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    【藥品名稱】

    通用名稱:鹽酸利多卡因注射液

    英文名稱:Lidocaine Hydrochloride Injection

    【成份】

    本品主要成份:鹽酸利多卡因。其化學名稱為:N-(二氯二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙醯胺鹽酸鹽一水合物。分子式:C14H22N20·HCl·H20分子量:288.82

    【 適應症 】

    本品為局麻藥及抗心律失常藥。主要用於浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術時作黏膜麻醉用)及神經傳導阻滯。本品也可用於急性心肌梗死後室性早搏和室性心動過速,亦可用於洋地黃類中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心律失常。本品對室上性心律失常通常無效。

    【用法用量】

    1.麻醉用(1)成人常用量:①表面麻醉:2%~4%溶液一次不超過100mg。注射給藥時一次量不超過4.5mg/kg(不用腎上腺素)或每7mg/kg(用1:200000濃度的腎上腺素)。②骶管阻滯用於分娩鎮痛:用1.0%溶液,以200mg為限。③硬脊膜外阻滯:胸腰段用1.5%~2.0%溶液,250~300mg。④浸潤麻醉或靜注區域阻滯:用0.25%~0.5%溶液,50~300mg。⑤外周神經阻滯:臂叢(單側)用1.5%溶液,250~300mg;牙科用2%溶液,20~100mg;肋間神經(每支)用1%溶液,30mg,300mg為限;宮頸旁浸潤用0.5%~1.0%溶液,左右側各100mg;椎旁脊神經阻滯(每支)用1.0%溶液,30~50mg,300mg為限;陰部神經用0.5%~1.0%溶液,左右側各100mg。⑥交感神經節阻滯:頸星狀神經用1.0%溶液,50mg;腰麻用1.0%溶液,50~100mg。⑦一次限量,不加腎上腺為200mg(4mg/kg),加腎上腺素為300~350mg(6mg/kg);靜注區域阻滯,極量4mg/kg;治療用靜注,第一次初量1~2mg/kg,極量4mg/kg,成人靜滴每分鐘以1mg為限;反覆多次給藥,間隔時間不得短於45~60分鐘。(2)小兒常用量 隨個體而異,一次給藥總量不得超過4.0~4.5mg/kg,常用0.25%~0.5%溶液,特殊情況才用1.0%溶液。

    2.抗心律失常:(1)常用量 ①靜脈注射1~1.5mg/kg體重(一般用50~100mg)作首次負荷量靜注2~3分鐘,必要時每5分鐘後重復靜脈注射1~2次,但1小時之內的總量不得超過300mg。②靜脈滴注 一般以5%葡萄糖注射液配成1~4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥。在用負荷量後可繼續以每分鐘1~4mg速度靜滴維持,或以每分鐘0.015~0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時應減少用量。以每分鐘 0.5~1mg靜滴。即可用本品0.1%溶液靜脈滴注,每小時不超過100mg。(2)極量 靜脈注射1小時內最大負荷量4.5mg/kg體重(或300mg)最大維持量為每分鐘4mg。

    【不良反應】

    1.本品可作用於中樞神經系統,引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應。 2.可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高,可引起心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。

    【禁忌】

    1.對區域性麻醉藥過敏者禁用。

    2.阿-斯氏綜合徵(急性心源性腦缺血綜合徵)、、嚴重心傳導阻滯(包括竇房、房室及)患者靜脈禁用。

    【注意事項】

    1.防止誤入血管,注意局麻藥中毒症狀的診治。 2.肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。 3.對其他局麻藥過敏者,可能對本品也過敏,但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無交叉過敏反應的報道。 4.本品嚴格掌握濃度和用藥總量,超量可引起驚厥及心跳驟停。 5.其體內代謝較普魯卡因慢,有蓄積作用,可引起中毒而發生驚厥。 6.某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有1.-酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白結合也增加而降低了遊離血藥濃度。 7.用藥期間應注意檢查血壓、監測心電圖,

    【特殊人群用藥】

    兒童注意事項:

    新生兒用藥可引起中毒,早產兒較正常兒半衰期長(3.16小時:1.8小時)

    妊娠與哺乳期注意事項:

    本品透過胎盤,且與胎兒蛋白結合高於成人。

    老人注意事項:

    老年人用藥應根據需要及耐受程度調整劑量,>70歲患者劑量應減半。

    【藥物相互作用】

    1.與西咪替丁以及與β受體阻斷劑如,普萘洛爾、美託洛爾、納多洛爾合用,利多卡因經肝臟代謝受抑制,利多卡因血濃度增加,可發生心臟和神經系統不良反應,應調整利多卡因劑量,並應心電圖監護及監測利多卡因血藥濃度。

    2.與下列藥品有配伍禁忌:兩性黴素B,氨苄西林,美索比妥,磺胺嘧啶。

    【藥理作用】

    本品為醯胺類局麻藥。血液吸收後或靜脈給藥,對中樞神經系統有明顯的興奮和抑制雙相作用,且可無先驅的興奮,血藥濃度較低時,出現鎮痛和思睡、痛閾提高;隨著劑量加大,作用或毒性增強,亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用;當血藥濃度超過5μg·ml-1可發生驚厥。本品在低劑量時,可促進心肌細胞內k+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常作用;在治療劑量時,對心肌細胞的電活動、房室傳導和心肌的收縮無明顯影響;血藥濃度進一步升高,可引起心臟傳導速度減慢,房室傳導阻滯,抑制心肌收縮力和使心排血量下降。

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