非甾體抗炎藥既能抑制環氧酶-1,又能抑制環氧酶-2,抑制環氧酶-2可發揮鎮痛抗炎的作用,抑制環氧酶-1可引起胃腸道不良反應 。
塞來昔布是一種選擇性的環氧酶-2抑制劑,透過抑制環氧酶-2阻斷前列腺素合成,發揮抗炎鎮痛作用,在臨床上可用於緩解骨關節炎、類風溼關節炎、強直性脊柱炎的腫痛症狀,也可用於緩解手術後、軟組織創傷等急性疼痛。塞來昔布選擇性抑制環氧酶-2,而不抑制環氧酶-1,所以其胃腸道不良反應的發生率要比阿司匹林、布洛芬等傳統非甾體抗炎藥低8倍,長期服用,胃、十二指腸潰瘍發生率低2-4倍,所以塞來昔布適合於有胃腸道疾病的患者服用。
但是,塞來昔布在使用的過程中依然會出現胃腸炎症、出血、潰瘍、甚至穿孔等不良事件,這些不良反應有時是致命的,用藥過程中當出現消化不良、上腹疼痛、黑便、吐血等症狀時,應立即停藥,及時就醫。另外,有胃腸道潰瘍和(或)出血的患者、長期服用塞來昔布的患者、聯合服用阿司匹林、糖皮質激素、華法林的患者、吸菸、飲酒或高齡患者都應該對胃腸道不良反應有所警惕。為減少塞來昔布的胃腸道風險,應遵循:
儘可能短期使用,服用最低有效劑量 避免同時服用兩種非甾體抗炎藥 有活動性胃出血的患者應禁用塞來昔布 塞來昔布應避免與鎮痛劑量的阿司匹林同時服用,有心血管風險的患者,可服用低劑量的阿司匹林預防,與低劑量阿司匹林聯用時應警惕胃腸道不良反應雖然塞來昔布胃腸道不良反應發生率顯著降低,但是心血管事件的發生率卻有所增加,這是因為塞來昔布可引起水鈉瀦留,從而導致高血壓和水腫,增加了心衰、心梗等心血管事件的風險,有心血管疾病的患者應慎用,長期服用時應監測患者的血壓、血常規和肝腎功能。參考文獻:
塞來昔布膠囊說明書
中國國家處方集(2010版)
國家執業藥師資格考試應試指南(2014版)